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        姜黃素劑型研究進(jìn)展

        2012-04-13 10:27:23江蘇省人民醫(yī)院210029王彪殷志楊
        首都食品與醫(yī)藥 2012年6期
        關(guān)鍵詞:環(huán)糊精溶解度水溶性

        江蘇省人民醫(yī)院(210029)王彪 殷志楊

        姜黃素(Curcumin)是從姜科植物根莖中提取的酚性物質(zhì)[1],具有抗腫瘤、抗氧化、抗炎、降血脂等[2][3]廣泛藥理作用,其中,抗腫瘤活性成為國內(nèi)外研究之熱點[4]。然而,姜黃素水溶性差,在機(jī)體內(nèi)難以吸收、易代謝(口服生物利用度低,大部分以原形排出體外),對光敏感、易降解[5],從而限制了其臨床應(yīng)用。近年來,對姜黃素的研究日趨活躍,作為有著良好應(yīng)用前景的難溶性藥物,通過劑型的開發(fā)研究提高其生物利用度、延長作用時間,已成為當(dāng)今藥劑工作者研究的熱門課題。本文將圍繞姜黃素的溶解性及體內(nèi)行為的改善,對其劑型的研究概況進(jìn)行綜述。

        1 固體分散體

        固體分散體是指藥物以分子、微晶或超細(xì)粒子狀態(tài)分散于高分子載體中形成的以固體形式存在的分散系統(tǒng),是提高難溶性藥物的溶出度和口服生物利用度的最常用方法之一。韓剛等[6]針對姜黃素水溶性差、體內(nèi)不易吸收、生物利用度低的問題,以聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇為載體將其制備成固體分散體。以姜黃素普通片劑為參照,研究了固體分散體在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)過程,結(jié)果發(fā)現(xiàn)AUC顯著增大,姜黃素-PVP固體分散體相對生物生物利用度為690%。韓剛等[7]以聚乙二醇6000(PEG)為基質(zhì)制備姜黃素固體分散體(滴丸),與以淀粉為基質(zhì)的姜黃素片相比較,研究基質(zhì)對姜黃素在大鼠體內(nèi)的藥動學(xué)過程的影響。結(jié)果表明,在大鼠體內(nèi)藥動學(xué)過程符合單室模型,固體分散體與姜黃素片相比,Cmax、AUC顯著增大,相對生物利用度為1046%??梢?,姜黃素固體分散體能顯著提高姜黃素在大鼠體內(nèi)的生物利用度。黃秀旺等[8]以姜黃素混懸液為對照,研究姜黃素-聚維酮固體分散體灌胃給藥后在小鼠體內(nèi)的藥代動力學(xué),結(jié)果顯示,固體分散體在小鼠體內(nèi)的藥代動力學(xué)符合二室開放模型,AUC為89.6mg·L-1·min-1,CL為1.99L·min-1;姜黃素固體分散體在胃腸道的吸收率是姜黃素混懸液的6.75倍。

        2 環(huán)糊精包合物

        環(huán)糊精是水溶性較好的新型輔料,可將姜黃素包于其內(nèi),增加其溶解度和生物利用度。采用飽和水溶液法,制備出水溶性姜黃素-β-環(huán)糊精包合物,結(jié)果表明包合物在水中的溶解度明顯大于姜黃素單體,而且熒光強(qiáng)度明顯增強(qiáng)[9]。高振坤等[10]選用性能優(yōu)良的羥丙基-β-環(huán)糊精作為增溶材料,采用冷凍干燥法制備了姜黃素-羥丙基-β-環(huán)糊精包合物,可以降低制劑的刺激性,同時姜黃素的水溶性及穩(wěn)定性提高,具有很好的臨床應(yīng)用前景。劉彥生等[11]采用甲基化-β-環(huán)糊精包合技術(shù),研制姜黃素甲基化-β-環(huán)糊精包合物,以提高姜黃素水溶性,為姜黃素新藥開發(fā)和臨床應(yīng)用研究提供實驗依據(jù)。

        3 脂質(zhì)體

        脂質(zhì)體是將藥物包封于類脂雙分子層形成的超微型球狀載體制劑,可使脂溶性藥物易分散于水中,其作為藥物載體,具有延長藥物作用時間、提高治療指數(shù)、減少服藥劑量和降低毒性的作用。將姜黃素制成脂質(zhì)體,可以明顯改善其水溶性、增強(qiáng)靶向性,更好地發(fā)揮姜黃素的抗癌作用,提高生物利用度。

        4 微乳

        吳雪梅等[12]將姜黃素制成自微乳化給藥系統(tǒng),并以姜黃素混懸液為對照,采用小鼠研究其體內(nèi)藥物動力學(xué)過程,結(jié)果發(fā)現(xiàn),混懸液組給藥30min后血藥濃度低于檢測限,而微乳組給藥后4h仍能檢測到原形藥物,說明微乳給藥后明顯提高了藥物的吸收量和藥物體內(nèi)的存留時間。此外,微乳的藥動學(xué)過程與姜黃素混懸液相比發(fā)生了較大的變化,其消除速度常數(shù)變小,體內(nèi)半衰期延長8倍左右,表明姜黃素微乳制劑消除較慢,達(dá)到一定的緩釋效果。

        5 膠束

        膠束作為藥物載體,可顯著增加藥物的溶解度。張瓊等[13]研究了姜黃素在膽酸鹽、磷脂、脂肪酸和單甘油酸脂組成的不同膠束系統(tǒng)中的溶解情況,結(jié)果表明:只有當(dāng)膽酸鹽濃度超過5mmol/L,即大于其臨界膠束濃度(CMC)時,姜黃素的溶解度才有明顯的增加,為研究姜黃素在體內(nèi)的溶解特性和其口服生物利用度奠定基礎(chǔ)。雷伯開等[14]采用N-辛基-O-磺酸殼聚糖(NOSC)制備姜黃素膠束,考察其提高姜黃素的溶解度、穩(wěn)定性以及口服生物利用度的作用。結(jié)果發(fā)現(xiàn),姜黃素NOSC膠束顯著提高了藥物水中溶解度和穩(wěn)定性,大鼠口服給藥后,姜黃素膠束與混懸液相比,口服生物利用度顯著提高。

        6 納米粒

        隨著納米技術(shù)在醫(yī)藥領(lǐng)域的發(fā)展,納米粒作為藥物載體改變物質(zhì)作用特性的研究獲得了一定進(jìn)展,其中聚合物納米粒載藥體系日益受到關(guān)注。固體脂質(zhì)納米粒是近年來正在發(fā)展的一種新型給藥系統(tǒng),它作為藥物載體綜合了含藥微乳和脂質(zhì)體的優(yōu)點,可以提高藥物的生物利用度、生物相容性、可控制藥物釋放及良好的靶向性。張華等[15]采用溶劑蒸發(fā)技術(shù)制備姜黃素白蛋白納米混懸劑,姜黃素以納米粒形式存在,由于納米粒的高度分散性和巨大的表面積,且沒有聚合物骨架的阻滯,提高了姜黃素的溶出速率,更有望提高其生物利用度。

        7 微球、微囊

        采用乳化技術(shù)、利用聚合物包覆藥物制備成可注射或口服的微球、微囊等來提高藥物穩(wěn)定性和生物利用度、控制和延緩藥物的代謝時間是近年來發(fā)展的新方法[16]。曾曉會等采用微囊化技術(shù),將姜黃素制成口服微囊制劑,前期工作已表明微囊工藝增強(qiáng)了姜黃素的穩(wěn)定性,促進(jìn)了其在體液中的溶出,大鼠藥動學(xué)實驗表明在大鼠體內(nèi)的藥代動力學(xué)呈非線性過程,可能存在腸肝循環(huán)現(xiàn)象。

        8 前體藥物

        前體藥物制劑系指將母體藥物導(dǎo)入載體基團(tuán)形成一種新的化合物,這種化合物經(jīng)過生物轉(zhuǎn)化釋放出母體藥物而呈現(xiàn)療效。作為一種制劑新技術(shù),它可改善藥物吸收,增加藥物的溶解度、穩(wěn)定性,具有靶向性和緩釋的作用等。蔣福升等合成聚乙二醇負(fù)載的、生物可降解的姜黃素前藥,以解決姜黃素水溶性等問題,并增強(qiáng)療效,實驗結(jié)果表明,該前藥水溶性好,并且能夠緩慢釋放起到抗腫瘤效果,表現(xiàn)出較好的應(yīng)用開發(fā)前景。

        9 結(jié)語與展望

        姜黃素是一種天然來源的藥物,鑒于其廣泛的藥理作用,對其制劑學(xué)的研究已越來越廣泛。其中,改善姜黃素的溶解度及其生物利用度對于改善其在體內(nèi)的吸收有著重要意義。

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