彭獻(xiàn)娜，劉藝華，劉亞林，高嘉嶼

(河南科技大學(xué)，河南 洛陽 471023)

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半枝蓮化學(xué)成分和藥理活性研究進(jìn)展

彭獻(xiàn)娜，劉藝華，劉亞林，高嘉嶼*

(河南科技大學(xué)，河南 洛陽 471023)

半枝蓮是唇形科植物半枝蓮的干燥全草，含有黃酮、生物堿、甾體、多糖、萜類和脂肪族類等多種活性化學(xué)成分，具有抗腫瘤、免疫調(diào)節(jié)、抗病原、抑菌消炎、解熱和保肝等作用，中醫(yī)臨床用于惡性腫瘤、解毒和肝病等疾病的防治。通過查閱整理半枝蓮的國內(nèi)外研究文獻(xiàn)，對半枝蓮的化學(xué)成分和藥理作用進(jìn)行綜述，為半枝蓮新藥研究和開發(fā)工作提供基礎(chǔ)。

半枝蓮；化學(xué)成分；藥理作用；黃酮；抗腫瘤

半枝蓮是唇形科植物半枝蓮(ScuteuariabarbataD.Don)的干燥全草，又名狹葉韓信草、并頭草。現(xiàn)代植物化學(xué)研究表明半枝蓮主要活性化學(xué)成分有黃酮、生物堿、甾體、多糖、萜類和脂肪族類化合物。半枝蓮在臨床治療癌癥中的應(yīng)用十分廣泛，多與白花蛇舌草、半邊蓮等組成復(fù)方配伍用于多種腫瘤的治療。

1 抗癌作用

SBE抑制SGC-7901細(xì)胞增殖作用主要是影響細(xì)胞周期S期向G2/M期的轉(zhuǎn)變過程，將腫瘤細(xì)胞阻滯在S期，進(jìn)而減少進(jìn)入G/M期細(xì)胞數(shù)目，減少細(xì)胞有絲分裂，并導(dǎo)致受影響的腫瘤細(xì)胞快速凋亡。應(yīng)用半枝蓮提取的總黃酮(ESB)進(jìn)行抗結(jié)腸癌HT-29細(xì)胞的研究發(fā)現(xiàn)半枝蓮可通過內(nèi)源性線粒體凋亡途徑導(dǎo)致caspase-9被釋放并激活，接著激活下游caspase-3降解底物從而誘導(dǎo)HT-29細(xì)胞凋亡發(fā)揮抗腫瘤作用。SBE通過下調(diào)SPC-A-1細(xì)胞生長素Survivin基因表達(dá)，解除生長素Survivin對Caspase-3活性的抑制，進(jìn)而激活細(xì)胞凋亡程序，誘導(dǎo)癌細(xì)胞凋亡。通過檢測半枝蓮對宮頸癌細(xì)胞Hela細(xì)胞血管內(nèi)皮細(xì)胞生長因子(vascular endothelial growth factor，VEGF)水平的影響,表明半枝蓮可通過下調(diào)VEGF蛋白合成進(jìn)而影響血管內(nèi)皮細(xì)胞增殖、生長、遷移及血管通透性的增加，發(fā)揮阻斷血管生成的作用。

2 免疫調(diào)節(jié)和抗氧化作用

通過采用不同極性的有機(jī)溶劑萃取半枝蓮中的各種化合物發(fā)現(xiàn)，半枝蓮醇提液、醋酸乙脂、正丁醇萃取液均具有明顯抗氧化活性。半枝蓮乙醇提取物具有明顯抗ABTS+、羥自由基、DPPH自由基活性，分類萃取可降低其抗氧化活性。半枝蓮多糖SBPw、SBPS在一定濃度范圍內(nèi)均能抑制化學(xué)法誘導(dǎo)的紅細(xì)胞溶血和肝組織過氧化物生成；能劑量依賴性提高給藥小鼠血清和肝組織中的SOD活力，降低給藥小鼠血清和肝組織中MDA的水平，說明SBPw和SBPs具有良好的抗氧化作用。

3 保肝作用

半枝蓮?fù)ㄟ^抗脂質(zhì)過氧化反應(yīng)，可保護(hù)肝細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)的完整，阻斷常見肝損傷途徑，使CCl4引起肝損傷小鼠血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶(ALT)、谷草轉(zhuǎn)氨酶(AST)活性降低，對CCl4所致的肝損傷具有保護(hù)作用[32,33]。觀察半枝蓮治療實(shí)驗(yàn)性肝纖維化大鼠對轉(zhuǎn)化生長因子-β1(TGF-β1)和腫瘤壞死因子-α(TNF-α)表達(dá)的影響發(fā)現(xiàn)：經(jīng)過半枝蓮處理后的模型動(dòng)物肝組織TGF-β1和TNF-α的表達(dá)比未經(jīng)過處理的低，說明半枝蓮能抑制TGF-β1和TNF-α的分泌，因而有抗肝纖維化作用。

4 抗菌消炎作用

通過對半枝蓮總生物堿粗提取物的體外抑菌作用研究表明，總生物堿對金黃色葡萄球菌無論是標(biāo)準(zhǔn)株還是耐藥株都有一定的抑菌作用，主要抑菌對象是革蘭氏陽性菌，特別是金黃色葡萄球菌，但對大腸桿菌、糞腸球菌、銅綠假單胞菌沒有抑菌作用。在對半枝蓮的次生代謝產(chǎn)物含量及其體外抑菌研究中發(fā)現(xiàn)，半枝蓮莖和葉的丙酮提取液對金黃色葡萄球菌具有中等抑菌作用且半枝蓮對金黃色葡萄球菌起抑制作用的主要是黃酮和綠原酸。

5 解熱作用

研究發(fā)現(xiàn)半枝蓮中的黃芩苷對傷寒、副傷寒內(nèi)毒素誘導(dǎo)的單核細(xì)胞產(chǎn)生內(nèi)生致熱原過程中DNA合成和Ca2+內(nèi)流有明顯抑制作用，黃芩苷的解熱機(jī)理可能是通過抑制下丘腦中PGE2和cAMP含量升高來降解內(nèi)毒素起作用。

6 結(jié)語

半枝蓮是一種常見的抗腫瘤中藥，在臨床上應(yīng)用多年，對肝癌、肺癌、胃癌、直腸癌、鼻咽癌等均有一定的療效。目前對半枝蓮化學(xué)成分已經(jīng)研究得比較充分，并且已有人對復(fù)方半枝蓮的抗腫瘤作用機(jī)制進(jìn)行了研究。但有關(guān)半枝蓮單味藥的抗腫瘤作用有效部位及作用機(jī)理的研究卻不多。因而開展對半枝蓮黃酮類成分的研究，并結(jié)合傳統(tǒng)中醫(yī)藥臨床經(jīng)驗(yàn)和現(xiàn)代研究成果，特別是結(jié)合已報(bào)道的有生物活性的化合物進(jìn)行構(gòu)效關(guān)系和機(jī)理研究，對開發(fā)出新的具有抗腫瘤活性的天然藥物有著重要的意義。

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(責(zé)任編輯：魏 曉)

2014-05-19

彭獻(xiàn)娜(1991-)，女，河南科技大學(xué)在讀生，研究方向?yàn)橹参锼帉W(xué)。

高嘉嶼(1980-)，男，河南科技大學(xué)副教授，研究方向?yàn)橹参锼帉W(xué)。

R285

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1673-2197(2014)17-0057-01