周文婷

（遵義師范學院體育學院，貴州 遵義 563006）

對勝利的渴望是運動員刻苦訓練、奮力拼搏的主要驅(qū)動力。據(jù)統(tǒng)計，2012與2016年奧運會中，多個運動項目的金牌歸屬僅取決于1%的成績差異[1]，故對優(yōu)秀運動員而言，如何采用特殊訓練方法或營養(yǎng)補劑獲得微小但確切的成績改善，對提升其運動表現(xiàn)與獲勝概率意義重大?？Х纫蚴钱斀袷澜缟献畛Ｓ玫纳窠?jīng)刺激劑之一，在自然界中來源廣泛且吸收迅速，90%的成人可通過日常飲食（茶、咖啡、可可等）攝取，通常在口服30～60min后即可到達血漿和腦內(nèi)峰濃度。咖啡因在血漿中的代謝半衰期約為3～5 h，吸煙、某些食物、肝病、懷孕或口服避孕藥等可改變其半衰期[2]。盡管大劑量咖啡因（尿檢中咖啡因含量>12ug/mL）一度被國際反興奮劑組織禁用，但經(jīng)后期重新評估，2004年起禁用名單就將其移出，從而使其成為目前最重要的運動增能與抗疲勞補劑，應用于大于74%的歐美優(yōu)秀運動員賽前備戰(zhàn)及常規(guī)/特種部隊等特殊職業(yè)人群[3]。2019年，國際田聯(lián)與國際奧委會的膳食補充劑共識聲明均指出，運動開始前補充咖啡因可提高運動表現(xiàn)[4]，其他多項研究也證實，咖啡因可改善與運動及認知表現(xiàn)相關的多種認知與行為機制，如反應時、警覺、注意力、能量水平、自感覺疲勞等，并可直接提高急性運動與認知能力[5]，但其作用效果受多種因素影響，如遺傳、性別、年齡、訓練狀態(tài)、補充形式、補充時間、劑量、重復使用、心理預期等，故在不同人群中，其增能效果與適用性差異顯著[6]。鑒于目前我國的咖啡因應用研究相對滯后，故本文擬綜述咖啡因的作用機制及其對運動表現(xiàn)各方面的影響，以期為加深理解其藥理機制，拓展其在我國運動員與特殊職業(yè)者中的應用提供有益的參考。

1 咖啡因?qū)\動表現(xiàn)影響的作用機制

目前認為，咖啡因?qū)\動表現(xiàn)的影響存在多種作用機制，其中，中樞機制最為關鍵，與其對腺苷受體的拮抗有關[7]。腺苷是一種神經(jīng)調(diào)節(jié)因子，其形成受ATP的分解與合成速率調(diào)節(jié)，故運動時ATP分解的增加會導致腺苷濃度的增加。腺苷有4種G蛋白耦聯(lián)受體，分別為A1、A2a、A2b和A3，每種受體都有獨特的組織分布與藥理學特征，其密度和敏感性隨個體的變化而變化，并隨咖啡因攝入量的增加而上調(diào)[7]。其中，受體A1和A2a均表達于大腦及其周圍，但區(qū)域并不相同，前者表達于海馬、皮層、小腦和下丘腦中，后者則表達于紋狀體、伏隔核和嗅結節(jié)等區(qū)域[6]。研究發(fā)現(xiàn)，腺苷可抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)中多種神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，如谷氨酸、5-羥色胺、乙酰膽堿、去甲腎上腺素和多巴胺等，因此，結構上與腺苷高度相似的咖啡因就可非特異性拮抗腺苷受體，促進各種神經(jīng)遞質(zhì)的釋放，影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)與喚醒機制的作用，從而調(diào)節(jié)多種行為[8]。此外，根據(jù)其他文獻，A1和A2a在大腦不同區(qū)域還可與多巴胺D1和D2受體結合，形成具有功能和藥理活性的化合物，其中，A1的激活可導致紋狀體神經(jīng)元興奮性輸入的長期抑制，而A2a的激活可引起紋狀體神經(jīng)元抑制性輸入的長期增強[9]，故從理論上來說，作為腺苷受體的拮抗劑，咖啡因不僅可促進紋狀體神經(jīng)元投射的興奮，還可減少對紋狀體乳頭神經(jīng)元的抑制信號，因此，攝入咖啡因可引起覺醒與認知活動能力的提高，并改善運動能力，緩解疲勞[10]。

咖啡因運動增能效應的另一作用機制與其可增強脂肪氧化與節(jié)省糖原有關[11]。由于咖啡因的攝入會增加腎上腺素和去甲腎上腺素的含量，加快脂肪動員，導致運動開始后血漿中游離脂肪酸增多，機體對脂肪的利用增加，有效節(jié)省了糖原消耗，使貯備有限的糖原可服務于運動的后半程，故一定程度上咖啡因可延緩疲勞的發(fā)生，延長亞極量運動的力竭時間，提高運動能力[11]。

此外，咖啡因?qū)\動能力的影響還與其可增加肌漿網(wǎng)中Ca2+的釋放及運動單元的補充、并抑制Ca2+的再吸收有關[12]。研究發(fā)現(xiàn)，咖啡因并不增加骨骼肌運動神經(jīng)元與興奮的傳導速度，而是直接作用于肌漿網(wǎng)膜上的蘭尼定受體[7]。當肌漿網(wǎng)中的咖啡因含量大于100M時，蘭尼定受體對肌漿網(wǎng)中的Ca2+濃度更敏感，故肌張力明顯增加[7]；而當肌漿網(wǎng)中Ca2+濃度很高時，肌漿網(wǎng)Ca2+釋放增加，導致內(nèi)皮型一氧化氮合酶激活，促進NO生成，并通過調(diào)整神經(jīng)-肌肉接頭的功能來直接增強骨骼肌的收縮性能，進而維持肌肉的興奮性，延緩肌肉的疲勞，故在抗阻運動中咖啡因表現(xiàn)出顯著的增能作用[12]。

2 咖啡因?qū)\動能力的影響

綜合目前多項meta分析的結果可知，咖啡因可有效提高耐力、力量和抗阻運動的表現(xiàn)，對運動能力的各種表型也有明確的增能作用，還能顯著延緩運動疲勞的發(fā)生、發(fā)展，對運動能力影響顯著。

2.1 對自覺用力評分與肌肉疼痛的影響

自覺用力評分（Ratings of Perceived Exertion,RPE）是一種用于評估被測者運動時主觀上感覺的吃力程度的自評價量表，多用于運動強度的監(jiān)控。研究發(fā)現(xiàn)，咖啡因可降低RPE，使個人在降低主觀壓力的情況下完成更多運動，延緩疲勞，并在持續(xù)性運動中保持快樂與覺醒狀態(tài)[13-15]。其中，在有氧運動中，研究者發(fā)現(xiàn)咖啡因運動增能效果的約 29%與RPE的降低相關[13]，而在另幾項關于咖啡因?qū)o氧運動能力（如力量和肌肉耐力）效果的研究中，也發(fā)現(xiàn)了RPE的降低與運動能力（表現(xiàn)）的提高相關[14,15]，從而表明，RPE降低是咖啡因增能效應機制中的重要影響因素。然而，RPE下降與增能效果間的相關性在不同類型運動中結果并不一致，咖啡因?qū)τ醒跄土εc肌肉耐力表型的改善效果與 RPE下降幅度間的相關性較高，對肌肉力量表型的改善效果與RPE下降幅度間的相關性較低：當運動前補充中等劑量（3-6 mg/kg）咖啡因時，接受抗藥性訓練的個體1RM杠鈴后蹲表現(xiàn)提高了3%，相應的RPE降低了7%[14]，而有氧運動與持續(xù)負荷運動期間，受試者的RPE分別下降了13%與6%，但有氧運動能力與力竭時間測試變化量分別提高了29%[13]和30%[15]，再次證實咖啡因的增能作用主要與降低RPE、延緩疲勞，及改善持續(xù)運動表現(xiàn)有關[13-15]。除此以外，也有研究發(fā)現(xiàn)補充咖啡因僅提高運動能力不降低RPE，故綜上可知，決定RPE反應的關鍵因素可能與運動類型的選擇有關[16]?？紤]到復雜的多關節(jié)訓練可激活更多的肌肉群，需要更大用力，而未觀察到RPE下降的研究則采用了單關節(jié)運動，如膝蓋伸展和手臂彎曲等，因此，其運動復雜性比前述研究中的多關節(jié)運動更低，所需用力程度更小，故RPE下降并不顯著[16]。

中高強度運動時，伴隨著肌肉的持續(xù)收縮，粗、細肌絲收縮蛋白會出現(xiàn)微小損傷并引發(fā)炎癥產(chǎn)生痛感，而抗阻運動則會導致痛感的顯著急性增加，因此有人認為，咖啡因的運動增能效應實際上可能是其降低痛感的結果[15]。有報道稱，急性攝入咖啡因不僅可改善運動能力，還可同時降低痛感及RPE，使運動員的力竭時間延遲12%，故研究者推測，咖啡因事實上并未真正降低肌肉疲勞，而是可能降低了對壓力的感知及對肌肉的不適感與痛感，從而延遲了疲勞，改善了運動表現(xiàn)[17]。但遺憾的是，盡管此后多項研究均發(fā)現(xiàn)攝入咖啡因可降低痛感，卻均未見運動能力的顯著改善[18]，在另一些研究中，則肌肉力量顯著提高，但咖啡因?qū)档屯锤械挠绊懖⒉伙@著[19]，從而表明，痛感下降并非咖啡因增能效應的主因，RPE下降才是攝入咖啡因后運動員抗阻運動能力顯著提高的主要原因，而這與咖啡因可阻斷腺苷受體并抑制環(huán)氧化酶-2的酶蛋白合成有關[17]，因此，作為非處方類止痛藥的常見成分，運動員可在大強度抗阻訓練前急性補充咖啡因，以降低訓練中肌肉的不適感與痛感，進而延緩運動疲勞，間接提高運動能力[20]。

2.2 耐力運動

目前，多數(shù)研究均證實咖啡因?qū)δ土\動有增能作用，但其效果受多種因素制約，如劑量、訓練狀態(tài)、攝入時間、咖啡因使用史、咖啡因來源等[2]。此外，其作用還存在顯著的個體差異，即“反應者”與“非反應者”，或“快反應者”與“慢反應者”，與遺傳多態(tài)潛在相關[2]。盡管個體間達到咖啡因峰值濃度的時間差異較大（0.5～3.0h），咖啡因濃度峰值與運動表現(xiàn)的峰值也未必一致，但為提供足夠的時間吸收和到達循環(huán)峰值濃度，目前多數(shù)研究均建議將給藥時間定為耐力運動開始前1h[21]。結果發(fā)現(xiàn)，咖啡因?qū)τ醒跄土Φ挠绊懹袆┝恳蕾?，且劑量與作用效果間無線性關系。其中，中等劑量（3～7mg/kg）咖啡因增能效果最好，高劑量（>7mg/kg）可引發(fā)一系列副作用，如焦慮、胃腸道應激等，低劑量（<3mg/kg）則對耐力表現(xiàn)無明顯改善，但在提高至6mg/kg后出現(xiàn)增能效應[13]，從而表明，咖啡因的耐力增能效果依賴于其阻斷腺苷受體的臨界循環(huán)濃度[21]。雖然目前急性運動對腺苷受體及咖啡因敏感性的影響尚不明確，但據(jù)報道，單次1h運動即可改變大鼠比目魚肌內(nèi)腺苷受體介導的胰島素反應[22]，故由此可知，腺苷受體對咖啡因的敏感性在數(shù)小時的運動內(nèi)和/或運動后將發(fā)生改變。鑒于咖啡因的循環(huán)臨界濃度（約15～20M）對普通者而言門檻不高，運動本身又可改變腺苷受體的敏感性并降低閾濃度，故研究者推測，運動開始時或運動中提供較小劑量的咖啡因與運動前1h提供類似或較大劑量的咖啡因效果相同或可能更佳，而類似地，在運動前熱身時或運動前、運動中攝入較小劑量的咖啡因也可能與運動前1h攝入大劑量增能效果相同[23]。此外，因進食會導致咖啡因的吸收減慢，循環(huán)濃度降低，故禁食或非禁食狀態(tài)下攝入定量的咖啡因可使其循環(huán)濃度分別高于或低于增能作用所需的閾濃度。如研究發(fā)現(xiàn)，當飯后及運動前攝入小于3mg/kg的等量咖啡因時，其循環(huán)濃度均無增能效果[20]，但運動前禁食狀態(tài)下攝入同樣劑量或白天盡早開展運動均可有效提高運動表現(xiàn)[22]，從而為“急性運動可增加腺苷受體對咖啡因循環(huán)濃度敏感性”的推斷提供了新的佐證。

除了前述的單劑量咖啡因補充方案外，研究還發(fā)現(xiàn)，重復補充低劑量咖啡因不僅可實現(xiàn)耐力運動增能，還能避免副作用。在幾項均采用2h中高強度蹬車測試的研究中，無論采用測試前1h攝入中、高劑量咖啡因，還是測試中每15～20min補充低劑量咖啡因，與安慰劑組相比，測試成績均顯著提高[24,25]；在探索單次中、高劑量或重復低劑量咖啡因?qū)λ颖憩F(xiàn)影響的研究中，與安慰劑組相比，重復補充低劑量咖啡因組在時間跨度更大、間隔時間45～180min的5項能力測試中，有4項運動表現(xiàn)均有增強，高劑量組僅在初次測試中表現(xiàn)改善，中劑量組則無增能效果[26]，綜上可見，長時間耐力運動中，重復補充小劑量咖啡因的方案與運動前補充單次中、高劑量咖啡因的方案相比，不僅增能效果相似或更佳，作用也更穩(wěn)定，且隨著運動時間的延長，效果更顯著。

2.3 肌肉力量與肌肉耐力

目前，有關咖啡因?qū)∪饬α颗c肌肉耐力影響的研究普遍認為咖啡因有增能作用。研究發(fā)現(xiàn)，生理濃度70M的咖啡因可提高肌肉的收縮力及胞漿Ca2+的釋放，并延緩疲勞[27]。此外，攝入低、中劑量的咖啡因可增加低頻刺激時人體骨骼肌力量的產(chǎn)生，與咖啡因?qū)︹}釋放的直接影響一致；而相反，咖啡因可在不影響運動神經(jīng)元興奮性或肌肉收縮性的情況下增加運動單元的激活及肌肉的最大收縮力[28]，表明其影響發(fā)生在脊髓水平。部分研究還發(fā)現(xiàn)，攝入咖啡因后，運動員的最大等長力量及等速扭矩均顯著增加[29]，再次證明咖啡因可加快肌肉纖維的傳導速度并增加運動單元的激活，而據(jù)meta分析，這兩種作用正是咖啡因可增強腿伸肌力量的重要原因[29]，可見，咖啡因?qū)∪饬α考凹∪饽土Φ脑瞿茏饔门c其在中樞指揮、喚醒水平及動機中的作用機制相關。

劑量方面，目前多項采用高強度、最大用力運動測試的研究發(fā)現(xiàn)，某些情況下，較高劑量的咖啡因可更好改善運動表現(xiàn)，低、中劑量咖啡因則無增能效果[19,30,31]，從而表明，咖啡因提高肌肉力量、肌肉耐力及力量表現(xiàn)的機制與其可增加肌肉纖維的傳導速度及運動單元的募集能力有關，且咖啡因補充劑量與上述肌肉表型間存在“劑量-反應”的線性關系[32]，換言之，補充劑量提高時，其增能作用也隨之增加。

2.4 高強度運動

高強度運動所需能量最初由無氧代謝產(chǎn)生，但隨著運動時間的延長，大部分能量轉(zhuǎn)由有氧代謝提供。已有多項研究對3～10mg/kg劑量咖啡因在高強度重復跑中的作用進行了測試，發(fā)現(xiàn)一般情況下咖啡因?qū)ω摵蛇f增至最大期間的總運動計時無影響[33]。此外，在持續(xù)時間小于60s的全力運動中，運動員的峰值功率和疲勞也未受影響，但當全力運動的持續(xù)時間大于60s時，運動能力顯著提高[34]。究其原因，推測一方面與咖啡因可通過增加糖酵解量、累積氧債或無氧功率對肌肉直接作用有關，另一方面則與其可維持肌肉內(nèi)電解質(zhì)平衡或中樞神經(jīng)系統(tǒng)效應等密切相關。

在研究中等劑量咖啡因?qū)F隊和場地運動中速度、力量和疲勞的影響時，結果好壞參半，既有研究發(fā)現(xiàn)咖啡因?qū)?0次的重復20m短跑（每次間歇時間在6s左右）或重復全速4s蹬車（每次間歇時間20s）無影響[35]，也有研究發(fā)現(xiàn)攝入咖啡因后運動員在重復性全力30s或60s運動中的峰值功率、平均功率或到達峰值功率的時間均下降[36]，但在模擬跆拳道、網(wǎng)球、橄欖球及足球比賽中的關鍵運動技能均顯著提高，且運動員在團隊運動中4個20min小節(jié)前、后的靈活性、決策及運動時間均獲提高[37]，從而表明，咖啡因的作用效果與重復高強度運動時休息間隔的設置相關，間隔時間小于10s時，咖啡因?qū)ζ錈o效，90s的休息間歇則可有效維持咖啡因的最佳增能效果[38]。

2.5 熱環(huán)境下的運動表現(xiàn)

由于咖啡因具有安靜時生熱及輕微的利尿效果，早期研究者認為其并不利于高溫下的運動表現(xiàn)。但目前多數(shù)研究證實，咖啡因的生熱效應一般發(fā)生在安靜時而非運動中，且運動過程中其導致的熱儲量變化與安慰劑無異[36]。研究還發(fā)現(xiàn)，3～9mg/kg的咖啡因?qū)φ＃?0℃）、較熱（25～30℃）或高溫環(huán)境（>30℃）下長時間運動者的核心溫度無顯著影響[39]，對前臂血流量、出汗率或液體電解質(zhì)平衡、尿液生成或熱儲量等也無明顯作用[38,39]，目前亦無證據(jù)對長期攝入咖啡因會改變體液電解質(zhì)平衡或水合狀態(tài)的觀點予以支持，故可認為，高溫下運動前或運動中攝入咖啡因（約9 mg/kg）不會增加液體電解質(zhì)的流失或降低運動的耐受力[40]。

研究還發(fā)現(xiàn)，攝入咖啡因可提高運動員在高溫下2h運動期間的峰值循環(huán)功率，并防止其出現(xiàn)運動后最大自發(fā)收縮力和運動單元激活量的減少，但鑒于電位誘導的肌肉收縮特性不受咖啡因影響，故研究者認為咖啡因并未直接影響肌肉功能，而是影響了中樞神經(jīng)系統(tǒng)運動單元的激活[41]。此外，有人檢測了咖啡因在涼爽（12℃）及高溫環(huán)境（32℃）下的增能效果差異，發(fā)現(xiàn)盡管高溫下的運動表現(xiàn)下降，但咖啡因在涼爽或高溫條件下對運動能力的提高效果卻無差異[39]，從而表明，補充咖啡因?qū)Ω邷叵碌倪\動表現(xiàn)有增能作用，且該作用不因高溫環(huán)境而下降。

3 結論

咖啡因是當前國際最流行的運動營養(yǎng)補充劑，對運動與認知功能均有顯著的促進作用，但其應用研究在我國開展非常滯后。本文綜述了咖啡因的增能作用機制及其對多種類型運動的影響，發(fā)現(xiàn)其對各類運動均有明確的增能作用，且除了持續(xù)時間很短的無氧運動外，無論運動類型如何，咖啡因均可降低RPE與痛感，延緩運動疲勞的發(fā)生。無氧運動與有氧運動分別表現(xiàn)“劑量-效果”的線性與非線性關系，3～6mg/kg是具有較好增能效果的咖啡因補充劑量，高強度運動則需額外考慮運動間歇時間的設置。