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        望江南的活性成分、功能特性及開發(fā)利用※

        2023-07-13 10:41:46朱伊婧李佳蓉閆翠香胡倚曼平嘉倩浙江農(nóng)林大學(xué)暨陽學(xué)院浙江紹興311800
        關(guān)鍵詞:望江南蒽醌提取物

        ●朱伊婧 李佳蓉 閆翠香 胡倚曼 平嘉倩 (浙江農(nóng)林大學(xué)暨陽學(xué)院 浙江 紹興 311800)

        望江南(Cassia occidentalisLinn.)是豆科決明屬的植物,又名假?zèng)Q明、喉白草、野扁豆、羊豆角等;為灌木或亞灌木植物,直立、少分枝;喜高溫、不耐寒,抗逆性好,廣泛分布于亞熱帶及熱帶地區(qū),常見于河邊、野外或丘陵的灌木林中,適應(yīng)范圍廣,我國東南部、南部及西南部各省區(qū)有大量栽培[1]。其是一種具有極高經(jīng)濟(jì)價(jià)值的藥膳同源植物,同時(shí)具有觀賞價(jià)值,其生物活性成分及活性的研究已成為近年來國內(nèi)外的研究重點(diǎn)[2]。望江南因其根、莖葉、花、莢果、種子具有較強(qiáng)的藥用價(jià)值和食用價(jià)值而逐漸受到人們的青睞[3-4]。全草可藥用[5];其根、葉、種子中含有揮發(fā)油,可抑制多種細(xì)菌活性,搗碎鮮葉外敷可治蛇毒蟲咬傷;其莖葉、莢果、種子在醫(yī)藥上常用作緩瀉劑、解熱藥[6];其嫩葉可食用,入湯清香、嫩滑、鮮美[7];其種子沖泡飲料,可治哮喘[8]。望江南在藥品、醫(yī)學(xué)、藥膳、觀賞等方面具有極其重要的開發(fā)利用價(jià)值,還可推動(dòng)功能性食品及新藥的研究與開發(fā)。本文將概述望江南的化學(xué)成分及其藥理功能等,總結(jié)其開發(fā)利用途徑,分析其開發(fā)利用中應(yīng)注意的問題并提出若干應(yīng)對(duì)建議,為望江南的深加工及綜合利用提供一定參考。

        1 望江南的主要功能活性成分

        望江南植株含有大量功能活性物質(zhì),主要的化學(xué)成分有蒽醌、多糖、脂肪酸及揮發(fā)油、黃酮、木脂素等,其生物活性主要有抗炎[9]、抗菌[10]、抗氧化[11]、抑制腫瘤細(xì)胞[10]、和抗瘧等功效[5]。

        1.1 蒽醌類

        望江南中蒽醌類成分含量相對(duì)較高,是主要活性成分,主要為羥基蒽醌類化合物,目前報(bào)道的有胡蘿卜苷、大黃酚、大黃酸、大黃素、蘆薈大黃素、大黃素甲醚[12]。望江南子的大黃素甲醚含量較高,干樣約為1.310 mg/g[13]。還有其他蒽醌類,如計(jì)米大黃蒽酮、甲基計(jì)米決明蒽酮,望江南根中還含有四氫蒽衍生物,金鐘伯醇-I、金鐘伯醇-II,通常在植物體內(nèi)與糖結(jié)合成苷類,如番瀉苷等[14]。詳見圖1。

        圖1 望江南中部分蒽醌類化合物結(jié)構(gòu)

        蒽醌有多種藥理作用,如抗氧化、抗病原微生物、抗炎,對(duì)多個(gè)菌種有抑制作用[9-10],還具保肝利膽,降低血壓和膽固醇等作用[15]。

        1.2 多糖類

        望江南中有豐富的天然多糖聚合物,主要以植物膠的形式存在,主鏈多為β-(1→4)鍵連接D型吡喃甘露糖,支鏈多為α-(1→6)鍵連接D型吡喃半乳糖[16],種子中多糖主要為半乳甘露聚糖,還含有棉籽糖、乳糖、木糖、蔗糖、麥芽糖等。多糖是望江南子中具有醫(yī)療保健作用的主要成分,望江南子多糖膠一般可用作食品增稠劑,工業(yè)領(lǐng)域亦有應(yīng)用,如造紙[17]和抗菌高分子材料[18]。

        1.3 脂肪酸及揮發(fā)油類

        望江南的脂肪酸及揮發(fā)油主要存在于望江南子中,黎明等[19]利用水蒸氣蒸餾法提取分離得到101個(gè)化學(xué)成分,其中鑒別出86個(gè)化學(xué)成分,占揮發(fā)油總量的90.07%,其中香葉基丙酮占16.84%、β-紫羅蘭酮占11.68%、6-甲基-5-庚烯-2-酮占5.37%、葉綠醇占3.70%、6,10,14-三甲基-2-十五烷酮占3.67%、法尼基丙酮占3.36%、正己醛占3.12%、α-紫羅酮占3.12%。種子含油3.0%,其中亞油酸53.6%、油酸24.7%、棕櫚酸17.2%、亞麻酸2.3%、硬脂酸2.0%。

        1.4 黃酮類

        望江南中黃酮類化合物結(jié)構(gòu)多樣,主要有槲皮素、芹黃素、山奈酚、金圣草黃素[5],黃酮類物質(zhì)具有抗氧化[20]、抑制腫瘤細(xì)胞、殺菌消炎、抵抗焦慮、調(diào)節(jié)酶活性等多種生理活性。望江南的莢果黃酮類化合物有:3,5,3',4'-四羥基-7-甲氧基黃酮-3-O-(2"-鼠李糖苷)和5,7,4'-三羥基-3,6,3'-三甲氧基黃酮-7-O-(2"-鼠李糖苷),根含有1,7-二羥基-3-甲基呫噸酮和呫噸酮[21],根中還含有氧雜蒽酮類衍生物[14]。張?jiān)賉22]對(duì)望江南莖葉用90%乙醇提取物進(jìn)行分離,得到6個(gè)黃酮類單體化合物,其中一個(gè)為新的化合物。望江南的干葉經(jīng)測定發(fā)現(xiàn)黃酮含量為1.24~1.95 mg/g,望江南愈傷組織培養(yǎng)的植株干樣黃酮含量則達(dá)到2.01 mg/g[11]。望江南葉中還分離得到2個(gè)二氫黃酮Matteucinol 7-rhamnoside、Jaceidin 7-rhamnoside[23]。

        1.5 其他

        木脂素又名木脂體,在植物木質(zhì)部中含量最多,望江南全植株中可分離得到倍半木質(zhì)素[11]、Seslignanoccidentaliols A、Seslignanoccidentaliols B、threo-buddlenol B、Erythro-buddlenol B、Threobuddlenol C、Erythro-buddlenol C和Hedyotisol A[24]。嫩芽中含蛋白質(zhì)29.53%、脂肪14.73%、粗纖維13.14%、碳水化合物3.22%[7]。

        望江南細(xì)枝多次分離并通過譜學(xué)數(shù)據(jù)鑒定,得到1個(gè)降倍半萜3-異丙基-1,6-二甲氧基-5-甲基萘-7-醇和1個(gè)倍半萜2,7-二羥基-4-異丙基-6-甲基萘-1-甲醛,且其中降倍半萜有顯著的細(xì)胞毒活性,對(duì)所測試的人源腫瘤細(xì)胞具有抑制作用[3]。

        2 望江南的主要醫(yī)療保健功能

        望江南因其根、莖葉、花、莢果、種子中活性成分含量豐富,因此具有很強(qiáng)的醫(yī)療保健功能,主要體現(xiàn)在抗炎及氣管松弛、抑制腫瘤細(xì)胞、抗微生物、抗氧化保肝、增強(qiáng)機(jī)體免疫力、抗腦缺血性損傷和胰島素增敏等作用方面。

        2.1 抗炎及氣管松弛

        研究望江南的甲醇提取物發(fā)現(xiàn)其具有抗過敏、抗炎和抗脂質(zhì)氧化的作用,減少了水腫的形成和肥大細(xì)胞脫粒[25]。另外,試驗(yàn)表明望江南有機(jī)溶劑提取物具有潛在的氣管松弛作用[26],表明望江南具有潛在的抗炎和抑制哮喘的作用,可能是蒽醌在起作用[9-10]。望江南莢果可以治療乳腺炎、蜂窩織炎、毛囊炎等[27]。

        2.2 抗腫瘤

        望江南總蒽醌苷對(duì)肝癌細(xì)胞(HepS)、肺癌細(xì)胞(A549)和小鼠肉瘤(S180)腹水型腫瘤細(xì)胞等均有抑制作用,降低腫瘤重量,而且明顯抑制HepS荷瘤小鼠腫瘤的生長,望江南總蒽醌苷抗腫瘤作用可能與提高機(jī)體免疫力和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡有關(guān)[28]。望江南中大黃素甲醚、蘆薈大黃素、大黃酚、大黃酸、胡蘿卜苷等蒽醌類化合物均對(duì)肝癌細(xì)胞(HepG2)具有抑制作用,但抑制率是不同的,大黃酸顯著抑制肝癌細(xì)胞(HepG2)增殖并促其凋亡[12]。

        2.3 抗微生物

        望江南的根、莖、葉、花以及莢果的提取物對(duì)多種細(xì)菌和真菌都表現(xiàn)出明顯的抑制性。葉的己烷提取物可強(qiáng)烈抑制大腸桿菌活性[29]。根、莖葉、花等提取物對(duì)微生物的抑制區(qū)可與青霉素及慶大霉素相比[30-31]。張煜等[32]對(duì)50味廣西常用中草藥、壯藥進(jìn)行抗幽門螺桿菌(Hp)篩選研究,結(jié)果證實(shí)多數(shù)中草藥和壯藥在體外可抑制Hp的生長,且望江南子等7味藥物抑菌作用明顯。望江南為沈小珩教授治療慢性胃炎的常用藥物之一,沈教授對(duì)于慢性胃炎等消化道疾病的論治尤為得心應(yīng)手[33]。

        研究發(fā)現(xiàn)望江南提取物的抗菌作用是通過控制鉀、鈉離子的選擇性釋放來控制酶的激活,調(diào)控生化反應(yīng)從而抑制細(xì)菌活性[34]。隨著細(xì)菌耐藥性問題的出現(xiàn),蒽醌類物質(zhì)抑菌作用已成為研究熱點(diǎn)[35]。

        2.4 抗氧化保肝

        通過建立不同的體外系統(tǒng),如一氧化氮清除(NOS)能力、羥自由基清除(HRS)能力和超氧自由基清除(SRS)能力等進(jìn)行研究,發(fā)現(xiàn)望江南不同部位的水提物和有機(jī)溶劑提取物都具有抗氧化活性,不同部位的抗氧化能力不同,望江南子甲醇提取物的清除羥自由基和超氧能力較其莖和葉強(qiáng)[36],可能其抗氧化能力與其總酚含量相關(guān)[37],葉的50%乙醇提取物對(duì)大鼠肝損傷具有保護(hù)作用[38]。

        2.5 增強(qiáng)機(jī)體免疫

        蒽醌苷(AG)為望江南的活性成分之一,體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)AG能顯著升高因環(huán)磷酰胺(CTX)造成的免疫低下小鼠外周血的白細(xì)胞數(shù),增強(qiáng)免疫低下小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能,促進(jìn)其胸腺/脾淋巴細(xì)胞增殖,增強(qiáng)機(jī)體免疫功能[39]。也可能望江南通過影響CTX的免疫毒性反應(yīng)來增強(qiáng)動(dòng)物體液免疫反應(yīng),望江南水提取物進(jìn)行灌胃小鼠,能對(duì)抗CTX引起的小鼠體液免疫抑制,使受抑的骨髓細(xì)胞恢復(fù)正常[40]。有絲分裂原(ConA)和脂多糖(LPS)刺激的脾細(xì)胞增殖可被望江南子中的大黃酸抑制,且IL6、IL10、IFN-γ和TNF-α的表達(dá)亦被大黃酸抑制,大黃酸具有免疫調(diào)節(jié)活性[41]。

        2.6 抗腦缺血性損傷

        望江南子采用正丁醇、乙酸乙酯、氯仿、石油醚、水等不同溶劑進(jìn)行提取,提取物均可清除DPPH自由基,具有體外抗氧化及修復(fù)大鼠腦缺血再灌注損傷作用,乙酸乙酯和正丁醇提取物作用最明顯,可能和蒽醌苷類成分有關(guān)[42]。關(guān)于蒽醌苷的研究日益增多[43],但蒽醌苷對(duì)腦缺血再灌注損傷作用研究較少,且其作用機(jī)制尚不清。

        2.7 胰島素增敏

        孫玲等[44]對(duì)7種滇產(chǎn)植物改善胰島素抵抗作用進(jìn)行研究,發(fā)現(xiàn)望江南葉的乙醇提取物(10 mg/L)明顯增加胰島素抵抗細(xì)胞葡萄糖的消耗量,促進(jìn)胰島素抵抗3T3-L1脂肪細(xì)胞對(duì)葡萄糖的攝取并有一定的濃度依賴性,為開創(chuàng)中藥治療糖尿病提供新途徑。

        2.8 毒副作用

        望江南子蒽醌類成分豐富,其功效主要為致瀉和通便,其苷元主要有清肝明目作用,而望江南子毒性成分主要為毒性蛋白,在臨床上望江南子與決明子易混淆,在廣東潮州一帶還作為決明子的代用品[45],望江南子導(dǎo)致中毒的案例逐漸增多,應(yīng)加強(qiáng)望江南子中毒原理的研究,提高其生理活性和藥理活性[46]。

        3 望江南的其他作用

        3.1 觀賞

        望江南樹形優(yōu)雅,花色美麗,花期長,可以肥地,可作綠化樹種[47]。

        3.2 植物保護(hù)

        阮小蕾等[48]從望江南中分離出一個(gè)植物核糖體失活蛋白(RIP),RIP對(duì)多種植物病毒和多種植物病原真菌以及農(nóng)業(yè)害蟲的活性具有廣泛的抗性,可應(yīng)用于植物保護(hù),望江南中的RIP可為作物轉(zhuǎn)基因抗病蟲害育種研究的基礎(chǔ)。后又有學(xué)者從望江南子中純化得到一種殺蟲活性蛋白Proteinaceous,其分子質(zhì)量約為14 ku,對(duì)銅綠假單胞菌和大腸桿菌也有抑制作用[49]。袁素素等[50]從望江南子中純化得到一種分子質(zhì)量約為26 ku的SU5抗菌蛋白,該蛋白為望江南的核酮糖-1,5-二磷酸羧基酶/加氧酶的大亞基,通過多種方式對(duì)植物病原真菌產(chǎn)生抑制作用,具有廣泛的抑菌活性,對(duì)12種植物病原真菌具有抑制作用,對(duì)蘋果黑腐皮殼菌孢子的萌發(fā)具有抑制作用。

        3.3 工業(yè)生產(chǎn)

        望江南子中豐富的多糖膠常用作食品增稠劑,造紙時(shí)多糖膠可作為長纖維分散劑和紙張?jiān)鰪?qiáng)劑[17]。塑料制品工業(yè)中,高分子材料可添加的抗菌劑種類有限,主要有有機(jī)抗菌劑、無機(jī)抗菌劑和天然植物源抗菌劑等,有機(jī)抗菌劑穩(wěn)定性和持久性較差,且常具有一定毒性,使用受到限制[51];無機(jī)抗菌劑成本高且顏色易發(fā)生轉(zhuǎn)移,一般以納米銀為載體,性價(jià)比低;而植物源抗菌劑不僅效果突出而且環(huán)境友好[52-53],因此,望江南提取物可作為天然植物源抗菌劑添加到高分子材料中生產(chǎn)抗菌高分子材料,延長塑料制品使用壽命和擴(kuò)大使用范圍[18]。

        4 望江南開發(fā)利用應(yīng)關(guān)注的問題

        我國望江南作為傳統(tǒng)藥用資源,廣為人們熟知,但在其開發(fā)利用過程中依然存在許多不足,沒有對(duì)其進(jìn)行綜合全面的利用,造成了資源的浪費(fèi)。

        第一,望江南具有良好的體外抗肝癌作用,作為天然抗腫瘤植物,具有很好的開發(fā)利用價(jià)值和發(fā)展前景。盡管利用藥用資源所含蒽醌類物質(zhì)開發(fā)肝癌等惡性腫瘤的治療藥物受到國內(nèi)外越來越多的關(guān)注,但望江南蒽醌類化合物治療肝癌的系統(tǒng)研究報(bào)道還不夠[12]。

        第二,望江南藥材有望江南和茳芒決明(Cassia sopheraL.),這兩類藥材均在使用,但各領(lǐng)域未加以區(qū)分,且望江南和茳芒決明有所不同,二者子形皆扁圓形,一端具一喙?fàn)钔黄?,茳芒決明子形較望江南子形稍大[2],且其質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究處于初步階段。有學(xué)者對(duì)不同來源望江南(茳芒決明)藥材的性狀、粉末顯微特征、薄層色譜、水分、總灰分、浸出物等進(jìn)行初步測定[54]。河北習(xí)用望江南子基源應(yīng)為豆科植物茳芒決明的干燥成熟種子,付秀英[55]等建立總蒽醌和總蒽醌中大黃素甲醚成分的含量測定方法,可用于河北習(xí)用望江南子的質(zhì)量控制,該學(xué)者同時(shí)對(duì)河北習(xí)用望江南子炮制規(guī)范進(jìn)行研究,可用于控制河北習(xí)用望江南子及其炮制品的質(zhì)量[56]。望江南的常見易混品為決明子的干燥成熟種子,康帥等[57]對(duì)望江南子和決明子的性狀和顯微特征進(jìn)行鑒定,并開展數(shù)字化研究,結(jié)果發(fā)現(xiàn)二者的形狀及剖面形狀等形態(tài)特征差異顯著,柵狀細(xì)胞及草酸鈣簇晶等粉末顯微特征差異顯著,可為藥材的監(jiān)督檢驗(yàn)、企業(yè)生產(chǎn)質(zhì)量控制和臨床使用等提供鑒定依據(jù)。

        第三,利用蒽醌類物質(zhì)開發(fā)肝癌等惡性腫瘤的治療藥物受到國內(nèi)外關(guān)注,但是從植物望江南中提取高含量蒽醌類化合物的生產(chǎn)工藝尚未完善,有研究者設(shè)計(jì)優(yōu)化出了望江南蒽醌類成分的最佳提取工藝,為植物望江南的充分利用提供參考依據(jù)[12]。郭瑩等[58]也對(duì)望江南子總蒽醌提取工藝進(jìn)行優(yōu)化,發(fā)現(xiàn)“乙醇濃度70%,乙醇倍數(shù)14倍,提取溫度70℃,提取時(shí)間1 h,提取次數(shù)2次”為最佳提取工藝,總蒽醌可清除DPPH·自由基,具有良好的抗氧化活性。提取工藝需要加強(qiáng)研究并標(biāo)準(zhǔn)化。

        第四,望江南中RIP、分子質(zhì)量約為14 ku的殺蟲蛋白和分子質(zhì)量約為26 ku的SU5抗菌蛋白,具有廣泛的抑菌活性,對(duì)多種植物病原真菌具有抑制作用,可開拓其在多種作物如蘋果黑腐皮殼菌防治中的應(yīng)用空間,為新型農(nóng)藥的開發(fā)提供新的思路和借鑒,但生產(chǎn)上望江南還未達(dá)到理論上的植保效果。

        第五,望江南根、莖葉、花、莢果、種子均具有較強(qiáng)的藥用價(jià)值,嫩葉具有藥膳兩用價(jià)值。但生產(chǎn)中往往重視某一或某些方面,綜合利用程度還不夠,資源浪費(fèi)現(xiàn)象嚴(yán)重,且品種選育研究力度不夠。

        5 關(guān)于望江南產(chǎn)業(yè)發(fā)展的若干建議

        第一,應(yīng)充分利用望江南本身所具有的優(yōu)勢,尤其是提高蒽醌、多糖、脂肪酸及揮發(fā)油、黃酮等類型的化合物的利用率。加強(qiáng)提取工藝優(yōu)化研究并標(biāo)準(zhǔn)化,可細(xì)化到望江南根、莖、葉、種子、花等不同部位,用于醫(yī)療保健、植保和工業(yè)生產(chǎn)等領(lǐng)域。

        第二,望江南藥用研究較多,保健食用及其它研究較少,從而使規(guī)?;_發(fā)和利用受到了一定的限制,可參考其他藥食兩用資源開發(fā)出一系列藥膳、茶飲、保健酒、糕點(diǎn)等多樣化的新型加工產(chǎn)品,甚至用在牙膏、洗發(fā)水、化妝品等中,供消費(fèi)者選擇。

        第三,目前科研工作分散研究多,系統(tǒng)研究少,主要集中于植物分類、化學(xué)成分、生物學(xué)特性等基礎(chǔ)理論方面,今后需加強(qiáng)對(duì)與產(chǎn)業(yè)化緊密相關(guān)的生態(tài)種植、豐產(chǎn)栽培、優(yōu)勢產(chǎn)區(qū)、深加工和品牌產(chǎn)業(yè)等實(shí)用技術(shù)研究與推廣工作。

        第四,望江南育種工作基本停留在引種馴化,雜交育種等研究幾乎未見報(bào)道,育種手段落后,細(xì)胞和分子水平研究幾乎為空白,今后可采用雜交育種、分子育種、太空育種等手段開展望江南的新品種選育工作,建立望江南良繁體系。

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