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        淺談細(xì)胞色素P450( CYP)

        2023-02-28 01:01:38
        家庭醫(yī)學(xué) 2023年2期
        關(guān)鍵詞:利托那韋亞族誘導(dǎo)劑

        細(xì)胞色素P450,一般簡(jiǎn)稱藥酶,是1958年由Klingberf和Corfinle鑒定出,它在原狀態(tài)下可與一氧化碳結(jié)合,并在波長(zhǎng)為450nm處有一最大吸收峰,故名之。

        藥酶是藥物代謝酶的簡(jiǎn)稱,在藥物的代謝中起著重要的催化作用。藥物進(jìn)入人體后,一方面影響機(jī)體而產(chǎn)生藥理作用,同時(shí)也被機(jī)體進(jìn)行代謝處置。大多數(shù)藥物主要通過(guò)代謝轉(zhuǎn)化而喪失其藥理活性,并成為水溶性高的物質(zhì)排出體外。P450酶系組成復(fù)雜,由基因多樣性控制,稱為P450基因超家族(Cy-tochrome P450 proteins,CYP)。目前已知CYP至少有12個(gè)亞族。其統(tǒng)一命名是以CYP為詞首,依次跟有數(shù)字、字母、數(shù)字,分別代表家族、亞家族和同功酶。如CYP6A2,即表示該基因?qū)儆贑YP第6家族中A亞族的第二個(gè)基因。目前,涉及大多數(shù)藥物代謝的酶系,主要為CYP1、CYP2、CYP3三大家族(見表1)。

        CYP酶主要存在于肝臟、腸道中,多位于細(xì)胞內(nèi)質(zhì)網(wǎng)上。通過(guò)其結(jié)構(gòu)中的血紅素中的鐵離子傳遞電子,氧化底物,增強(qiáng)底物的水溶性,使它們更易排出體外。在催化代謝藥物中,最重要的是CYP3A4亞族,約占全部藥物的50%;CYP2D6約為30%,CYP2C9約占10%:CYPIA2約占4%。

        CYP藥酶能催化大多數(shù)臨床藥物,也就是說(shuō)大多數(shù)臨床藥物可作為CYP的底物而被代謝。例如,用于治療新冠的奈瑪特韋/利托那韋片,雖然奈瑪特韋是一種新開發(fā)的抗病毒藥物,可以阻止冠狀病毒復(fù)制,但同樣可被CYP3A作為底物代謝,導(dǎo)致藥效減弱。特別是在與誘導(dǎo)劑聯(lián)用,如阿帕魯胺、卡馬西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平、圣約翰草(貫葉連翹)等,會(huì)顯著降低奈瑪特韋/利托那韋血漿濃度,可能導(dǎo)致病毒學(xué)應(yīng)答喪失和潛在耐藥性。

        何為誘導(dǎo)劑?能夠誘導(dǎo)藥酶活性增強(qiáng)(酶促作用),使其他藥物或本身代謝加速,導(dǎo)致藥效減弱的藥物,稱為藥酶誘導(dǎo)劑。不能與奈瑪特韋/利托那韋聯(lián)用的CYP3A誘導(dǎo)劑可見表2中所列藥物。

        在藥物相互作用中,更具有臨床意義的是酶抑作用(藥酶抑制劑),臨床上它遠(yuǎn)大于酶促作用(酶誘導(dǎo)劑),約占全部相互作用的70%;酶促作用占23%,其他為7%。

        何為抑制劑?能夠抑制或減弱藥酶活性(酶抑作用),減慢其他藥物代謝,導(dǎo)致藥效增強(qiáng)的藥物,稱為藥酶抑制劑。例如,用于治療新冠的奈瑪特韋/利托那韋片中,利托那韋就是一種有效的、不可逆的CYP3A酶抑制劑。利托那韋最初被開發(fā)用作HIV-1蛋白酶抑制劑,在新冠治療中利托那韋通過(guò)抑制CYP3A介導(dǎo)的奈瑪特韋代謝,從而實(shí)現(xiàn)奈瑪特韋的更大生物利用度,增加且持續(xù)的血漿濃度。

        但CYP3A酶抑制劑使用,臨床上會(huì)增加不希望的藥物-藥物相互作用帶來(lái)的風(fēng)險(xiǎn)。例如,在用奈瑪特韋/利托那韋治療新冠時(shí),由于使用CYP3A的抑制劑,可升高由CYP3A代謝的藥物的血漿濃度,因此,在新冠治療中奈瑪特韋/利托那韋不得與其血漿濃度升高可能導(dǎo)致嚴(yán)重危及生命的不良反應(yīng)的藥物聯(lián)用,如哌替啶、胺碘酮、秋水仙堿、氯氮平、洛伐他汀、辛伐他汀、西地那非、三唑侖、咪達(dá)唑侖等。

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