藥物通過不同的給藥途徑進入人體內(nèi)后將與人體發(fā)生相互作用。一方面藥物作用于人體發(fā)揮藥效，另一方面人體也不斷地影響藥物，使其在體內(nèi)轉(zhuǎn)運和發(fā)生變化，包括吸收、分布、代謝和排泄，這一基本過程稱為藥物的體內(nèi)過程。

藥物吸收指藥物從用藥部位進入血液循環(huán)的過程。因給藥途徑不同，吸收部位也不相同。如口服給藥主要經(jīng)胃腸消化道吸收；貼劑主要通過皮膚和黏膜吸收；皮下或肌內(nèi)注射主要經(jīng)注射部位吸收。值得一提的是，靜脈注射給藥直接進入血液，沒有吸收過程。

經(jīng)過吸收入血的藥物，會通過血液循環(huán)被轉(zhuǎn)運至身體的不同部位，進入不同的組織、器官的細胞間液或細胞內(nèi)液中去，這一過程稱為藥物的分布。絕大多數(shù)藥物在體內(nèi)的分布是不均勻的，血管豐富、血流量大的器官（心臟、肝臟、腎臟）往往藥物濃度較高；此外，一些藥物與特異的組織或器官具有較大的親和力，如碘在甲狀腺的濃度較高。

進入人體的藥物自身需要經(jīng)過各種化學(xué)變化，如氧化、還原、中和、分解、結(jié)合等反應(yīng)，這一系列過程稱為藥物代謝或生物轉(zhuǎn)化。某些藥物代謝后活化，但大部分的藥物經(jīng)過代謝后活性降低。藥物代謝主要在肝臟中進行，如果肝功能不良會影響藥物代謝，造成藥物作用時間延長、體內(nèi)蓄積或毒性增加。

進入體內(nèi)的藥物，無論是否被代謝，最終要經(jīng)過腎臟、膽汁或其他排泄途徑（唾液、汗液、乳汁、淚液及呼吸道）排出體外。有些藥物對腎臟有損害，服用后可引起血尿，如氯芬黃敏、磺胺類藥物、四環(huán)素、華法林等，出現(xiàn)血尿應(yīng)立即停藥。在排除藥物與飲食因素后，應(yīng)到醫(yī)院檢查。由于藥物可經(jīng)乳汁排泄，哺乳期婦女應(yīng)注意防止由自身服藥而間接造成的嬰兒中毒。