張秋萍

茶多酚(Tea Polyphenol,TP)是茶葉中多酚類及其衍生物的總稱，是茶葉中的主要有效成分。茶多酚具有多種生物學(xué)活性和藥理效應(yīng)，備受國內(nèi)外研究者的關(guān)注，在很多領(lǐng)域顯示出廣闊的開發(fā)和應(yīng)用前景。茶多酚顯著的抗氧化活性使其在消除運動產(chǎn)生的過量自由基、保護(hù)骨骼肌損傷、促進(jìn)運動疲勞恢復(fù)等方面具有特殊作用，因此在運動領(lǐng)域也廣受關(guān)注。然而茶多酚在體內(nèi)的生物利用度較低，因此如何提高生物利用度成為茶多酚開發(fā)應(yīng)用的關(guān)鍵所在。本文將對茶多酚的組成、生物活性、對運動能力的影響及提高茶多酚生物利用度等方面進(jìn)行綜述。

1 茶多酚的化學(xué)組成

茶多酚(TP)是茶葉中一類主要的化學(xué)物質(zhì)，又稱茶單寧或茶鞣質(zhì)，是茶葉中多酚類物質(zhì)及其衍生物的總稱，約占茶葉總干物質(zhì)的18%～36%[1]。茶多酚主要由30種化合物組成，可分為兒茶素、類黃酮、花青素和酚酸四大類。其中，兒茶素類含量最高，約占茶多酚總量的 70%～80%[1]。兒茶素按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為酯型兒茶素[沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)、兒茶素沒食子酸酯(ECG)]和游離型兒茶素[兒茶素(EC)、沒食子兒茶素(EGC)][2]。其中，EGCG含量最高，約占兒茶素類總量的80%[1]。

2 茶多酚的生物活性

茶多酚是一類氧化還原電位很低的還原劑，其分子結(jié)構(gòu)中的酚羥基作為質(zhì)子供體，使其具有強(qiáng)抗氧化性，且其抗氧化活性通常強(qiáng)于維生素C和維生素E[3]。茶多酚的抗氧化機(jī)理主要表現(xiàn)在以下方面：（1）作用于與自由基有關(guān)的酶；（2）直接作用于自由基；（3）與誘導(dǎo)氧化的過渡金屬離子絡(luò)合；（4）再生體內(nèi)高效抗氧化劑；（5）與其他成分協(xié)同增效；（6）調(diào)節(jié)機(jī)體免疫力[4]。

茶多酚廣泛的生理功能與其抗氧化活性密切相關(guān)，主要表現(xiàn)為抗菌、抗病毒、抗腫瘤、降血糖、降血脂、降壓、防止心血管疾病、調(diào)節(jié)機(jī)體免疫力等[5,6]。

3 茶多酚與運動能力

3.1 抗氧化、抗疲勞作用

運動過程中機(jī)體會產(chǎn)生大量自由基，自由基的過度產(chǎn)生將導(dǎo)致氧化劑與抗氧化劑之間平衡的失調(diào)，引起機(jī)體疲勞，使運動能力下降。茶多酚物質(zhì)結(jié)構(gòu)中的酚羥基作為質(zhì)子供體可提供活潑氫，具有抗氧化活性，是一類天然抗氧化劑，能與運動產(chǎn)生的過氧自由基發(fā)生反應(yīng)，降低體內(nèi)由于大量運動而產(chǎn)生的自由基，增加線粒體呼吸鏈產(chǎn)生的ATP量，進(jìn)而使肌細(xì)胞中的ATP含量增加，加快疲勞恢復(fù)[7]。

Fan Liudong等[8]采用體外羥自由基猝滅實驗研究茶多酚的抗氧化活性，結(jié)果顯示，茶多酚的羥自由基清除能力優(yōu)于維生素C，且呈劑量依賴型關(guān)系。小鼠負(fù)重游泳實驗顯示，茶多酚可明顯延長小鼠負(fù)重游泳時間，具有一定的抗疲勞作用。茶多酚的抗氧化活性可能是其抗疲勞功效的主要作用機(jī)制。

杜云[9]通過實驗觀察不同劑量茶多酚提取物對抗大鼠運動疲勞的作用。結(jié)果顯示，茶多酚提取物可延長大鼠力竭運動時間，提高運動后大鼠血乳酸脫氫酶活力，同時降低大鼠運動后血乳酸及尿素氮水平，尤以300 mg/kg劑量的效果最為明顯，表明茶多酚提取物對運動大鼠有一定的抗疲勞作用。

Masaaki Tanaka等[10]以疲勞大鼠為模型，研究了EGCG的抗疲勞作用。結(jié)果顯示，一定劑量的EGCG能顯著延長疲勞大鼠負(fù)重游泳時間，且能有效降低疲勞大鼠肝臟的脂質(zhì)過氧化水平，表明EGCG確有一定的抗疲勞作用，對疲勞大鼠氧化損傷肝臟具有一定的保護(hù)作用。

屈萍等[11]以優(yōu)秀賽艇和足球運動員為研究對象，分析綠茶活性提取物對有氧性運動疲勞恢復(fù)的作用。結(jié)果顯示，綠茶活性提取物可顯著降低有氧性運動疲勞后血清尿素（BU）含量，血清丙二醛（MDA）含量及血清肌酸激酶（CK）值，顯著增強(qiáng)血清超氧化物歧化酶（SOD）及谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-PX）的活性，表明綠茶提取物對骨骼肌損傷有一定程度的抑制和修復(fù)作用，可有效減少運動所造成的機(jī)體結(jié)構(gòu)蛋白和功能蛋白的分解，并可通過直接清除氧自由基及其代謝產(chǎn)物，增強(qiáng)機(jī)體抗氧化酶活力等機(jī)制提高機(jī)體抗氧化能力，減少過量自由基對機(jī)體的損傷作用，從而促進(jìn)機(jī)體運動性疲勞的恢復(fù)。

關(guān)于茶多酚化合物的抗氧化活性強(qiáng)弱，沈生榮等[12]采用電子自選共振 （ESR）和化學(xué)發(fā)光技術(shù)，研究了(-)-EGCG、(-)-ECG、(-)-EC、(-)-EGC4種兒茶素及其不同組合，對超氧陰離子自由基（O2-）的清除作用。結(jié)果表明，單一兒茶素以(-)-EGCG的清除能力最強(qiáng)，相同濃度下的清除率順序為(-)-EGCG＞(-)-ECG＞(-)-EC＞(-)-EGC；兩兩不同組合對O2-的清除率以 (-)-EGCG+(-)-ECG效果最佳，比各自單獨存在時要增效；三三組合時以(-)-EGCG+(-)-ECG+(-)-EC組合效果最佳，增效效果明顯，且強(qiáng)于兩兩組合。4種兒茶素組成不同的比例，以茶葉天然組成增效效果最明顯。表明在茶多酚復(fù)合體中兒茶素的抗氧化反應(yīng)存在著一種相互協(xié)調(diào)增效的循環(huán)作用。因此，在茶葉中提取抗氧化劑時，以保持原有兒茶素比例為佳。

3.2 對骨骼肌損傷的保護(hù)作用

急性運動后，骨骼肌組織中自由基產(chǎn)生增多，鈣代謝紊亂，抑制ATP合成，造成骨骼肌損傷，引起運動性疲勞[13]。

劉霞等[13]研究茶多酚（TP）對大鼠力竭運動后骨骼肌組織Ca2+含量和ATP酶活性的影響，以及組織形態(tài)學(xué)變化，探討TP對急性運動后大鼠骨骼肌損傷的保護(hù)作用。結(jié)果顯示，TP可以抑制力竭運動后骨骼肌組織中Ca2+含量的增加，減輕鈣超載現(xiàn)象，維持鈣穩(wěn)態(tài)；抑制力竭運動后骨骼肌中Ca2+-ATP酶、Na+-K+-ATP酶活性的下降，保持骨骼肌細(xì)胞內(nèi)外Ca2+、Na+、K+交換平衡，改善骨骼肌的能量代謝，從而有效減輕力竭運動對骨骼肌造成的損傷。組織形態(tài)學(xué)觀察亦證實TP對骨骼肌超微結(jié)構(gòu)損傷有明顯改善作用。

此外，力竭運動使大鼠骨骼肌丙二醛含量增加，超氧化物歧化酶、谷胱甘肽過氧化酶、血漿總抗氧化能力活力下降。茶多酚可以降低運動后丙二醛水平，提高運動后大鼠骨骼肌超氧化物歧化酶、谷胱甘肽過氧化酶、血漿總抗氧化能力活力，延長大鼠力竭時間，減輕骨骼肌氧化損傷，進(jìn)而提高運動能力[14]。

3.3 強(qiáng)心、保護(hù)心肌功能

力竭運動導(dǎo)致的心肌自由基升高及下游信號通路的增強(qiáng)是心肌損傷發(fā)生的主要原因[15]。

NADPH氧化酶 4（NOX4）催化產(chǎn)生的活性氧（ROS）在心肌重構(gòu)、心力衰竭等病理生理過程中起到了重要作用。有研究顯示，EGCG體外對NADPH氧化酶具有抑制作用[16]。徐彤彤等[15]以力竭運動小鼠為模型，探討茶多酚對運動小鼠心肌組織活性氧產(chǎn)生的影響及其機(jī)制。結(jié)果顯示茶多酚可明顯延長小鼠力竭運動時間，抑制力竭運動所致的NOX4表達(dá)和H2O2的產(chǎn)生，從而有效防止力竭運動后心肌損傷，保護(hù)心肌功能。其作用與二亞苯基碘（DPI）相似。

劉霞等[17]以小鼠力竭運動為模型，觀察茶多酚對心肌組織鈣離子 （Ca2+）含量、鈉泵 （Na+-K+-ATPase）和鈣泵（Ca2+-ATPase）活性、丙二醛（MDA）含量、超氧化物歧化酶（SOD）、谷胱甘肽過氧化物酶（GSH-Px）和總抗氧化能力（TAC）的影響。結(jié)果顯示，茶多酚可抑制小鼠力竭運動后心肌Ca2+和MDA含量的顯著升高，抑制小鼠心肌Ca2+-ATPase、Na+-K+-ATPase、SOD、GSH-Px 和 TAC 的 顯 著 下降，表明茶多酚可減少力竭運動后自由基對心肌組織的攻擊，具有保護(hù)力竭運動后心肌功能和防止心肌損傷的作用。

董華進(jìn)[18]等觀察了茶多酚（TP）對大、小鼠兩種動物的強(qiáng)心、抗疲勞和鎮(zhèn)靜作用。結(jié)果顯示，TP能使大鼠左室內(nèi)壓最大變化速率明顯增強(qiáng)，表明具有一定的強(qiáng)心作用；使小鼠游泳至死亡的時間明顯延長，表明具有增強(qiáng)小鼠運動耐力，抗疲勞的作用；但TP對大鼠腦電和大、小鼠自發(fā)活動均無明顯影響，表明TP無明顯鎮(zhèn)靜作用。

3.4 免疫增強(qiáng)作用

劇烈運動會導(dǎo)致機(jī)體免疫機(jī)能下降，抑制免疫細(xì)胞功能，不利運動能力的發(fā)揮和機(jī)體疲勞的恢復(fù)。張建偉等[19]對小鼠建立大強(qiáng)度耐力訓(xùn)練模型，以小鼠腹腔巨噬細(xì)胞和淋巴細(xì)胞增殖能力、脾 T淋巴細(xì)胞的 CD3+、CD4+、CD8+細(xì)胞比率和血清SIgA、IgM和IgG為指標(biāo)，探討茶多酚對大強(qiáng)度耐力運動小鼠免疫功能的影響。結(jié)果顯示茶多酚能顯著增強(qiáng)運動小鼠腹腔巨噬細(xì)胞和淋巴細(xì)胞增殖能力，降低脾 T淋巴細(xì)胞 CD3+、CD4+、CD8+細(xì)胞比率，顯著增加血清SIgA、IgM和IgG含量，提示茶多酚具有提高力竭小鼠免疫力的作用。

3.5 對脂代謝的影響

馬蘭軍等[20]以游泳大鼠為研究對象，通過檢測其補(bǔ)充茶多酚過程中身體成分和脂肪代謝的變化，探討茶多酚補(bǔ)充對游泳大鼠脂肪代謝的影響及其機(jī)理。結(jié)果顯示，4周茶多酚補(bǔ)充可明顯減緩游泳大鼠體重和體脂增長速度，明顯降低大鼠血清總膽固醇（TC）水平及游泳大鼠血清低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平。同時，茶多酚補(bǔ)充可明顯提高游泳大鼠血清脂蛋白脂酶（LPL）含量，并一定程度地降低其血清肝脂酶(HL)水平。表明茶多酚影響游泳大鼠脂肪代謝過程可能與其影響脂肪代謝相關(guān)調(diào)控酶水平有關(guān)。

Murase T等[21]研究綠茶提取物(GTE)對運動小鼠耐力水平，能量代謝和脂肪氧化作用的影響。結(jié)果顯示，給予小鼠0.2%～0.5%的GTE能顯著延長游泳小鼠力竭時間8%～24%，并且能降低呼吸商值，提高氧化速率。此外，GTE能提高骨骼肌β氧化水平，顯著降低運動后血乳酸水平，增加游離脂肪酸含量，提示GET可能通過動員脂肪氧化，促進(jìn)脂肪利用，增加能量來源，以此提高運動耐力水平。

4 茶多酚的生物利用度

盡管茶多酚具有廣泛的生理活性，但研究證實，其口服生物利用度很低。主要原因可能有：（1）在生理環(huán)境下穩(wěn)定性差；（2）脂溶性差，口服吸收率低；（3）在吸收利用時易發(fā)生生物轉(zhuǎn)化和腸道菌群降解作用；（4）多藥耐藥相關(guān)蛋白引起的主動外排[22]。

因此，提高茶多酚的口服生物利用度對有效利用茶多酚類物質(zhì)至關(guān)重要。目前報道的改善茶多酚生物利用度的方式主要通過制備復(fù)合物和改變劑型實現(xiàn)。此外，與某些化合物的聯(lián)合應(yīng)用也能在一定程度上增加兒茶素類的體內(nèi)吸收。

4.1 制備磷脂復(fù)合物

在非質(zhì)子溶劑中，磷脂分子的極性頭部可以和多酚化合物的羥基很好地結(jié)合，從而形成穩(wěn)定的復(fù)合物 (磷脂復(fù)合物)。磷脂復(fù)合物可以有效提高多酚的口服生物利用度，通常AUC值可以提高3～5倍[23,24]。

有研究表明，口服給予健康受試者一定劑量的綠茶提取物 (茶多酚含量＞60%，其中 EGCG＞40%)，2 h后EGCG的最大血藥濃度(Cmax)為 0.8 μg/mL；而給予同等劑量的綠茶磷脂復(fù)合物，2 h后的Cmax為1.9 μg/mL。綠茶磷脂復(fù)合物的AUC值比單純綠茶提取物提高了3倍。此外，口服給予綠茶提取物4 h后，血漿中EGCG已基本消除，而綠茶磷脂復(fù)合物4 h時血漿EGCG濃度比單純綠茶提取物2 h時的最大血藥濃度(0.8μg/mL)還要高[25]。

4.2 制備新劑型

通過制備新劑型以提高茶多酚的穩(wěn)定性和發(fā)揮緩釋作用，以此提高吸收率和生物利用度。以海藻酸鈉和殼聚糖為壁材制備茶多酚微膠囊，結(jié)果表明明膠包埋后的微膠囊可使茶多酚的緩釋性能及穩(wěn)定性有較大提高[26]；范一文等采用薄膜超聲分散法制備茶多酚脂質(zhì)體以提高茶多酚穩(wěn)定性和生物利用度[27]。此外，固體分散技術(shù)和納米技術(shù)也為提高茶多酚穩(wěn)定性和生物利用度提供了新的制備工藝[22]。

4.3 聯(lián)合用藥

4.3.1 槲皮素

槲皮素能提高茶多酚在體內(nèi)的生物利用度。研究發(fā)現(xiàn)，槲皮素通過抑制兒茶酚-O-甲基轉(zhuǎn)移(COMT)酶和多藥耐藥蛋白(MRPs)，能使EGCG在肺癌A549細(xì)胞和腎癌786-O細(xì)胞中的吸收分別增加4倍和2倍。在含綠茶提取物的小鼠飲食中加入0.4%的槲皮素，能使小鼠肺和腎臟中茶多酚的分布含量增加2～3倍[28]。

4.3.2 維生素C和木糖醇

維生素C和木糖醇能提高兒茶素類在體內(nèi)的運輸和生物利用度。Jae-Hwan Chung等[29]研究發(fā)現(xiàn)，維生素C能有效增強(qiáng)游離型兒茶素(EC)的腸道吸收；維生素C和木糖醇聯(lián)合使用則能顯著增加酯型兒茶素 (EGCG,ECG)的腸道轉(zhuǎn)運和吸收率，并且呈劑量依賴型增加。由此提出，在綠茶配方中添加維生素C和木糖醇，或許能為提高兒茶素類在體內(nèi)的生物利用度提供新途徑。

4.4 服用方式

H-H.Sherry Chow等[30]研究發(fā)現(xiàn)，相比隨餐服用，健康受試者空腹口服茶多酚制劑，能顯著提高兒茶素的生物利用度，其血漿EGCG濃度比隨餐服用提高3.5倍以上。

5 安全性評價

很多研究表明，單次服用800 mg劑量的EGCG是安全的[31-34]。有研究顯示，單次服用1 200 mg的EGCG能被人體很好地耐受[30]；也有報道指出，人體單次能耐受EGCG的劑量可以達(dá)到1 600 mg[35]。較高劑量兒茶素可能引起的副反應(yīng)主要是輕微和短暫的惡心反應(yīng)[30]。

6 總結(jié)與展望

隨著現(xiàn)代競技體育的發(fā)展，訓(xùn)練強(qiáng)度不斷增加，運動損傷和運動疲勞的發(fā)生也不可避免。如何減輕損傷、延緩運動疲勞的發(fā)生、加速運動疲勞的恢復(fù)成為運動研究領(lǐng)域的重點。茶多酚特殊的分子結(jié)構(gòu)使其具有顯著的抗氧化活性，能消除機(jī)體運動過程中產(chǎn)生的過量自由基、緩解肌肉疲勞和損傷、增強(qiáng)免疫力，從而提高機(jī)體運動能力。然而茶多酚在體內(nèi)生物利用度較低，這也可能是茶多酚類制劑在實際應(yīng)用中的瓶頸所在。通過制備復(fù)合物，探索新劑型和聯(lián)合用藥，能大大提高茶多酚在體內(nèi)的吸收利用率，從而克服其生物利用度低的問題。此外，茶多酚作為天然提取物質(zhì)，毒副作用小，來源豐富，因此作為運動營養(yǎng)補(bǔ)劑開發(fā)，具有一定的應(yīng)用和開發(fā)前景。

目前國內(nèi)對茶多酚的研究仍然以動物實驗為主，有效應(yīng)用于人體的報道并不多見，這也可能與茶多酚體內(nèi)生物利用度低，導(dǎo)致結(jié)果不理想有關(guān)。因此，茶多酚未來的應(yīng)用研究應(yīng)著力提高其口服生物利用度，并在此基礎(chǔ)上，探索其對提高人體運動能力的作用及作用機(jī)制。

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