柳霖

近年來醫(yī)院和藥店里的緩釋制劑、控釋制劑越來越多，有藥片、膠囊等形式，大家見到的以片劑為多。我們以前吃的普通藥片到胃里后很快就崩裂溶解，里面的成分便釋放出來，但是無法控制藥效成分釋放的進(jìn)度，藥物濃度經(jīng)過一個先高后低的變化，就造成藥效發(fā)揮得不平穩(wěn)。而且為了維持藥物濃度的恒定，需要一天之內(nèi)多次吃藥。隨著新材料的出現(xiàn)、制藥技術(shù)的發(fā)展，先出現(xiàn)緩釋片，然后又出現(xiàn)了控釋片。緩釋片與控釋片的共同點是服藥次數(shù)都減少了，一般一天只吃一次藥，服用非常方便。

緩控釋制劑能起到延長藥效的作用，減少吃藥的次數(shù)。但有不少人，尤其是老年人在服用這些穿著“新外衣”藥物時，常常不得要領(lǐng)，還有人將藥片掰成兩半兒，這樣做既破壞了藥物原有的結(jié)構(gòu)，還有可能出現(xiàn)毒副作用。

一、起效持久的緩釋片

緩釋制劑是利用適合的輔料，將藥物與輔料制成釋放速度比較緩慢、起效比較持久的新劑型，按給藥途徑分類，經(jīng)胃腸道給藥的有片劑（包衣片、骨架片、多層片）、丸劑、膠囊劑（腸溶膠囊、藥樹脂膠囊、涂膜膠囊）等；不經(jīng)胃腸道給藥的有注射劑、栓劑、膜劑、植入劑等。我們最常用的是緩釋片和緩釋膠囊。與普通藥片相比較，緩釋片具有作用持久、服用次數(shù)少等優(yōu)點，用藥后能較長時間持續(xù)釋放藥物，從而達(dá)到延長藥效的目的。

緩釋片的釋放速度比較緩慢，起效比較持久，比普通藥片服用次數(shù)少，這樣就不會對胃腸道產(chǎn)生較大刺激，多用在局部刺激較大的藥品。如氨茶堿緩釋片（商品名常欣）是治療中老年支氣管哮喘、肺心病的常用藥；硝苯地平緩釋片（商品名叫心痛定）常用于治療高血壓、冠心病；克拉霉素緩釋片用來治療呼吸道感染等。

二、藥效平穩(wěn)的控釋片

控釋制劑是利用合適的骨架材料，將藥物與骨架材料制成釋放速率恒定、藥效平穩(wěn)的片劑?？蒯屍茉谠O(shè)定的時間內(nèi)以預(yù)定的速度釋放，所用的材料與工藝要求都比緩釋片要高，在不同時間里藥物的釋放量固定，適用于治療精度比較高、需長期用藥的患者，如心血管病、哮喘、風(fēng)濕等。如老年頑固性高血壓患者吃普通降壓藥夜間血壓降不下來，用控釋片就能平穩(wěn)降壓、有效地防止凌晨出現(xiàn)腦中風(fēng)的危險；嗎啡控釋片常用于晚期癌癥的口服止痛。

控釋片雖然比緩釋片成本更高，但是當(dāng)患者出差、旅游或野外工作時使用它，能解除后顧之憂。預(yù)防心絞痛常用的硝酸甘油片，每次舌下含化1片，僅能維持療效30分鐘左右；而采用控釋貼劑，藥物借助滲透壓，通過微孔型的半透膜，以恒定速度持續(xù)釋放出來，經(jīng)皮膚吸收進(jìn)入血液，可保持平穩(wěn)的藥物治療濃度，所以每天只需給藥1次，就能維持療效24小時左右。使用控釋劑既可減少用藥次數(shù)，又可提高、延長療效，并降低副反應(yīng)，還可預(yù)防夜間心絞痛發(fā)作。

不過，吃了控釋片之后，有可能會排出整個藥片來。

張大爺有心絞痛，醫(yī)生給開了拜新同（硝苯地平控釋片）。吃藥后心前區(qū)不疼了，而且一天只吃一片藥，也很方便；但是第2天大便里卻排出一個完整的藥片來，讓他懷疑藥物作用打了折扣。其實，張大爺?shù)膿?dān)心是不必要的，雖然藥物的“骨架”穿腸而過，但是里面的成分已經(jīng)釋放了，他看到的僅是用完了的“子彈殼”而已。

現(xiàn)在用得較多的是滲透泵型控釋片，由片芯和外面的高科技骨架兩部分組成。片芯由藥物與高分子材料壓制而成，外面包裹著帶有激光小孔的骨架?？诜蒯屍螅改c道的水分通過半透膜進(jìn)入片芯，使藥物溶解成液體，高分子材料產(chǎn)生滲透壓，藥物在內(nèi)外壓力差的推動下，通過激光小孔持續(xù)地泵出，所以釋放出來的藥物均勻而恒定，即使一天只吃一片也能使藥效平穩(wěn)。

三、如何正確服用緩釋片和控釋片

緩控釋制劑的優(yōu)點是服藥時間不受就餐時間的限制，這對于糖尿病患者來說是個不小的福音。對于新劑型藥品，吃藥前最好向醫(yī)生或者藥師咨詢清楚，仔細(xì)看明白藥品說明書。

由緩控釋制劑的工藝和釋藥原理可知，咀嚼或輾碎后服用將破壞用于控制藥物釋放的包衣膜、骨架或滲透泵結(jié)構(gòu)，從而造成藥物快速釋放。緩控釋制劑的藥物劑量很大，因此快速釋放造成的血藥濃度升高有可能導(dǎo)致患者中毒。控釋片有不可吸收的外殼，制作工藝更復(fù)雜，說明書中標(biāo)注不可掰開吃的一定不要掰，如格列吡嗪控釋片（瑞易寧）、二甲雙胍控釋片、硫酸嗎啡控釋片（美施康定）、酒石酸美托洛爾控釋片（立君寧）等一定要整粒吞服。如果掰開或者嚼碎服用就破壞了結(jié)構(gòu)，達(dá)不到緩慢釋放的效果，還可能引起不良反應(yīng)，嚴(yán)重的會危及生命。

不過，現(xiàn)在很多廠家已經(jīng)研發(fā)了可掰開服用的緩釋制劑，這些藥在表面有一劃痕，對照說明書可以沿劃痕掰開服用。包括維拉帕米片（緩釋異搏定片）、己酮可可堿緩釋片、長效硝酸異山梨酯緩釋片、單硝酸異山梨酯緩釋片、硝苯地平控釋片、甲磺酸二氫麥角堿緩釋片、丙戊酸丙戊酸鈉緩釋片、卡比多巴左旋多巴（息寧控釋片）、鹽酸曲馬朵緩釋片和咪唑斯汀緩釋片等。只有這些藥物可以掰開分次服用。endprint