摘要：隨著我國(guó)醫(yī)學(xué)行業(yè)的不斷發(fā)展，對(duì)藥物研究的程度也越來(lái)越高，很多藥物都在市場(chǎng)上誕生了，丁苯酞作為一種新藥，在世界上先后受到了十幾項(xiàng)國(guó)內(nèi)以及國(guó)際專利，在世界上很多國(guó)家上都受到保護(hù)。本文首先對(duì)該藥物的藥理作用做出了詳細(xì)的分析，其次對(duì)丁苯酞的藥物學(xué)做了相關(guān)的研究，最后對(duì)丁苯酞在臨床上使用做出了有效的評(píng)價(jià)。

關(guān)鍵詞：丁苯酞；藥理；腦梗死

丁苯酞在市場(chǎng)上被人稱作名恩必普，又叫丁基苯酞。丁苯酞最早的時(shí)候是楊俊山教授從芹菜中提取出來(lái)的一種叫做左旋體的東西，所有后來(lái)有人叫這種藥叫做芹菜甲素。后面這種芹菜甲素被人們通過相關(guān)的技術(shù)合成了消旋體。丁苯酞作為一種新藥，在世界上先后受到了十幾項(xiàng)國(guó)內(nèi)以及國(guó)際專利，在世界上很多國(guó)家上都受到保護(hù)。這種藥主要用于治療輕度或者中度急性缺血性腦梗死疾病。在幾年前取得了國(guó)家級(jí)的新藥證書，而且開始逐漸的在臨床上推廣和使用。

1 丁苯酞的藥理作用

在上個(gè)世紀(jì)就有相關(guān)的學(xué)者專家對(duì)丁苯酞進(jìn)行了一系列的深入研究，并且發(fā)現(xiàn)這種藥對(duì)大腦受損有著很好的恢復(fù)作用，而且對(duì)大腦的保護(hù)作用有著非常好的效果。丁苯酞是通過提高腦血管內(nèi)皮NO和PGL2水平，從而對(duì)細(xì)胞內(nèi)的鈣濃度降低，進(jìn)一步對(duì)谷氨酸的釋放有著非常大的抑制作用。丁苯酞還對(duì)降低花生四烯酸含量有著非常大的作用，而且還可以對(duì)自由基進(jìn)行抑制以及提高抗氧化酶活性等機(jī)制作用在腦缺血所導(dǎo)致的很多個(gè)病理過程[1]。

通過動(dòng)物藥效表明，丁苯酞具有非常強(qiáng)的抗腦缺血的作用，而且對(duì)改善腦部血液循環(huán)以及腦部血量有著非常好的促進(jìn)作用，徐少峰對(duì)小鼠急性肺栓塞試驗(yàn)，結(jié)果表明，小鼠的肺栓有明顯的增加，而且生存率也得到顯著的提高這種藥的作用強(qiáng)度為阿司匹林的70%左右，但是對(duì)于其它地方卻沒有什么顯著的效果。不僅如此，對(duì)改善缺血后腦區(qū)的微循環(huán)和血流量，增加缺血區(qū)域毛細(xì)血管的數(shù)量有著非常好的作用，另一方面還對(duì)減輕水腫，縮小大鼠局部腦缺血的梗死面積，從而有效的改善能量代謝，進(jìn)一步抑制腦神經(jīng)的細(xì)胞死亡的速度。

2 丁苯酞的藥物學(xué)研究

對(duì)家兔的藥動(dòng)學(xué)進(jìn)行研究，靜注顯示NBP從家兔體內(nèi)很久就消除了，而且在吃藥2h之后，家兔的血液濃度下降到10min之前濃度的110%左右，而且在家兔體內(nèi)的容積有相對(duì)比較明顯的表現(xiàn)，并且迅速的被分布到體內(nèi)各個(gè)組織中。通過口服的方式給藥，家兔也能夠很好的吸收，30min的時(shí)候能夠在很大程度上提高家兔血液的濃度，從而對(duì)迅速擴(kuò)散的情況進(jìn)行消除，但是這種藥生物利用率相對(duì)比較低。

大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)過程，在大鼠體內(nèi)有高、中、低三個(gè)不同劑量的注射，而且血液濃度成劑量具有非常大的依賴性，這種依賴性一旦從體內(nèi)消失之后，大鼠體內(nèi)的血液濃度會(huì)小于之前的血液濃度，而且AUC和給藥劑量呈現(xiàn)出一種正相關(guān)的關(guān)系，這都符合藥物學(xué)過程。根據(jù)相關(guān)的試驗(yàn)證明，在10～30min，腦組織的學(xué)業(yè)濃度和血清中的濃度基本上是相符合的，NBP在給藥之后能夠快速的分布到大腦里面。但是在60～0min的時(shí)候，NBP在腦組織中的濃度明顯要高于之前血清中的血液濃度，這就說(shuō)明NBP在腦組織中的清除效率明顯小于血液中的清楚速度。通過高、中、低三種不同濃度的試驗(yàn)結(jié)果顯示，NBP在腦組織中的濃度呈現(xiàn)出的劑量具有很明顯的依賴性，而且在大腦中的每個(gè)部位的濃度都沒有明顯的差異[2]。

3 丁苯酞臨床評(píng)價(jià)

丁苯酞的臨床試驗(yàn)，是由北京協(xié)和醫(yī)院等全國(guó)12家藥品臨床研究基地按照國(guó)家的藥品臨床試驗(yàn)管理規(guī)范的要求完成的。在丁苯酞的臨床試驗(yàn)期間，依據(jù)本次實(shí)驗(yàn)的目的，在全國(guó)眾多地區(qū)選取了將近100家二級(jí)三級(jí)醫(yī)院甚至一級(jí)的醫(yī)院按照相同的方案進(jìn)行完成的，其中選擇的地區(qū)包括北京、上海、天津、石家莊、濟(jì)南、成都、武漢等地區(qū)。本次臨床試驗(yàn)的數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì)分析師由上海第二軍醫(yī)大學(xué)的衛(wèi)生統(tǒng)計(jì)教研室完成的，而且這是國(guó)際衛(wèi)生組織在中國(guó)唯一一個(gè)臨床數(shù)據(jù)管理中心。這次試驗(yàn)的結(jié)果表明，丁苯酞具有非常出色的安全性單一結(jié)構(gòu)，而且還具有很多不同的藥理作用，這種作用能夠在很多地方使用，而且丁苯酞能夠作為一種中度急性缺血性卒中的治療，而且治療時(shí)非常安全有效的[3]。

丁苯酞會(huì)對(duì)神經(jīng)細(xì)胞產(chǎn)生非常大的影響。通過臨床的研究表明，丁苯酞對(duì)腦缺神經(jīng)周圍的細(xì)胞死亡有著非常大的抑制作用，而且能夠大程度的降低腦缺血側(cè)皮層的活性。另一方面還有臨床研究發(fā)現(xiàn)，丁苯酞能夠?qū)Υ笫蟠竽X中腦線體呼吸鏈的作用，而且對(duì)低糖低氧引起的細(xì)胞損傷也有非常好的保護(hù)作用[4]。

丁苯酞對(duì)腦卒的作用也非常明顯。經(jīng)過很多的臨床研究已經(jīng)證明，丁苯酞具有其獨(dú)特的功能--對(duì)急性缺血性腦卒有著非常明顯的作用，并且對(duì)治療之后循環(huán)缺血的治療效果非常明顯。丁苯酞對(duì)短暫的缺血性發(fā)展是的治療也有比較好的治療作用，短暫性缺血主要是因?yàn)轱B內(nèi)血管病變引起的一起或長(zhǎng)或短的視網(wǎng)膜功能障礙，這種疾病是腦卒疾病中最危險(xiǎn)的一種疾病，會(huì)經(jīng)常反復(fù)的發(fā)作，而且很容易導(dǎo)致患者大腦受損，丁苯酞也能夠有效的解決這個(gè)問題。

4結(jié)論

總而言之，消旋丁基的主要成分是丁苯酞軟膠囊，通過對(duì)多種動(dòng)物進(jìn)行試驗(yàn)，而且通過臨床三期的試驗(yàn)，證明了丁苯酞具有重構(gòu)微循環(huán)、增加血塊區(qū)域灌注以及縮小腦梗死的作用，在臨床上還能夠應(yīng)用在腦缺血性疾病、腦卒等疾病中，而且丁苯酞是目前腦卒疾病第一選擇的藥物。

參考文獻(xiàn)：

[1]高杰.恩必普軟膠囊治療老年急性腦梗死療效觀察[J].中國(guó)誤診學(xué)雜志，2010，8（25）：6086-6087.

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[3]譚建萍，詹細(xì)平.丁苯酞軟膠囊治療急性腦梗死的臨床療 效 觀 察[J].中 國(guó) 現(xiàn) 代 醫(yī) 生，2012，46（3）：281-284.

[4]董高翔，馮亦璞.丁基苯酞對(duì)大鼠局部腦缺血再灌注損傷皮層鈣調(diào)磷酸酶和該蛋白酶活性的影響[J].藥學(xué)學(xué)報(bào)，2011，35（10）：790-791.

編輯/王海靜