向海燕，夏 清

（四川中醫(yī)藥高等?？茖W(xué)校，四川 綿陽(yáng) 621000）

火絨草屬（Leontopodium R.Brown）植物為菊科（Compositae）藥用植物，大多生長(zhǎng)在海拔2000 ～5000 m 的高原地區(qū)。根據(jù)《中藥大辭典》[1]、《藏藥晶鏡本草》[2]、《中華本草·藏藥卷》[3]、《中華人民共和國(guó)衛(wèi)生部藥品標(biāo)準(zhǔn)·蒙藥分冊(cè)》[4]等記載，火絨草屬藥用植物，多具有疏散風(fēng)熱、利水消腫、止血解毒等作用。筆者通過(guò)查閱文獻(xiàn)資料，對(duì)火絨草屬藥用植物的藥理作用進(jìn)行綜述。

1 糖尿病相關(guān)癥狀的治療

現(xiàn)有研究結(jié)果表明，火絨草多個(gè)部位的提取物均具有顯著的降血糖作用。高糖高脂飲食誘導(dǎo)聯(lián)合鏈脲佐菌素（STZ）腹腔注射建立2 型糖尿?。═2DM）大鼠模型的相關(guān)實(shí)驗(yàn)顯示，火絨草水提物可通過(guò)降低血糖，減少腦組織Aβ- 淀粉樣蛋白的沉積和Tau 蛋白的過(guò)度磷酸化，從而可對(duì)T2DM 大鼠的神經(jīng)元起到保護(hù)作用[5]。李彩格等[6]的研究表明，火絨草水提物對(duì)T2DM 腺垂體損傷具有明顯的保護(hù)作用，可下調(diào)STZ誘導(dǎo)的大鼠腺垂體內(nèi)神經(jīng)肽Y（NPY）和leptin 的高表達(dá)。柳蕾等[7]連續(xù)給予T2DM 大鼠火絨草（20 g·kg-1生藥）水煎液4 周發(fā)現(xiàn)，大鼠的血糖水平顯著降低，同時(shí)血脂紊亂有所改善。篩選火絨草降糖有效成分的實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，火絨草50% 乙醇提取物的降糖作用較為顯著，以火絨草200 mg·kg-1醇提物灌胃的降糖效果最佳[8]。涂永勤[9]利用四氧嘧啶致糖尿病小鼠模型對(duì)火絨草屬多種植物的降糖有效成分進(jìn)行篩選，發(fā)現(xiàn)華火絨草的降糖作用最強(qiáng)，其石油醚提取物的降糖作用明顯，且3,5- 二羥基-6,7- 二甲氧基黃酮對(duì)α- 糖苷酶有抑制作用，證明該物質(zhì)可能是華火絨草降血糖的有效成分。肖陽(yáng)央等[10]從新疆產(chǎn)火絨草中分離出的枸櫞苦素C、咖啡酸等8 種苯丙素類化合物濃度在500 μmol·L-1時(shí)對(duì)α- 葡萄糖苷酶的抑制率均低于50%。趙莉等[11]認(rèn)為火絨草可能是通過(guò)抑制α- 葡萄糖苷酶活性或促進(jìn)胰島素分泌來(lái)降低血糖的。有臨床試驗(yàn)證明，火絨草能顯著降低患者尿糖和血糖的含量，其降血糖作用可能與化學(xué)成分苯乙雙胍有關(guān)[12]。

2 肝、腎保護(hù)作用

部分藥理研究表明，火絨草對(duì)肝和腎有顯著的保護(hù)活性，在民間常用于肝炎的治療。Zhang 等[13]發(fā)現(xiàn)火絨草70% 乙醇提取物能顯著抑制油酸鈉誘導(dǎo)HepG2 肝細(xì)胞甘油三酯的積累。火絨草水溶性提取物能顯著降低肝損傷小鼠血清AST 和ALT 的水平，明顯改善D- 半乳糖胺（D-GalN）誘導(dǎo)的新生大鼠原代肝細(xì)胞和HL-7702 肝細(xì)胞的損傷[14]。體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)均證實(shí)火絨草對(duì)乙型肝炎有一定的治療作用，該藥理作用可能與其對(duì)血紅素加氧酶-1（HO-1）基因表達(dá)的誘導(dǎo)有關(guān)[15]。系膜增生性腎小球腎炎是常見(jiàn)的腎小球疾病，火絨草提取物能顯著改善腎功能，保護(hù)腎臟組織。徐珊等[16]通過(guò)實(shí)驗(yàn)證明，火絨草70% 乙醇提取物能有效治療系膜增生性腎小球腎炎(MsPGN)，其治療作用可能是通過(guò)抑制腎小球系膜細(xì)胞的增殖、改善腎小球?yàn)V過(guò)功能及減輕炎性細(xì)胞浸潤(rùn)等實(shí)現(xiàn)的。趙玥等[17]的實(shí)驗(yàn)表明，火絨草提取物可通過(guò)影響NF-KB、P13K/Akt 信號(hào)分子的活化來(lái)抑制炎癥因子的釋放、系膜細(xì)胞的增殖及細(xì)胞外基質(zhì)的增生，從而可保護(hù)腎臟。此外，火絨草（2.70 g·kg-1）聯(lián)合黃芪（1.02 g·kg-1）亦能顯著改善MsPGN 模型大鼠的腎功能，其機(jī)制可能與抑制MAPK/NF-κB 信號(hào)通路有關(guān)[18]。

3 抑菌作用

火絨草屬藥用植物可明顯抑制金黃色葡萄球菌等多種細(xì)菌的活性[19]。培養(yǎng)基打孔法抗菌實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，香蕓火絨草地上部分75% 乙醇提取物具有抑制大腸桿菌、金黃色葡萄球菌及蠟狀芽孢菌活性的作用[20]。高山火絨草地上部分和根的二氯甲烷粗提物對(duì)銅綠假單胞菌、枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌、大腸桿菌和化膿性鏈球菌菌株具有顯著的生長(zhǎng)抑制作用[21]。弱小火絨草根的活性成分Vitexilactone、(4aR,5S,9aR)-4a,5,6,7,8,9a-hexahydro-9a-hydroxy-3,4a,5-trimethylnap-htha[2,3-b]furan-2(4H)-one和Cryptomeridiol 對(duì)革蘭氏陽(yáng)性菌、枯草芽孢桿菌和金黃色葡萄球菌的活性有一定的抑制作用，其中Cryptomeridiol 的抑制作用最強(qiáng)[22]。對(duì)火絨草7 種提取物的抑菌活性進(jìn)行對(duì)比研究發(fā)現(xiàn)，醇提部位、石油醚部位和乙酸乙酯部位能較好地抑制金黃色葡萄球菌的生長(zhǎng)，而醇提正丁醇部位和水溶部位則能較好地抑制大腸桿菌和沙門(mén)氏菌的生長(zhǎng)。喬君霞等[23]用濾紙片法和二倍稀釋法對(duì)短星火絨草的6 種不同提取物進(jìn)行體外抗菌作用實(shí)驗(yàn)，結(jié)果表明水提物和50% 乙醇提取物的抑菌效果較強(qiáng)，且后者具有廣譜性抑菌作用。有研究發(fā)現(xiàn)，火絨草揮發(fā)油也有一定的抑菌作用。高飛[24]發(fā)現(xiàn)香蕓火絨草揮發(fā)油對(duì)水稻紋枯病菌、小麥赤霉病菌的菌絲生長(zhǎng)具有明顯的抑制作用。侯敏等[25]采用管碟法和試管法研究火絨草提取物的體外抑菌作用發(fā)現(xiàn)，火絨草提取物對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、枯草芽孢桿菌有不同程度的抑制作用。姜鴻等[26]初步確認(rèn)火絨草中原兒茶醛、原兒茶酸、綠原酸和咖啡酸等化學(xué)組分具有抑菌活性。

4 抗氧化作用

有研究顯示，通過(guò)Briggs-Rauscher 和TEAC 實(shí)驗(yàn)結(jié)果證明火絨草中的一種葡萄糖酸取代衍生物具有顯著的抗氧化活性[27]。吳楠貞等[28]證明火絨草醇提物乙酸乙酯部位對(duì)羥基自由基和亞硝酸鹽具有較強(qiáng)的清除能力。另外，火絨草抗氧化活性的強(qiáng)弱與黃酮的含量大小呈正相關(guān)，與水提物相比，醇提物對(duì)超氧陰離子自由基和羥基自由基的清除率更高，對(duì)亞硝胺合成的阻斷率也更高，最高為98.0%。但其水提物對(duì)亞硝酸鹽的清除率最大為77.7%，明顯高于醇提物[29]。首爾國(guó)立大學(xué)學(xué)者通過(guò)轉(zhuǎn)錄組分析研究發(fā)現(xiàn)高山火絨草愈傷組織培養(yǎng)提取物具有很強(qiáng)的抗氧化活性[30]。

5 抗炎作用

火絨草具有較強(qiáng)的抗炎活性，其水煎液、水提醇沉液和醇提水沉液均對(duì)二甲苯所致的小鼠耳廓腫脹具有顯著的抑制作用[31]。姜鴻等[32]發(fā)現(xiàn)火絨草乙酸乙酯提取物對(duì)5- 脂氧合酶有76.92%的抑制率，乙酸乙酯部位可能為火絨草抗炎的潛在活性部位。除此之外，該團(tuán)隊(duì)還發(fā)現(xiàn)火絨草中的原兒茶酸、原兒茶醛、綠原酸和咖啡酸等14 個(gè)化學(xué)成分是抗急性炎癥藥效的物質(zhì)基礎(chǔ)[33]。

6 基質(zhì)金屬蛋白酶及脂肪酶抑制活性

基質(zhì)金屬蛋白酶（MMPs）能降解多種細(xì)胞外基質(zhì)成分，在癌癥、關(guān)節(jié)炎等疾病中有顯著的異常表達(dá)。肖晶等[34]用酶學(xué)方法實(shí)驗(yàn)證明老頭草對(duì)MMPs活性有較強(qiáng)的抑制作用，并且存在劑量依賴關(guān)系。老頭草抗腫瘤的活性可能與抑制體內(nèi)的MMPs 有關(guān)。Gou 等[35]發(fā)現(xiàn)絹絨火絨草提取物對(duì)體外脂肪酶活性有較強(qiáng)的抑制作用，其中nebrodenside A、pungenin、betulalbuside A、leontopodioside D 和geranyl O-β-D-glucopyranoside 五個(gè)化合物的作用較強(qiáng)。

7 小結(jié)

火絨草屬植物大多生長(zhǎng)在海拔2000 m 以上的高原地區(qū)，國(guó)內(nèi)外均有分布。其種類較多，目前研究較多的品種為美頭火絨草、堅(jiān)桿火絨草、香蕓火絨草、薄雪火絨草、弱小火絨草、絹絨火絨草、長(zhǎng)葉火絨草等。已有藥理研究表明，火絨草屬植物多具有抗菌、抗炎、抗氧化、保護(hù)肝腎、降糖等多種藥理活性，但目前大部分藥理實(shí)驗(yàn)僅研究了其提取物的有效性，其作用機(jī)制及代謝情況有待進(jìn)一步研究。