青刺果富含脂肪酸、維生素、多糖、黃酮、多酚類物質(zhì)，具有保濕、抗氧化、抗衰老、修復(fù)等多種功效，被廣泛應(yīng)用于各類型化妝品中。本文分析了青刺果提取物的主要成分、護(hù)膚功效，從全球?qū)＠暾?qǐng)量、主要申請(qǐng)人等角度對(duì)青刺果提取物在化妝品領(lǐng)域的專利申請(qǐng)概況進(jìn)行了分析，并對(duì)青刺果提取物專利技術(shù)現(xiàn)狀進(jìn)行了簡要介紹，以期為青刺果提取物在化妝品領(lǐng)域的研發(fā)提供參考。

關(guān)鍵詞：青刺果；化妝品；專利分析；保濕；抗氧化；修復(fù)；舒緩

青刺果（Prinsepia utilis Royle）為薔薇科扁核木屬植物，別名扁核木、青刺尖、打油果等，在中國西南地區(qū)的云南、貴州等地廣泛分布，是當(dāng)?shù)鬲?dú)特、稀有的純天然特色生物油料資源，作為食用油、保健精油和護(hù)膚品的原料，具有較大的經(jīng)濟(jì)價(jià)值和產(chǎn)業(yè)化開發(fā)價(jià)值[1]。據(jù)《滇南本草》記載，用青刺果油或用青刺果尖、葉、根水煮后清洗，對(duì)蚊蟲叮咬引起的皮膚潰爛發(fā)炎有較好的消炎作用[2]。此外，青刺果油能抑制頭發(fā)脫落，使白發(fā)變黑，還可作為保濕劑用于化妝品[3]。《化妝品監(jiān)督管理?xiàng)l例》提出，“鼓勵(lì)和支持運(yùn)用現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)，結(jié)合我國傳統(tǒng)優(yōu)勢(shì)項(xiàng)目和特色植物資源研究開發(fā)化妝品”[4]，隨著化妝品行業(yè)對(duì)植物提取成分的關(guān)注度不斷高漲，對(duì)青刺果的研發(fā)和利用也越來越多。由巨量算數(shù)發(fā)布的《2022美妝成分趨勢(shì)洞察報(bào)告》顯示，以青刺果、油橄欖、松茸、紅沒藥醇、依克多因、海茴香為代表的舒緩修護(hù)成分占比達(dá)18%，而青刺果則位居TOP50成分潛力榜榜首，開發(fā)潛力巨大[5]。

本文旨在從專利角度出發(fā)，對(duì)用于化妝品中的青刺果提取物相關(guān)專利技術(shù)進(jìn)行梳理和分析，以期為相關(guān)企業(yè)及科研人員提供參考。

Part 1

青刺果提取物的主要成分及護(hù)膚功效

青刺果油是青刺果中主要的功效成分，其包含大部分不飽和脂肪酸和維生素[6-7]，此外，青刺果還富含抗氧化肽、抗菌肽、多糖[8]、黃酮及多酚類化合物[9-11]，依托于豐富的活性成分，青刺果具有很高的美容護(hù)膚價(jià)值。

1.保濕

張蕾[3]研究結(jié)果表明，青刺果油是一種純天然的護(hù)膚油，可顯著提高皮膚的水分，因此可以將青刺果油用作化妝品保濕劑。Hu L等[12]研究發(fā)現(xiàn)，局部外用青刺果油能明顯降低裸鼠皮膚的經(jīng)皮水分流失，并增加表皮水合作用。

2.抗氧化

陳江燕等[7]研究了青刺果油中的脂肪酸成分和抗氧化、防紫外線活性，青刺果油中主要含有棕櫚酸、硬脂酸、油酸、亞油酸和亞麻酸，DPPH自由基清除率IC50值為31.81mg/mL，具有一定的抗氧化能力、對(duì)紫外線UVB照射后的人角質(zhì)形成細(xì)胞（HaCaT）保護(hù)能力及防DNA損傷的保護(hù)作用。于夢(mèng)怡等[13]采用超濾、離子交換層析法從青刺果蛋白酶解物中分離并鑒定出3條潛在的抗氧化肽，可以作為新型抗氧化肽被進(jìn)一步開發(fā)和利用。

3.修復(fù)

研究發(fā)現(xiàn)，薇諾娜的青刺果成分能夠改善角質(zhì)層的角化泡沫，增加細(xì)胞間質(zhì)，精準(zhǔn)作用到顆粒層的Claudin-5，全方位修復(fù)皮膚屏障[14]。張永濤等[15]研究了青刺果發(fā)酵液對(duì)UVA損傷人皮膚成纖維細(xì)胞的修復(fù)作用，發(fā)現(xiàn)青刺果發(fā)酵液能提高長波紫外線誘導(dǎo)后的細(xì)胞存活率，并對(duì)UVA誘導(dǎo)損傷后細(xì)胞內(nèi)活性氧含量和細(xì)胞的抗氧化酶活性具有更強(qiáng)的修復(fù)作用。尤藝璇等[16]研究發(fā)現(xiàn)，青刺果油能修復(fù)表皮通透屏障功能，還可通過增加cathelicidin和β—防御素的表達(dá)來增加表皮抗菌肽的表達(dá)，從而可用于特異性皮炎的輔助治療。

4.抗炎

曹璽等[17]研究發(fā)現(xiàn)，青刺果油皮炎凝膠可顯著降低二甲苯所致小鼠耳廓腫脹的影響，還能顯著提高磷酸組織胺所致豚鼠致癢域，具有抗炎、止癢作用。Wang S[18]研究表明，A60uGLEsty9SqXoa7neNHg==在兒童患特異性皮炎維持期使用青刺果潤膚劑，可顯著降低特異性皮炎的發(fā)作風(fēng)險(xiǎn)，延長特異性皮炎發(fā)作時(shí)間，改善臨床療效。

5.美白

陸雯麗等[19]觀察了一種含青刺果、馬齒莧、滇山茶和三七的美白精華液對(duì)黃褐斑療效，發(fā)現(xiàn)患者的色素沉著有明顯改善，對(duì)炎癥和血管擴(kuò)張也有一定效果，且無明顯不良反應(yīng)。專利技術(shù)CN104523479B發(fā)現(xiàn)青刺果提取物中的多酚類物質(zhì)具有明顯抑制酪氨酸酶活性和減少B16黑素細(xì)胞產(chǎn)生黑色素的效果，具有非常高的開發(fā)美白、祛斑化妝品的可行性。

Part 2

青刺果提取物的專利申請(qǐng)概況

基于青刺果提取物良好的護(hù)膚功效，其在化妝品中的應(yīng)用越來越多。為了研究青刺果提取物在化妝品領(lǐng)域的全球?qū)＠暾?qǐng)情況，筆者在HimmPat數(shù)據(jù)庫中，以“青刺果”“扁核木”“化妝品”等為關(guān)鍵詞進(jìn)行中英文擴(kuò)展，結(jié)合專利分類號(hào)構(gòu)建檢索式進(jìn)行檢索，檢索截止時(shí)間為2024年6月30日，并進(jìn)行了梳理分析。

1.專利申請(qǐng)趨勢(shì)

從青刺果提取物在化妝品領(lǐng)域的專利申請(qǐng)量年度變化趨勢(shì)（圖1）來看，最早將青刺果提取物用于化妝品中的申請(qǐng)人為阮生（個(gè)人申請(qǐng)），其于2000年提交了專利技術(shù)CN1152698C，公開了將青刺果油作為藥品、食品、化妝品添加劑用于補(bǔ)充棕櫚酸，將其用于化妝品中，可通過皮膚吸收。此后，從2004年起，陸續(xù)有關(guān)于青刺果化妝品的專利申請(qǐng)被提出，2009年以前申請(qǐng)量比較低，技術(shù)發(fā)展緩慢。從2011年開始，年申請(qǐng)量開始快速增長，10年時(shí)間從5件突破到2021年的43件，中間雖有波動(dòng)，但是仍可看出很高的研發(fā)熱情。隨著中國特色植物在化妝品中的應(yīng)用被重視，企業(yè)及科研人員對(duì)青刺果的研發(fā)投入也加大，更多的青刺果化妝品被開發(fā)并投入市場(chǎng)，有關(guān)青刺果化妝品的專利布局也相應(yīng)增加。由于部分專利申請(qǐng)還未公開，2022年至今申請(qǐng)量呈現(xiàn)下降趨勢(shì)，但仍然具有很高的發(fā)展?jié)摿Α?/p>

2.專利申請(qǐng)人分析

從青刺果提取物在化妝品領(lǐng)域的專利申請(qǐng)人分布（圖2）來看，申請(qǐng)量最多的申請(qǐng)人首先是云南貝泰妮生物科技集團(tuán)股份有限公司（以下簡稱“貝泰妮”），申請(qǐng)量遙遙領(lǐng)先于其他申請(qǐng)人，其次是云南白藥集團(tuán)股份有限公司（以下簡稱“云南白藥”）、廣東丸美生物技術(shù)股份有限公司（以下簡稱“丸美”）。申請(qǐng)人類型主要為化妝品企業(yè)，可以看出該領(lǐng)域企業(yè)具有較好的創(chuàng)新活力；北京工商大學(xué)排名第5，其與云南白藥之間也有合作，并且共同進(jìn)行了專利布局。排名前10的申請(qǐng)人中沒有國外申請(qǐng)人，說明該領(lǐng)域的研究主要集中于國內(nèi)，國內(nèi)企業(yè)在研發(fā)熱情和專利布局上占據(jù)絕對(duì)優(yōu)勢(shì)，這和青刺果的地域分布有一定關(guān)系。例如誕生于云南的貝泰妮，旗下?lián)碛袑Ｗ⒚舾屑∧w護(hù)理的功效性品牌“薇諾娜”等，依托云南的豐富植物資源，通過現(xiàn)代生物技術(shù)提取植物中的活性成分，以馬齒莧、青刺果等作為成分核心，成功打造出明星產(chǎn)品，如薇諾娜馬齒莧舒緩保濕噴霧、薇諾娜青刺果修護(hù)保濕噴霧、薇諾娜舒敏保濕特護(hù)霜等，也推動(dòng)了馬齒莧、青刺果等植物成分進(jìn)入中國化妝品原料目錄[20]。

Part 3

青刺果提取物在化妝品中的專利技術(shù)現(xiàn)狀

1.功效應(yīng)用專利分析

研究表明，青刺果提取物具有抗氧化、抗菌、美白、保濕、抗炎、舒緩、抗衰老、防曬、修復(fù)、護(hù)發(fā)等生理活性[3， 21-24]。圖3、圖4分別顯示了青刺果提取物在化妝品領(lǐng)域的功效應(yīng)用情況。可見，青刺果提取物在化妝品領(lǐng)域的功效主要體現(xiàn)在保濕、抗氧化、抗衰老、修復(fù)等。例如，專利技術(shù)CN104510668A將青刺果油和青刺果多糖按特定比例復(fù)配具有更好的皮膚保濕效果，尤其是長久保濕效果更加顯著；專利技術(shù)CN109363984A公開了青刺果發(fā)酵原漿具有較好的自由基清除能力以及酪氨酸酶抑制能力，可用于美白抗衰老化妝品；專利技術(shù)CN105125427A將青刺果油、蘆薈油、有機(jī)鈣制備得到一種皮膚保濕修復(fù)凝膠，可修復(fù)受損的皮膚屏障，還具有消炎抑菌作用，應(yīng)用于日常意外皮膚損傷可起到控制炎癥，減少繼發(fā)皮膚損傷。

從2020年至今，保濕、抗氧化功效應(yīng)用的專利申請(qǐng)量均保持在相對(duì)較高水平，修復(fù)、抗敏、抗炎功效應(yīng)用的專利申請(qǐng)量呈現(xiàn)明顯遞增的發(fā)展趨勢(shì)，說明具有較好的發(fā)展?jié)摿?。然而，青刺果提取物在防曬、護(hù)發(fā)功效上的應(yīng)用還較少，在該方面存在一定的技術(shù)空白。

2.制備工藝

青刺果提取物的制備工藝包括傳統(tǒng)的壓榨法、溶劑提取法以及水提醇沉、大孔樹脂吸附等精制方法。專利技術(shù)CN1768729A將粉碎后的青刺果果實(shí)在35—40℃下進(jìn)行壓榨、精制而制成的淡黃色油狀物，皮膚滲透性能特別好，能使皮膚保持營養(yǎng)、水分和彈性，改善皮膚表面的細(xì)紋及粗糙膚質(zhì)，有效延緩肌膚衰老。專利技術(shù)CN104510668A以青刺果種子為原料，經(jīng)石油醚浸漬提取得到青刺果油和油粕，并將油粕在沸水中煮，所得濾液經(jīng)氯乙酸脫蛋白、透析、醇沉等純化處理得青刺果多糖；將所述青刺果油和青刺果多糖按特定比例復(fù)配，具有更好的保濕效果。伽藍(lán)（集團(tuán)）股份有限公司的專利技術(shù)CN107308226A將青刺果加水或乙醇提取獲得青刺果粗提液，并用大孔樹脂吸附法精制，所得青刺果提取物具有顯著的自由基清除活性和促進(jìn)人成纖維細(xì)胞增殖的作用，能夠用于皮膚抗衰老和相關(guān)化妝品中。

此外，通過將中國特色的植物或中草藥與現(xiàn)代的生物發(fā)酵技術(shù)結(jié)合，使植物原料轉(zhuǎn)化為高附加值的活性成分，開發(fā)出具有中國特色的植物發(fā)酵產(chǎn)品，也是目前的研發(fā)熱點(diǎn)。北京工商大學(xué)的專利技術(shù)CN105919889A以青刺果為底物，以釀酒酵母為菌種，進(jìn)行發(fā)酵得到青刺果發(fā)酵原漿，產(chǎn)品中富含多糖、黃酮等物質(zhì)，與發(fā)酵濾液中的發(fā)酵產(chǎn)物成分具有協(xié)同作用，能夠顯著抗氧化及抗衰老。專利技術(shù)CN116376731A利用從青刺果果實(shí)上分離到的異常威克漢姆酵母WX31菌株，對(duì)榨油后的青刺果油粕進(jìn)行發(fā)酵，制得具有抑制 TNF-α 和 IL-6 炎癥因子、具有鎮(zhèn)定舒緩功效的青刺果提取物。

貝泰妮將超臨界CO2萃取、微波提取、脂質(zhì)體技術(shù)運(yùn)用到青刺果提取物的制備中，并作了一系列的專利布局。專利技術(shù)CN112175713A采用超臨界CO2法制得青刺果毛油，并經(jīng)脫色除味、脫水等物理方法處理，最終所得成品青刺果油無異味、色澤好，且氧化誘導(dǎo)時(shí)間也有顯著提升，適用于藥品、化妝品、食品領(lǐng)域。專利技術(shù)CN118121509A將青刺果與水混合后進(jìn)行微波處理、真空減壓回流提取處理，將所得提取液進(jìn)行醇沉處理得到所述青刺果提取物，具有顯著的皮膚修復(fù)功效。專利技術(shù)CN109589278A公開了一種高穩(wěn)定青刺果油脂質(zhì)體的制備工藝，采用高低溫交變和高壓均質(zhì)復(fù)合工藝制備青刺果油脂質(zhì)體（圖5），將青刺果油包封率提高到98%以上，可直接用作綠色安全化妝品，使皮膚潤澤嫩滑，并能治療凍瘡，對(duì)頭發(fā)保養(yǎng)也有極好的調(diào)理作用。

在提高青刺果提取物的穩(wěn)定性方面，拜斯特藥業(yè)（廣州）有限公司和丸美一起申請(qǐng)的專利技術(shù)CN114469802A將青刺果油和青刺果酵母發(fā)酵提取物混合、均質(zhì)，得到含青刺果油的組合物，能夠使青刺果油液滴分散更小，產(chǎn)品更加穩(wěn)定。丸美專利技術(shù)CN114921284B采用檸檬酸溶液提取青刺果，通過提高電導(dǎo)率增加水油的不相容性，提高分層效果；同時(shí)能夠有效除去不穩(wěn)定成分如葉綠素和葉黃素，從而獲得高得率、高穩(wěn)定性的青刺果油。專利技術(shù)CN115040445A以聚二甲基硅氧烷、異十六烷、己基癸醇作為提取劑提取青刺果，除去上層青刺果油溶部分，然后加入季銨堿、溶解酶繼續(xù)提?。荒軌?qū)崿F(xiàn)乳化雙相萃取的效果，降低油溶性部分帶來的不穩(wěn)定性，并且有效促進(jìn)黃酮析出，提高黃酮獲得率。

3.復(fù)配技術(shù)

何黎等人的專利技術(shù)CN102406576A通過體外、體內(nèi)實(shí)驗(yàn)證實(shí)，1%青刺果油能提高酸性神經(jīng)酰胺酶、透明質(zhì)酸酶—3的表達(dá)，從而增加角質(zhì)形成細(xì)胞分泌神經(jīng)酰胺及透明質(zhì)酸的含量，起到修復(fù)受損的皮膚屏障、抗皮膚老化、保濕等作用，可與馬齒莧提取物一起添加到護(hù)膚品中。何黎等人將該專利技術(shù)的專利權(quán)轉(zhuǎn)讓給貝泰妮，青刺果油、馬齒莧提取物也成為貝泰妮旗下品牌薇諾娜的核心成分。

貝泰妮專利技術(shù)CN111544311A將青刺果油、馬齒莧提取物、棕櫚酰三肽8、乙?；?鯨蠟酯、膠原、精氨酸/賴氨酸多肽復(fù)配使用，達(dá)到抗炎舒敏修護(hù)、增強(qiáng)皮膚屏障的功效，具有良好的微生態(tài)的修復(fù)作用。專利技術(shù)CN113730325A中的用于油性敏感皮膚的粉底將土木香提取物、鹵蟲提取物、馬齒莧提取物、青刺果油、膠原作為防護(hù)、舒緩、修護(hù)活性組分，能提升使用粉底期間的面部舒適感，可滿足油性敏感皮膚人群的使用。專利技術(shù)CN117959224A 將青刺果提取物、酸漿萼提取物、牛至提取物和馬齒莧提取物進(jìn)行組合，具有優(yōu)異的皮膚修復(fù)功效和抗衰功效。貝泰妮依據(jù)上述專利技術(shù)在市場(chǎng)上推出了薇諾娜舒緩修護(hù)凍干面膜、薇諾娜安心舒緩保濕精華粉底液、薇諾娜屏障特護(hù)霜系列產(chǎn)品。

丹姿集團(tuán)的專利技術(shù)CN106691942B將珊瑚藻提取物、西瓜果提取物、向日葵籽提取物、青刺果提取物、熊果葉提取物以及迷迭香提取物復(fù)配產(chǎn)生協(xié)同作用，防曬的同時(shí)幫助修護(hù)因紫外線和紅外線曬傷的肌膚，抵御肌膚光老化，還能夠鎖水保濕，預(yù)防黑色素沉積；依據(jù)該專利技術(shù)在市場(chǎng)上推出了WETCODE 水密碼水感清透防曬乳產(chǎn)品。

Part 4

結(jié)語

隨著我國特色植物原料開發(fā)創(chuàng)新的熱度不斷增加，青刺果憑借其優(yōu)秀的保濕、抗氧化、修復(fù)等作用，被廣泛地應(yīng)用到保濕、抗衰、舒緩修復(fù)等化妝品中，具有很大的發(fā)展?jié)摿?。貝泰妮等國?nèi)化妝品企業(yè)也從制備方法、原料復(fù)配等角度對(duì)青刺果進(jìn)行了研發(fā)和專利布局。然而青刺果種植受地域性限制，如何擴(kuò)大種植，降低生產(chǎn)成本，將稀缺產(chǎn)品變成大眾產(chǎn)品，也是值得研究的議題。此外，企業(yè)還可以依托高校的研發(fā)優(yōu)勢(shì)，加強(qiáng)產(chǎn)學(xué)研合作，進(jìn)一步開發(fā)出活性更好、更穩(wěn)定的青刺果原料?；貧w自然已是當(dāng)今化妝品行業(yè)的流行趨勢(shì)，相信隨著研發(fā)工作的不斷推進(jìn)，青刺果提取物在化妝品領(lǐng)域的市場(chǎng)規(guī)模和經(jīng)濟(jì)效益越來越大。

作者介紹

張志鳴：供職于國家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局專利局專利審查協(xié)作廣東中心，主要從事化妝品領(lǐng)域發(fā)明專利審查工作

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