摘要：

目的：研究分析局部應(yīng)用環(huán)孢素A聚乳酸微球的性狀以及釋放情況，為臨床治療和理論研究提供參考依據(jù)。方法：使用溶劑揮發(fā)方式對(duì)環(huán)孢素A聚乳酸微球進(jìn)行制備，在這個(gè)過程中，研究環(huán)孢素A聚乳酸微球的分散情況、直徑以及外觀還有藥性釋放的情況，并且結(jié)合研究對(duì)比全身和局部在給藥以后氣管中具有的環(huán)孢素A的濃度情況。結(jié)果：通過研究探討，對(duì)環(huán)孢素A聚乳酸微球在形態(tài)、平均直徑、載藥量、釋放藥性情況、在氣管中維持的藥物濃度以及跨距等有了相關(guān)了解，其中形態(tài)相對(duì)完整，平均直徑為17.965 μm，載藥量為（33.6±0.2）%，藥性釋放方面，在30天內(nèi)釋放的藥性累加起來為40.4%，局部應(yīng)用環(huán)孢素A聚乳酸微球以后半個(gè)月之內(nèi)可維持較高的濃度，但是半個(gè)月以后藥物的濃度值維持在180ng/ml。結(jié)論：局部應(yīng)用環(huán)孢素A聚乳酸微球可使藥物濃度維持時(shí)間較長(zhǎng)，藥性釋放較慢，優(yōu)于全身應(yīng)用的效果，在臨床應(yīng)用中可以考慮使用。

關(guān)鍵詞：局部； 應(yīng)用； 環(huán)孢素A； 聚乳酸微球； 性狀； 藥性釋放

【中圖分類號(hào)】

R453 【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】B 【文章編號(hào)】1002-3763（2014）08-0096-02

環(huán)孢素A是由氨基酸組成的環(huán)狀多肽，是強(qiáng)效免疫抑制劑的一種，在臨床中主要應(yīng)用于肝腎以及心臟移植手術(shù)后抵抗排異的反應(yīng)^[1]，同時(shí)也能夠治療免疫性疾病。同種異體氣管的移植應(yīng)用環(huán)孢素A可以使移植氣管的功能得到保持，這樣的一個(gè)結(jié)論是在實(shí)驗(yàn)研究中體現(xiàn)的。本文研究局部應(yīng)用環(huán)孢素A聚乳酸微球的性狀以及藥物釋放情況，在減少藥量的前提下，應(yīng)用于局部，使局部位置的藥物濃度增強(qiáng)，使利用效果得到最好的發(fā)揮。具體內(nèi)容如下。

1 資料與方法

1.1 資料分析：

環(huán)孢素A使用麗珠集團(tuán)麗珠制藥廠生產(chǎn)的環(huán)孢素軟膠囊（國(guó)藥準(zhǔn)字H10950355），聚乳酸（上海易鑄實(shí)業(yè)有限公司）。

制備環(huán)孢素A聚乳酸微球包括使用溶劑揮發(fā)方式，將聚乙烯醇溶于蒸餾水中，再將環(huán)孢素A和聚乳酸溶合在二氯甲烷中形成有機(jī)相^[2]。再將有機(jī)相滴入乳化劑當(dāng)中并且進(jìn)行攪拌，將二氯甲烷徹底揮發(fā)。將有機(jī)溶劑進(jìn)行離心分離并且多次沖洗，將沉淀之物進(jìn)行干燥。

檢測(cè)環(huán)孢素A聚乳酸微球的形態(tài)：把樣本鋪在指定載體上^[3]，使用掃描電鏡觀察環(huán)孢素A聚乳酸微球的形態(tài)。首先觀察環(huán)孢素A聚乳酸微球直徑，將環(huán)孢素A聚乳酸微球粉末溶入水中，使用激光分析儀器進(jìn)行觀察。再研究藥物釋放情況，針對(duì)環(huán)孢素A聚乳酸微球的測(cè)量使用透析方法，研究釋放速率。

1.3 療效判定：

移植成功：小白鼠在出現(xiàn)呼吸急促情況之后能夠好轉(zhuǎn)，正常進(jìn)食。移植失?。盒“资笤诔霈F(xiàn)呼吸急促等現(xiàn)象以后，死亡，活動(dòng)能力低下。

2 結(jié)果

通過研究探討，對(duì)環(huán)孢素A聚乳酸微球在形態(tài)、平均直徑、載藥量、釋放藥性情況、在氣管中維持的藥物濃度以及跨距等有了相關(guān)了解，其中形態(tài)相對(duì)完整，平均直徑為17.965 μm，載藥量為（33.6±0.2）%，藥性釋放方面，在30天內(nèi)釋放的藥性累加起來為40.4%，局部應(yīng)用環(huán)孢素A聚乳酸微球以后半個(gè)月之內(nèi)可維持較高的濃度，但是半個(gè)月以后藥物的濃度值維持在180ng/ml。詳見表1。

3 討論

環(huán)孢素A自從應(yīng)用于臨床治療中，一直以來都起到了至關(guān)重要的作用，在治療中取得了滿意的療效。尤其在自身免疫性疾病的治療中，療效顯著，減輕了患者的病痛，提高了患者的生活質(zhì)量，使患者恢復(fù)正常的生活。環(huán)孢素A在治療中一般以膠囊等形式出現(xiàn)，以口服治療或者靜脈滴注為主^[4]。并且治療中要給予足夠的劑量，否則達(dá)不到預(yù)期效果。

本次研究局部應(yīng)用環(huán)孢素A聚乳酸微球的性狀以及釋放情況，研究表明對(duì)環(huán)孢素A聚乳酸微球在形態(tài)、平均直徑、載藥量、釋放藥性情況、在氣管中維持的藥物濃度以及跨距等有了相關(guān)了解，其中形態(tài)相對(duì)完整，平均直徑為17.965 μm，載藥量為（33.6±0.2）%，藥性釋放方面，在30天內(nèi)釋放的藥性累加起來為40.4%，局部應(yīng)用環(huán)孢素A聚乳酸微球以后半個(gè)月之內(nèi)可維持較高的濃度，但是半個(gè)月以后藥物的濃度值維持在180ng/ml。

綜上所述，局部應(yīng)用環(huán)孢素A聚乳酸微球可使藥物濃度維持時(shí)間較長(zhǎng)，藥性釋放較慢，優(yōu)于全身應(yīng)用的效果，在臨床應(yīng)用中可以考慮使用。

參考文獻(xiàn)

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