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        羥丙基β—環(huán)糊精在毛細管區(qū)帶電泳手性拆分中的應用

        2014-04-29 00:00:00黃寧等
        健康之路(醫(yī)藥研究) 2014年2期

        【摘要】本文綜述了多種手性拆分技術及拆分原理,介紹了區(qū)帶毛細管電泳拆分技術和環(huán)糊精及其衍生物的種類,并列舉了羥丙基-β-環(huán)糊精作為手性試劑在毛細管區(qū)帶電泳法中的應用。

        【關鍵詞】手性拆分;毛細管區(qū)帶電泳;羥丙基-β-環(huán)糊精

        【中圖分類號】R-0 【文獻標識碼】B 【文章編號】1671-8801(2014)02-0347-03

        1 引言

        手性(chirality)是用來形象描述化合物分子結(jié)構在三維空間中,就像鏡子里面和鏡子外面的物體一樣,雖然看起來一模一樣,但無論怎樣放置、平移或旋轉(zhuǎn)都不會重合的術語。手性化合物在自然界中普遍存在。分子結(jié)構中存在手性因素的藥物稱為手性藥物。手性藥物的兩個對映體在體內(nèi)的藥理活性、代謝動力學過程、藥效以及毒性等均存在著顯著差異,甚至兩個對映體可作為不同的藥物來使用。顯然手性藥物拆分和對映體純度檢測對于手性藥物能否安全、合理、有效的應用具有重要的意義,其中毛細管區(qū)帶電泳是手性藥物拆分的有效手段之一,而環(huán)糊精的衍生物作為毛細管區(qū)帶電泳中常用的手性試劑一直是研究的熱點。

        2 手性分離技術

        羥丙基β-環(huán)糊精是最早出現(xiàn)的衍生化環(huán)糊精。羥丙基取代羥基,掩蔽了空腔開口部分,減小了空腔開口面積,引入羥丙基提供了新的氫鍵結(jié)合位點,同時引入了另一個手性中心,因而具有更強的手性識別能力。對于普通環(huán)糊精不能識別的樣品,羥丙基-β-環(huán)糊精往往表現(xiàn)出較好的立體選擇性。羥丙基-β-環(huán)糊精在毛細管區(qū)帶電泳拆分中的部分應用見表1。

        7 結(jié)論與展望

        本文概述了在手性藥物分析中應用到的各種手性拆分技術,介紹了區(qū)帶毛細管電泳拆分技術和環(huán)糊精及其衍生物的種類,闡明了羥丙基-β-環(huán)糊精作為手性試劑相較于其他手性試劑其價格低廉、應用范圍更廣泛,且有較好的立體選擇性,并依次列舉了其在毛細管區(qū)帶電泳法中的應用。目前,市售藥品的三分之一都是單一的同分異構體,這種趨勢還將繼續(xù)增長,因此手性藥物的拆分在藥物研發(fā)過程中是不容忽視的環(huán)節(jié)。隨著手性藥物分析日趨迫切,羥丙基-β-環(huán)糊精-毛細管區(qū)帶電泳法因具有高效、經(jīng)濟、環(huán)境友好、自動化程度較高等優(yōu)點,必將成為一種行之有效的分析方法。

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