譚春萍

哈爾濱人民同泰醫(yī)藥連鎖店 黑龍江哈爾濱 150000

抗菌類(lèi)西藥的藥理藥性及合理應(yīng)用分析

譚春萍

哈爾濱人民同泰醫(yī)藥連鎖店 黑龍江哈爾濱 150000

現(xiàn)在抗菌藥物已經(jīng)被廣泛的應(yīng)用，隨著科學(xué)的發(fā)展，人們使用的藥物也越來(lái)越多，尤其是在抗身素藥物不斷應(yīng)用的今天，有很多的人對(duì)抗生素并不了解，就會(huì)不合理的應(yīng)用，使細(xì)菌的耐藥性不斷的增加，尤其是多重的耐藥菌株的種類(lèi)在逐漸的增多。我們生活中使用的比較廣泛的抗菌類(lèi)西藥就是阿莫西林（AMO），這種藥物是β-內(nèi)酰胺青霉素一類(lèi)的抗菌藥物，這種藥物在陰性菌和革蘭陽(yáng)性菌的治療上有著重要的作用。

抗菌類(lèi)西藥；藥理藥性；合理應(yīng)用分析

阿莫西林是一種比較普遍的抗菌類(lèi)西藥，這種西藥在使用的過(guò)程中是極為重要的，主要是一種半合成的青霉素，在分布和吸收上比較廣泛，性質(zhì)也比較穩(wěn)定，價(jià)格也非常的便宜，聯(lián)合用藥方便，在制劑方面也有著多樣性，正是基于這些特點(diǎn)，在臨床上也被經(jīng)常的應(yīng)用。阿莫西林也被叫做氨芐青霉素，有著抗菌的作用，在藥理藥性、抗菌機(jī)制上都能夠被廣泛的使用。

一、阿莫西林的藥理藥性分析

阿莫西林是一種青霉素類(lèi)的抗身素藥物，這種藥物從化學(xué)結(jié)構(gòu)上來(lái)看，是一種有著氨基側(cè)鏈的青霉素，這種青霉素的化學(xué)結(jié)構(gòu)就是要在腺嘌呤核糖核苷酸的側(cè)鏈上增加一個(gè)羥基，這種羥基在結(jié)構(gòu)上和AMP是相似的。阿莫西林是一種不能夠和乙醇溶解的、可以在水中微溶的一種白色或者是白色的結(jié)晶粉末，味道是微苦，在比旋度上是2900—3100。阿莫西林這種抗菌類(lèi)西藥，主要是由6-氨基青霉烷酸構(gòu)成的，會(huì)起到抗菌的效果與β-內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)有關(guān)，因?yàn)棣?內(nèi)酰胺環(huán)結(jié)構(gòu)能夠選擇細(xì)菌內(nèi)膜的靶位點(diǎn)，之后就可以對(duì)細(xì)胞壁中的黏肽合成酶活性進(jìn)行充分的抑制，經(jīng)過(guò)一段時(shí)間就會(huì)影響著細(xì)胞壁中的黏肽合成，也就導(dǎo)致了細(xì)胞壁是無(wú)法按照正常的方式進(jìn)行合成，從而導(dǎo)致了細(xì)菌因?yàn)榧?xì)胞壁的缺損出現(xiàn)破裂在，這一過(guò)程就是殺死細(xì)菌的過(guò)程。使用AMO比較廣泛的主要原因就是這是一種青霉素，這種青霉素是半合成的，因此在抗菌譜、抗菌活性上可以和氨芐西林保持著一致，也不會(huì)出現(xiàn)任何的不良反應(yīng)。阿莫西林從耐酸性上會(huì)比氨芐西林強(qiáng)很多，效果明顯要好于阿莫西林，而且AMO在殺菌上效果也極好，但是要注意的是腦膜炎的治療是不能夠使用阿莫西林的，否則就會(huì)給病人的安全性造成嚴(yán)重的威脅。

AMO在殺菌作用上是極強(qiáng)的，但是從另一個(gè)角度上來(lái)看，細(xì)胞系的穿透能力也比較強(qiáng)，如果是口服這一藥物，那么內(nèi)酰胺基就會(huì)立即發(fā)生水解，同時(shí)發(fā)生反應(yīng)，生成肽鍵，肽鍵或和細(xì)菌內(nèi)部的轉(zhuǎn)肽酶快速的結(jié)合到一起，導(dǎo)致了轉(zhuǎn)肽酶失去了活性。轉(zhuǎn)肽酶是菌體中的構(gòu)造細(xì)胞壁和合成糖鈦的關(guān)鍵，也是唯一的途徑，因此如果轉(zhuǎn)肽酶失去了活性，也就導(dǎo)致細(xì)菌不能夠快速的進(jìn)行細(xì)胞壁的合成，菌體業(yè)就會(huì)迅速的變?yōu)榍蛐误w，水分也會(huì)持續(xù)的滲透，當(dāng)滲透到一定的程度，細(xì)菌就會(huì)出現(xiàn)死亡。AMO對(duì)于桿菌、G+菌和球菌在內(nèi)的G-菌都有著一定的抑制作用，對(duì)于鏈球菌、沙門(mén)氏菌、溶血性腸球菌和布氏桿菌的敏感性呈現(xiàn)的是輕度或者是中度。在血液透析的過(guò)程中就可以知道，體內(nèi)的 AMO如果經(jīng)過(guò)了腹膜的透析，那么AMO就不能夠被清除。

二、AMO的臨床應(yīng)用

（一）AMO的藥代動(dòng)力學(xué)

藥品的藥代動(dòng)力學(xué)就是指人體在吸收了藥物之后發(fā)生的吸收、分布和代謝等情況。通過(guò)臨床的測(cè)量和觀察可以發(fā)現(xiàn)，AMO會(huì)在人體的組織和體液中良好的分布，如果口服藥物，藥物必須要是0.5g，經(jīng)過(guò)了1h之后就會(huì)出現(xiàn)以下的現(xiàn)象：藥物的血清峰值會(huì)達(dá)到和相同劑量的氨芐西林的2.5倍。在給肌肉注射的時(shí)候，所檢測(cè)到的血藥濃度與口服給藥大致相同，但是口服給藥5h后，要清除AMO半衰期所需時(shí)間，則比肌肉注射及快速靜脈注射給藥更長(zhǎng)。AMO主要由腸胃道吸收，并且腸胃道食物不會(huì)對(duì)AMO的吸收產(chǎn)生明顯影響。藥物在被吸收后，會(huì)廣泛分布于肺、腎、肝、肌肉等部位，少量藥物也會(huì)隨淚液、唾液、汗液、乳汁排出。AMO在血液中的半衰期約為1h，其會(huì)在服藥6h后，大部分隨尿液排出，少部分由膽道或肝臟排泄。

（二）AMO與其他藥物聯(lián)用

AMO不僅可單獨(dú)用于抗菌消炎治療，也可與其他藥物聯(lián)用，治療復(fù)雜的疑難病癥。比如口服AMO聯(lián)合潔霉素、紅霉素，可有效防治心臟內(nèi)膜炎。據(jù)相關(guān)研究顯示[6]，在口服AMO、潔霉素和紅霉素時(shí)，可有效降低內(nèi)膜炎致病菌濃度，發(fā)揮治療效果。據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道，500mg阿莫西林與20mg奧美拉唑聯(lián)用治療胃潰瘍，具有顯著的療效，其治愈率高達(dá)85%。此外，有實(shí)驗(yàn)顯示：克拉維酸復(fù)合物與AMO聯(lián)用，治療膀胱炎，其治愈率高達(dá)90%，同時(shí)其還能有效治療各種泌尿道感染。但是在應(yīng)用AMO時(shí)，也需注意其對(duì)部分藥物的干擾，例如在應(yīng)用避孕藥時(shí)，應(yīng)用阿莫西林，就可能干擾避孕藥在胃腸道或肝臟中的吸收，降低藥效。另外，在應(yīng)用部分嘌呤類(lèi)尿酸合成抑制劑時(shí)，應(yīng)用 AMO，就可能出現(xiàn)皮膚不良反應(yīng)。在由金黃色葡萄球菌、不產(chǎn)青霉素酶、流感桿菌等感染所致的上呼吸道感染疾病，應(yīng)用AMO的膠囊或懸液制劑治療，治愈率可達(dá)到90%以上，同時(shí)在下呼吸道疾病、慢性支氣管炎的臨床治療中，阿莫西林的療效也比氨芐青霉素更好。AMO治療無(wú)并發(fā)癥的皮膚軟組織感染（或損傷）、淋病，治愈率可達(dá)100%。

（三）AMO的不良反應(yīng)

阿莫西林在臨床應(yīng)用中具有耐受性好、副反應(yīng)少的特點(diǎn)，但在實(shí)際應(yīng)用中，仍然不可避免地會(huì)出現(xiàn)各種各樣的胃腸道反應(yīng)（如嘔吐、腹瀉、惡心等）、肝腎功能異常、過(guò)敏等副反應(yīng)，一些患者在用藥后還可能發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)副反應(yīng)，如失眠、嗜睡、頭昏等，以及血液系統(tǒng)副反應(yīng)，如血小板增多、白細(xì)胞減少等。據(jù)相關(guān)統(tǒng)計(jì)顯示，臨床應(yīng)用阿莫西林的不良反應(yīng)發(fā)生率在 5%～6%之間，其中以嘔吐、惡心、腹瀉等胃腸道反應(yīng)最為多見(jiàn)，其發(fā)生率約為3.1%，其次為過(guò)敏反應(yīng)，如皮疹，其發(fā)生率在2%左右，傳染性單核細(xì)胞增多癥患者最易發(fā)生皮疹。另外，AMO還可引起哮喘、藥物熱等不良反應(yīng)。部分患者可能有血清轉(zhuǎn)氨酶升高現(xiàn)象，極少數(shù)患者可能有白細(xì)胞降低、嗜酸粒細(xì)胞增多現(xiàn)象。

（四）應(yīng)用AMO的注意事項(xiàng)

臨床上在應(yīng)用AMO時(shí)，需要注意的是：頭孢菌素、青霉胺及其他青霉素類(lèi)藥物過(guò)敏者，有家族遺傳過(guò)敏史者、過(guò)敏體質(zhì)者均不能應(yīng)用 AMO；妊娠期或哺乳期女性，結(jié)腸炎患者，腎功能障礙者，要慎用；肝腎功能不全者，應(yīng)用青霉素類(lèi)藥物有黃疸癥狀者，不能應(yīng)用 AMO。在應(yīng)用阿莫西林的過(guò)程中，部分患者可能出現(xiàn)血清轉(zhuǎn)氨酶升高，或尿糖試驗(yàn)為假陽(yáng)性等現(xiàn)象，所以對(duì)于長(zhǎng)期用藥者，要適時(shí)地對(duì)患者的肝腎功能及血象進(jìn)行檢測(cè)，以確保用藥安全。

三、結(jié)論

本文通過(guò)分析阿莫西林的理化特性、藥理作用，對(duì)其在臨床上的應(yīng)用，其在藥物聯(lián)用方面的效果，藥物不良反應(yīng)等方面有了更為深入的認(rèn)識(shí)與理解?？傮w來(lái)說(shuō)，阿莫西林是一種抗菌效果明顯、藥代動(dòng)力學(xué)良好、不良反應(yīng)少、藥物聯(lián)用方便的抗菌藥物，其在多種細(xì)菌感染引起的病癥中，均有顯著的治療效果。

[1]沈嘉琪.淺談阿莫西林藥理機(jī)制及臨床應(yīng)用[J].健康必讀（下旬刊），2011，（7）：355-355，301.

[2]劉春妮.關(guān)于阿莫西林的臨床應(yīng)用效果分析[J].健康必讀（下旬刊），2011，（4）：326-327.

[3]石志華.芻議阿莫西林[J].中國(guó)中醫(yī)藥咨訊，2010，02（8）：222.

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1672-5018（2016）10-331-01