覃華亮,韋 怡

(1.廣西柳州食品藥品檢驗(yàn)所，廣西 柳州 545006；2.廣西中醫(yī)藥大學(xué)附屬瑞康醫(yī)院，廣西 南寧530011)

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皂角刺研究進(jìn)展及臨床應(yīng)用

覃華亮1,韋 怡2*

(1.廣西柳州食品藥品檢驗(yàn)所，廣西 柳州 545006；2.廣西中醫(yī)藥大學(xué)附屬瑞康醫(yī)院，廣西 南寧530011)

介紹皂角刺的鑒別、化學(xué)成分、藥理作用及臨床應(yīng)用研究現(xiàn)狀。

皂角刺； 研究進(jìn)展； 臨床應(yīng)用

皂角刺，別名皂刺、皂針、皂角針、天丁，為豆科落葉喬木植物皂莢(GleditsiasinensisLam．)的干燥棘刺，為我國(guó)傳統(tǒng)中藥，全國(guó)廣泛分布，江蘇和湖北為主要產(chǎn)地，四季均可采收。其味辛，性溫，歸肝、胃經(jīng)，具有消腫托毒、破堅(jiān)削積、活血祛瘀之功效，中醫(yī)臨床常用于治療癰疽初起和膿成不潰，如疥癬、麻風(fēng)及牛皮癬等疾病[1]?，F(xiàn)代藥理研究表明，皂角刺主要含黃酮、酚類、氨基酸和三萜[2]等化合物，具有抗菌、抗炎、抗病毒、免疫調(diào)節(jié)、抗凝血和抗癌等作用，可用于消炎、鎮(zhèn)痛及癌癥的治療，為抗癌中草藥之一。本文在前人大量科研工作和詳盡文獻(xiàn)資料的基礎(chǔ)上，對(duì)皂角刺從鑒定、化學(xué)成分、藥理作用、臨床應(yīng)用等四個(gè)方面進(jìn)行綜述如下。

1 鑒定研究

韓春輝[3]從性狀特征和橫切面組織顯微特征上，鑒別了野皂角刺(GleditsiaheterophyiiaBunge)、山皂角刺(G．melanacanhaTang etWang)、日本皂角刺(GleditsiajaponicaMiq．)的棘刺以及插秧泡和雜木樹枝段。胡旻[4]從性狀特征和顯微特征上，鑒別了皂角刺及其混淆品野皂角刺(為豆科類植物野皂莢GleditsiaheterophyllaBunge．枝條的棘刺)，日本皂角(為豆科植物日本皂莢GlrditsiajaponicaMiq．的棘刺),酸棗刺(鼠李科植物酸棗ZiziphusjujubeMil1.Var.spin osa (Bunge)Hu ex H.F.Chou．的干燥帶刺枝條)，槐樹枝(豆科植物槐樹SophorajaponicaL．的干燥帶刺枝條)，野薔薇(薔薇科植物多花薔薇RosamultifloraThunb．的干燥枝條)，荊條(馬鞭草科植物刻葉黃荊VitexnegundoL.var.heterophylla(Franeh)Rehd．的干燥枝條)，馬甲子(鼠李科植物馬甲子Paliurusramosissimus．的帶刺枝條)。李永杰[5]采用性狀、顯微、TLC定性分析的方法，發(fā)現(xiàn)皂角刺正品與摻偽品在性狀、顯微組織特征上有較大的區(qū)別；但其TLC無(wú)明顯區(qū)別，唯插田泡在對(duì)照藥材主斑點(diǎn)上方位置有一亮藍(lán)色斑點(diǎn)而有不同；摻偽品馬甲子、樹枝等僅性狀上就有較大差別。王蘭[6]對(duì)皂角刺及其混淆品山皂角刺進(jìn)行了鑒別，結(jié)果表明，采用熒光分析法、茚三酮反應(yīng)和FeCl3反應(yīng)均能較好地鑒別二者。趙慶忠[7]采用紫外分光光度法，在波長(zhǎng)200～400nm范圍，將皂角刺和山皂角刺的乙醇提取液進(jìn)行掃描。結(jié)果顯示，皂角刺的dλmax272nm(平滑)，dλmin208，236nm；山皂角刺的dλmax272nm，dλmin240，292，350nm，從而鑒別二者。

2 化學(xué)成分研究

李萬(wàn)華等[8-9]采用溶劑萃取、反復(fù)柱層析等方法，對(duì)皂角刺進(jìn)行化學(xué)成分分離提取，并借助核磁共振、質(zhì)譜等波譜分析方法確定其化學(xué)結(jié)構(gòu)，最終確定了2種三萜類化合物和2種黃酮類化合物，其中2種三萜類化合物分別為刺囊酸和皂莢皂苷C，黃酮類化合物中有1種顯示出明顯的組織蛋白酶B抑制活性。 徐哲[10]用四甲基偶氮唑鹽(MTT)比色法，結(jié)合硅膠、葡聚糖凝膠等色譜方法，從皂角刺抗腫瘤活性成分中分離得到8個(gè)化合物，分別為槲皮素、黃顏木素、白樺醇、木栓酮、棕櫚酸、38-acetoxyolean-12-en-28-oic acid、β-谷甾醇、胡蘿卜苷。田吉[11]建立了以高效液相色譜法測(cè)定皂角刺提取物中槲皮素含量的方法。劉艷明[12]采用化學(xué)成分預(yù)實(shí)驗(yàn)和高效液相色譜法，對(duì)皂角刺中所含的各類成分進(jìn)行了研究和分析。經(jīng)實(shí)驗(yàn)得知，皂角刺含有黃酮、香豆素、甾醇、酚類、內(nèi)酯、三萜、有機(jī)酸、三萜皂甙、還原糖等成分，并建立了分析皂角刺的高效液相色譜法。陳曉嵐[13]通過(guò)提取、完全水解、層析等方法，從皂角刺中獲得2種皂苷元。經(jīng)紅外、核磁共振、質(zhì)譜和晶體衍射等分析，證實(shí)2種皂角皂苷元分別為3-羥基-12-齊墩果烯-28-酸和3，16-二羥基-12-齊墩果烯-28-酸。

3 藥理作用

3.1 抗菌作用

劉建建[14]制備不同溶劑和濃度的皂角刺提取物，采用濾紙片法測(cè)其抑菌殺菌作用，二倍稀釋法測(cè)其最低抑菌濃度。結(jié)果顯示，皂角刺提取物對(duì)大腸埃希菌、枯草芽孢桿菌、白念珠菌和銅綠假單胞菌的抑菌殺菌作用不明顯，對(duì)金黃色葡萄球菌有一定的抑菌殺菌作用。皂角刺水提取物對(duì)金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度為25.0mg·mL-1;皂角刺乙醇提取物對(duì)金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度為12.5mg·mL-1。

3.2 抗炎作用

皂角刺抗炎作用顯著。張?zhí)祈瀃15]用天丁顆粒治療83例單純性、化膿性急性闌尾炎患者，療效顯著。陳玉英[16]應(yīng)用天丁顆粒治療98例慢性結(jié)腸炎患者，其療效明顯優(yōu)于補(bǔ)脾益腸丸；梁月儉[17]通過(guò)口服千金葦莖湯加皂角刺，靜注魚腥草注射液和左氧氟沙星，并配合纖維支氣管鏡局部沖洗治療肺膿腫癰膿期，取得良好療效。

3.3 免疫調(diào)節(jié)作用

王占彬[18]通過(guò)研究皂角刺的乙醇提取物對(duì)肉仔雞免疫功能的影響，發(fā)現(xiàn)皂角刺提取物可顯著提高肉仔雞T、B淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率，對(duì)免疫系統(tǒng)有促進(jìn)作用，同時(shí)有促進(jìn)生長(zhǎng)作用。

3.4 抗過(guò)敏作用

曹學(xué)鋒[19]采用酶聯(lián)免疫檢測(cè)皂角剌總黃酮對(duì)ICR小鼠腹腔巨噬細(xì)胞釋放腫瘤壞死因子(TNF)的影響，發(fā)現(xiàn)皂角刺總黃酮對(duì)TNF有明顯的抑制作用。對(duì)細(xì)胞因子的調(diào)節(jié)作用可能是皂角刺抗癌活性的作用機(jī)制。

3.5 抗凝血作用

胡慧娟[20]用皂角刺水煎劑對(duì)小鼠和家兔灌胃，進(jìn)行抗凝血實(shí)驗(yàn)。皂角刺水煎劑明顯延長(zhǎng)小鼠凝血時(shí)間，明顯抑制家兔血小板聚集，明顯減輕大鼠動(dòng)靜脈血栓重量。皂角刺活血化淤作用機(jī)制與抑制血小板聚集，作用于內(nèi)源性及外源性凝血途徑，抑制凝皿酶形成，提高AT活性，對(duì)抗凝血酶的作用有關(guān)。

3.6 抗腫瘤作用

何光志[21]通過(guò)體外培養(yǎng)人肝癌HepG2細(xì)胞，用不同濃度的皂角刺總黃酮處理后，采用WST-1法檢測(cè)皂角刺總黃酮對(duì)人肝癌細(xì)胞HepG2增殖的抑制作用，瓊脂糖凝膠電泳檢測(cè)DNA片段化，流式細(xì)胞儀AnnexinV/PI雙染色檢測(cè)細(xì)胞的凋亡率，劃痕實(shí)驗(yàn)和Transwell小室檢測(cè)皂角刺總黃酮對(duì)HepG2細(xì)胞侵襲、轉(zhuǎn)移的影響，結(jié)果表明皂角刺總黃酮能明顯抑制肝癌HepG2細(xì)胞的增殖、侵襲能力和誘導(dǎo)其凋亡。劉明華[22]應(yīng)用CCK-8試劑盒檢測(cè)皂角刺總黃酮對(duì)細(xì)胞增殖的影響，Hoechst33258熒光染色、透射電鏡觀察細(xì)胞凋亡的形態(tài)學(xué)變化，流式細(xì)胞儀AnnexinV/PI雙染法檢測(cè)細(xì)胞的凋亡率。結(jié)果顯示，皂角刺總黃酮能明顯誘導(dǎo)結(jié)腸癌HCT116細(xì)胞凋亡，抑制其增殖。

3.7 抗肝纖維化

張珉[23]通過(guò)研究發(fā)現(xiàn)，PDGF誘導(dǎo)的激活的肝儲(chǔ)脂細(xì)胞增殖與TGFβ1誘導(dǎo)的膠原合成是肝纖維化發(fā)生、發(fā)展的兩個(gè)關(guān)鍵環(huán)節(jié)，從皂角剌中提取的化學(xué)成分黃顏木素，以劑量(6.25～50μmol·L-1)依賴性地抑制PDGF刺激的HSC-T6細(xì)胞增殖，并抑制TGFβ1誘導(dǎo)的細(xì)胞內(nèi)膠原合成，從而抑制肝纖維化的發(fā)生。

4 臨床應(yīng)用

4.1 治療痤瘡

譚志賢[24]用五味消毒飲(青天葵、皂角刺、甘菊、地丁、蚤休、銀花、香附、旱蓮草、甘草)每日1劑水煎服，結(jié)合西藥用潔霉素60萬(wàn)單位肌肉注射，每日1次；阿莫仙0.5g和甲硝唑0.2g口服，每日3次，治療痤瘡18例，4日痊愈者10例，6日痊愈者5例，顯效2例，無(wú)效1例。痊愈者1個(gè)月后隨訪未見(jiàn)復(fù)發(fā)。

4.2 活血止痛

劉璽珍[25]采用單味皂角刺為主，配伍少許藥物，治療各種坐骨神經(jīng)痛117例，臨床痊愈62.4%，基本控制17.1%，好轉(zhuǎn)15．4%，無(wú)效5.1%。

4.3 治療慢性盆腔炎

羅顯民[26]用丹芍皂角刺湯(丹參、芍藥、皂角刺、當(dāng)歸、烏藥、川楝子、敗醬草、桃仁、土茯苓、延胡索)加減治療慢性盆腔炎60例，水煎服，1日1劑，痊愈40例，好轉(zhuǎn)18例，無(wú)效2例，總有效率為97%。

4.4 治療腰椎間盤突出癥

王蒿峰[27]用制川烏、肉桂、制南星、皂角刺、三棱、莪術(shù)、土鱉蟲、全蝎、威靈仙、狗脊、白芷、制乳香、烏梅，加入白醋500mL，水煎開后熱敷腰部治療腰椎間盤突出癥73例，每日3次，每次20min。10天為1個(gè)療程；配合手法，每日1次，10天為1個(gè)療程。痊愈32例，好轉(zhuǎn)30例，無(wú)效2例，總有效率為97.3%。

4.5 治療面部神經(jīng)麻痹

羅志光[28]采用新鮮皂角刺、豬心共同煎煮，每日1劑分2次服藥汁治療面神經(jīng)麻痹16例，結(jié)果痊愈9例，好轉(zhuǎn)7例。

4.6 治療臀癰

劉克龍[29]采用內(nèi)服仙方活命飲加減(皂角刺、當(dāng)歸尾、甘草、銀花、赤芍、乳香、沒(méi)藥、天花粉、陳皮、防風(fēng)、貝母、白芷)和外用消毒散相結(jié)合治療臀癰39例，治愈35例,占90%；好轉(zhuǎn)4例，占10%；總有效率為100%。

4.7 治療停滯不孕癥

陳小剛[30]用孕坤通方(赤芍、皂角刺、路路通、敗醬草、枳實(shí)、澤瀉、千斤拔、沒(méi)藥、急性子、醋商陸)治療停滯不孕癥232例，痊愈64例,顯效58例，有效67例，無(wú)效43例。受孕率為27.6%，愈顯率為53.6%，總有效率為81.5%，無(wú)效率為18.5%。

4.8 治療糖尿病合并肛周膿腫

孫桂東[31]用金銀花、皂角剌、連翹、紫花地丁、當(dāng)歸尾加減，結(jié)合西醫(yī)治療熱毒熾盛型和氣陰兩虛型糖尿病合并肛周膿腫患者60例，結(jié)果均痊愈。

5 討論

綜上所述，我國(guó)學(xué)者在皂角刺的性狀鑒別、顯微鑒別、藥理學(xué)及臨床應(yīng)用的大量研究中，取得了很大的成就，對(duì)現(xiàn)代臨床應(yīng)用中藥及中西醫(yī)結(jié)合應(yīng)用有很大幫助。但是縱觀皂角刺的文獻(xiàn)報(bào)道，針對(duì)其有效成分的分離及含量測(cè)定方法建立的研究還相對(duì)較少，在中國(guó)藥典中也是一項(xiàng)空白。因此，在今后的研究中應(yīng)根據(jù)藥理藥效確定其藥用活性，建立指紋圖譜，并對(duì)其活性成分進(jìn)行分離純化與化學(xué)結(jié)構(gòu)鑒定，追蹤活性單體化合物或有效部位，建立合適的藥理模型。隨著現(xiàn)代生物技術(shù)的發(fā)展和利用，對(duì)皂角刺抗癌有效成分的研究將不斷深入，相信終有一天，科研人員能從皂角刺中提取到一種安全有效的抗癌成分，為癌癥患者點(diǎn)燃生命的希望。

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(責(zé)任編輯：宋勇剛)

The Research Progress and Clinical Application of the Stings of Gleditsia Sinensis Lam

Qin Hualiang1，Wei Yi2*

(1.Liuzhou Institute for Food and Drug Control，Guang Xi 545006，China；2.Ruikang Hospital Affiliated to Guangxi University of Chinese Medicine, Guang Xi 530011,China)

Introduce the identification，chemical components，pharmaceutical actions and clinical application of the stings of Gleditsia sinensis Lam．

StingsofGleditsiasinensisLam.；Research Progress；Clinical application

2014-05-13

覃華亮(1981-),男，廣西柳州食品藥品檢驗(yàn)所主管藥師，研究方向?yàn)橹兴庤b定。

韋怡(1980-)，女，廣西中醫(yī)藥大學(xué)附屬瑞康醫(yī)院講師，研究方向?yàn)橹嗅t(yī)臨床及教學(xué)。

R284

A

1673-2197(2014)17-0054-03