房裕東

水楊酸與阿司匹林

如果你沒聽說過水楊酸，那你一定聽說過阿司匹林，它其實是水楊酸的另一個身份。早在公元前4世紀，古希臘“醫(yī)學之父”希波克拉底就在《希波克拉底文集》中提到，咀嚼柳樹皮后，產婦分娩時的疼痛可以得到有效減輕。我國漢朝時也有喝柳樹皮湯能退燒止痛的記載。15世紀時，印第安人通過搗碎柳樹皮并將其敷在傷者的皮膚表面以緩解疼痛?？梢哉f，在現代制藥技術普及之前，柳樹皮幾乎是世界很多地方最常用的止痛藥和退燒藥。

隨著科技的發(fā)展，許多醫(yī)學實驗室競相開展從柳樹皮中分離藥用成分的工作。1828年，德國科學家約翰·畢希納成功地從柳樹皮提取液中分離出少量具有活性的鎮(zhèn)痛成分，并將其命名為水楊苷（Salicin）。1838年，意大利化學家拉法里·皮利亞將水楊苷水解后得到了水楊醇，他又將水楊醇氧化，得到了水楊酸。這是阿司匹林研究中的巨大突破。

雖然水楊酸具有良好的解熱鎮(zhèn)痛效果，但它味道難聞，患者直接服用的話，不僅會惡心嘔吐，還會刺激消化黏膜，甚至造成消化道潰瘍。為了減少副作用，提高鎮(zhèn)痛效果，德國拜耳公司一直試圖對水楊酸的結構進行修飾。拜耳公司的有機化學家費利克斯·霍夫曼的父親患有嚴重的風濕病，他在服用水楊酸鈉（由水楊酸用堿中和結晶而得）后胃疼不止，為了減少父親的痛苦，霍夫曼查閱了大量資料，對水楊酸的提取工藝進行了精心改進，終于在1898年8月10日成功合成了乙酰水楊酸。實驗表明，乙酰水楊酸可以明顯減輕水楊酸的酸性所造成的“燒心”癥狀。后來，根據水楊酸可以從繡線菊中提取出來，霍夫曼把繡線菊的拉丁名“spiraea”中的“spir”放在中間，以“乙酰化”的英文名“acetylation”的首字母“a”打頭，詞尾加上“藥物”的英文后綴“in”，組成了乙酰水楊酸的英文名“Aspirin”。之后，拜耳公司通過了乙酰水楊酸對疼痛、炎癥及發(fā)熱的臨床療效測試，并將其商品名注冊為“阿司匹林”。從此，阿司匹林暢銷全球，成為應用最廣泛的解熱鎮(zhèn)痛藥物之一。

從自我犧牲到主動防御

為什么柳樹皮會產生功能強大的水楊酸呢？其實，不止是柳樹皮，在很多植物體內，水楊酸都承擔著非常重要的功能。水楊酸就像植物的“警衛(wèi)員”，肩負著為植物“報告敵情”的使命。當植物的某個部位受到侵害時，水楊酸就會迅速出動，向植物的各個部位發(fā)送警戒信息，全方位調動植物自身的免疫系統(tǒng)，準備迎接戰(zhàn)斗。那么，植物的免疫系統(tǒng)是如何工作的呢？

植物對病原菌感染的反應，最初表現為感染部位細胞迅速而局部性的死亡。形象地解釋，就是植物被侵害部位的細胞會自我犧牲，希望通過與敵人同歸于盡的方式來防止病菌的大范圍擴散，這一過程被稱為過敏性反應。感染部位的細胞“主動死亡”，致使局部組織脫水，從而切斷病原菌的營養(yǎng)供給，使病原菌限制在局部感染區(qū)而不擴展。幾天后，被感染的植物將產生新的抗性，并對同種病原菌的再次感染，甚至對其他病原菌、真菌、病毒等的感染，均有很強的抗性，此抗性可擴展到整個植株，被稱為系統(tǒng)獲得抗性（Systemic acquired resistance，SAR）。SAR是植物主動防御機制，從發(fā)生過敏性反應到系統(tǒng)獲得抗性的產生，需要一系列信號的轉導，而水楊酸就是SAR信號轉導途徑的重要信號分子。1992年，植物學家丹尼爾·克萊斯格用煙草做實驗，證明了水楊酸可以同時讓植物做出兩種免疫反應，從而增強對病菌的抵抗力。

水楊酸的這一性質可以充分應用在作物生產上。水楊酸增強了植物抵抗細菌感染的能力，從而一定程度上延長了花卉和果蔬的保鮮期。早在1975年，科學家們就發(fā)現，用水楊酸浸泡馬鈴薯的塊莖，可以抑制其腐爛和發(fā)芽的速度，使馬鈴薯的保鮮期延長到8個月之久。同樣，用水楊酸處理蘋果、雪梨、香蕉、桃子等水果，也可以提高其抗氧化能力，延長保鮮期。同理，將阿司匹林加在鮮花培養(yǎng)液里，可使得鮮花體內的水楊酸含量迅速升高，既可抑制鮮花的呼吸作用，又可抑制鮮花切口處的細菌繁殖，使美麗的鮮花能維持更長時間的嬌艷。

美容護膚強助手

很早以前，人們就開始嘗試用水楊酸治療痤瘡。經過數十年的探索，水楊酸的祛痘效果獲得了無數人的肯定，無論在臨床應用還是日常護膚品中，它都是“香餑餑”，是祛痘的明星成分之一。除了祛痘，水楊酸還有哪些強大的護膚功效呢？

水楊酸是一種脂溶性物質，能滲透到富含脂質的毛孔內，因此，除了可以用來對抗油脂分泌過多形成的痤瘡，還可以去除皮膚多余的角質，使皮膚光滑度得到臨時性改善。更神奇的是，去除角質的同時，水楊酸還能使黑色素脫落，達到淡斑、美白的效果。另外，水楊酸還具有一定的抗衰老功效，這是因為對皮膚施以適當濃度的水楊酸并配合使用其他護膚成分后，可以有效消除一些皮膚細紋。水楊酸居然有這么多美容護膚功效，難怪護膚品中或多或少都會添加一些水楊酸。

水楊酸不像果酸等其他酸性物質具有強刺激性。這是因為，人體角質含有豐富的脂質，水楊酸的脂溶性特性可以與角質的脂質融合，滲透進角質層及毛孔深處，卻不會對真皮組織造成刺激，作用鎖定在淺層角質中，同時不影響活性表皮細胞，具有較高的穩(wěn)定性和低刺激性。

水楊酸雖然護膚效果顯著且刺激性低，但仍需控制好添加使用的濃度。一般護膚品中添加的水楊酸濃度為0.5%～2%，如果濃度超過2%，就會對皮膚產生較強的刺激性。對于有些皮膚不耐受的人群而言，初次使用如果感覺刺痛，可以先用水乳，再使用含水楊酸產品，雖然效果會減弱，但可以降低直接接觸皮膚的刺激。

水楊酸，分子雖小，作用卻大。它負擔著植物抵御外界侵害的重任，是植物體內的“超級英雄”。對于人類來說，不論是貯存花卉果蔬、解熱鎮(zhèn)痛還是美容護膚，水楊酸也都發(fā)揮著神奇的功效，可謂難得一見的“寶藏神藥”。