國家公眾營養(yǎng)改善項目辦公室 貴州省中國科學院天然產(chǎn)物化學重點實驗室（貴州醫(yī)科大學天然產(chǎn)物化學重點實驗室）

刺梨，是薔薇科薔薇屬植物，云貴高原及四川西部高原特有的野生資源?！肚瓡酚涊d：“味甘而微酸，食之可以已悶，亦可消滯積”?！侗静菥V目拾遺》中記載：“刺梨根、莖、葉、果實種子均可入藥，有健胃、消食、滋補作用，根皮有止瀉的功效”?！顿F陽府志》中記載“以刺梨摻糯米造酒者，味甜而能消食”。

近現(xiàn)代研究發(fā)現(xiàn)，刺梨富含多種人體必需的營養(yǎng)成分和改善機體功能的有效物質(zhì)，包含維C（841.5～3541.1mg/100g），SOD（21980～49500U/100g），多糖（1120～1430mg/100g），三萜（1129～2578mg/100g），黃酮（77～88mg/100g），Zn（6μg/g）、Fe（364.6μg/g）等微量元素和可溶性膳食纖維（413～720mg/100g）等，豐富的營養(yǎng)成分和功效物質(zhì)賦予其多種功效價值，尤其在抗氧化與抗衰老、免疫調(diào)節(jié)、糖脂代謝調(diào)節(jié)、微量元素調(diào)節(jié)、抗炎作用、改善睡眠、抗疲勞、解毒排毒、臟器保護、抗突變與抗癌方面具有應(yīng)用價值。

機體抗氧化是抗氧化自由基的簡稱?？茖W研究表明，機體的氧化和衰老與體內(nèi)多種酶、活性物質(zhì)有關(guān)，如羥基自由基、DPPH自由基、超氧化物、丙二醛及單胺氧化酶等水平的升高，可加速機體氧化和衰老；而體內(nèi)的超氧化物歧化酶、谷胱甘肽過氧化物酶、過氧化氫、羥脯氨酸、透明質(zhì)酸等水平的升高，可抑制機體氧化和衰老。因此，過量自由基作為人體垃圾，必須去除。

刺梨這一渾身長滿了刺的水果恰好充當了人體的防御衛(wèi)士。它能降低體內(nèi)的自由基水平，調(diào)節(jié)體內(nèi)和衰老相關(guān)的酶活性，最終達到抗氧化、抗衰老的目的。

刺梨是如何做到的呢？刺梨抗氧化、抗衰老功效與活性氧ROS誘導的脂質(zhì)過氧化作用直接相關(guān)，并通過調(diào)節(jié)體內(nèi)相關(guān)酶活性參與調(diào)控氧化衰老過程，發(fā)揮抗氧化、抗衰老作用。

在皮膚衰老小鼠模型試驗中，研究人員發(fā)現(xiàn)，刺梨能顯著增加皮膚水含量，有效改善皮膚干燥、松弛、粗糙的狀態(tài)；同時增強皮膚中超氧化物歧化酶活力，減少脂質(zhì)過氧化代謝產(chǎn)物——丙二醛的累積，增加羥脯氨酸、透明質(zhì)酸含量水平和總抗氧化能力，有效延緩衰老。研究還發(fā)現(xiàn)，刺梨汁可調(diào)節(jié)體內(nèi)紅細胞膜上Na+、K+水平和保護三磷酸腺苷酶（ATP）的活性，從而抑制衰老小鼠腦單胺氧化酶（MAO）活性。

免疫系統(tǒng)是維護機體正常功能的屏障，對異物有抵御作用。免疫系統(tǒng)紊亂會導致腫瘤、炎癥、感染等多種疾病，嚴重威脅人體生命健康。

研究發(fā)現(xiàn)，刺梨可通過增加免疫低下小鼠的免疫細胞因子、提高免疫器官胸腺及脾臟的功能等途徑實現(xiàn)其免疫調(diào)節(jié)功能。研究表明刺梨多糖對機體免疫功能，特別是對非特異性免疫功能和體液免疫具有增強作用。

研究人員向小鼠腹腔注射刺梨多糖，能使其脾臟重量增加，腹腔巨噬細胞吞噬功能加強，血清溶菌酶含量、脾細胞中EAC-FRC及PFC、脾細胞分泌的溶血素水平、血凝素抗體滴度及外周血淋巴細胞ANAE活性均明顯升高；而脾細胞中E-FRC無明顯變化。研究人員發(fā)現(xiàn)，刺梨提取物可引起小鼠B淋巴細胞增多，分泌抗體功能增強，外周血T淋巴細胞增加，脾細胞NK活性以及IL-2、TNF-β、IFN-γ水平均顯著增強。

糖脂代謝是人體能量的主要來源，若其紊亂則會導致高血脂、糖尿病和動脈粥樣硬化等疾病，損害全身臟器導致功能減退。

刺梨豐富的功效成分通過影響血清總膽固醇和甘油三酯，抑制α-葡萄糖苷酶和降低低密度脂蛋白膽固醇水平，從而達到降血脂、降血糖和抗動脈粥樣硬化等作用，起到平衡機體糖脂代謝功能。

糖脂代謝紊亂會產(chǎn)生高脂血癥、糖尿病、動脈粥樣硬化、脂肪肝、肥胖等系列疾病。近年來，刺梨在治療糖脂代謝紊亂方面的研究取得了較大進展。研究發(fā)現(xiàn)，刺梨汁可顯著降低家兔血清總膽固醇和甘油三酯的平均水平。刺梨提取物顯著降低HepG2細胞內(nèi)膽固醇，其效果優(yōu)于陽性對照藥（立普妥）。刺梨醇提物及刺梨多糖對α-D-葡萄糖苷酶具有顯著抑制作用；糖尿病小鼠模型試驗結(jié)果表明，刺梨黃酮可顯著降低糖尿病小鼠血清中葡萄糖和甘油三酯，升高血清胰島素，改善糖尿病小鼠體重減輕和多飲現(xiàn)象。刺梨汁能降低血脂和低密度脂蛋白膽固醇（LDL-C）水平，還能降低脂質(zhì)過氧化物對低密度脂蛋白（LDL）的損傷，從而抑制動脈粥樣硬化。臨床觀察發(fā)現(xiàn)，腦梗死患者口服刺梨汁能有效改善動脈粥樣硬化癥狀，降低復發(fā)率，具有良好的臨床效果。

睡眠是人體必需的生理過程，睡眠質(zhì)量可以影響和反映個體的健康狀況和生活質(zhì)量。隨著社會的快速發(fā)展，失眠已成為一種普遍現(xiàn)象，長期失眠易造成免疫力下降、記憶力減退，易患慢性疲勞綜合征、增加死亡幾率。刺梨可通過清除體內(nèi)過多的自由基，改善和治療組織器官紊亂和障礙，可提高小鼠腦內(nèi)5-羥色胺水平，延長戊巴比妥鈉試驗小鼠的睡眠時間，顯著縮短試驗小鼠的睡眠潛伏期，從而改善睡眠質(zhì)量。

刺梨中主要成分能清除體內(nèi)過多的自由基，改善和治療組織器官紊亂和障礙，延長試驗小鼠的睡眠時間，顯著縮短試驗小鼠的睡眠潛伏期，提高小鼠腦內(nèi)5-HT水平，從而達到治療睡眠障礙的目的。以刺梨提取液為主，與蒼術(shù)等中草藥的濃縮汁配制而成的歧化酶口服液、SOD合劑用于臨床上治療失眠取得了一定效果。SOD刺梨口服液能縮短失眠患者的入睡時間，在治療失眠方面的有效率達88.2%，且無明顯不良反應(yīng)。

微量元素是指占人體總重量萬分之一以下的元素，可分為必需微量元素、非必需微量元素和有害微量元素。微量元素與人體的多種疾病有著密切的關(guān)系。適量的微量元素有利于身體健康，對人體的作用極其微妙。但當微量元素的攝入過量或缺乏時，將引起人體生理功能異常或疾病發(fā)生。

刺梨含有鋅（Zn）、錳（Mn）、銅（Cu）、鐵（Fe）、鍶（Sr）、銣（Rb）、鈷（Co）等多種微量元素，其中鋅、銅、鐵、錳和鍶為人體有益的必需微量元素。刺梨中多種人體必需的微量元素與多糖結(jié)合形成更有利于人體吸收的螯合物。

有研究表明，刺梨汁可排出過量錳，調(diào)節(jié)微量元素平衡作用，拮抗錳中毒引起的脂質(zhì)過氧化損害。另有研究顯示，刺梨汁通過增加砷中毒大鼠肝臟、毛發(fā)中Zn、Se、Fe等微量元素的含量，減少大鼠尿液中Zn、Se、Fe等微量元素的排出，從而調(diào)節(jié)砷中毒大鼠體內(nèi)元素平衡。

炎癥與人類疾病息息相關(guān)，當機體受到刺激時，會誘發(fā)機體產(chǎn)生免疫應(yīng)答反應(yīng)。在炎癥物質(zhì)的刺激下，機體會產(chǎn)生“炎癥小瀑布”，釋放TNF-α、NO、IL-1β、IL-6等大量炎癥因子，誘發(fā)炎癥反應(yīng)進程，加重組織損傷，參與介導多種炎癥相關(guān)的疾病。刺梨能夠作用于相關(guān)的信號通路，調(diào)控相關(guān)蛋白的表達，從而發(fā)揮抗炎作用。

臨床研究表明，刺梨中的SOD成分對于復發(fā)性阿弗他潰瘍口腔粘膜疾病，具有較好的臨床治療效果。刺梨提取物對小鼠耳廓腫脹、足腫脹、腹膜炎癥均有顯著的抑制作用；對由環(huán)磷酰胺引起的小鼠體內(nèi)白細胞和淋巴細胞總數(shù)降低有明顯的增加作用；能夠減輕由日光照射引起的刺激和炎癥，以及減少由陽光引起的紅斑、皺紋和斑點；對DSS所致的小鼠潰瘍性結(jié)腸炎具有明顯的改善作用；能提升胃液酸度、降低胃蛋白酶活性、降低潰瘍指數(shù)、提升胃組織中SOD活性、降低MDA含量、提升血清中PGE2、TFF-2、EGF、NO含量，對胃潰瘍有明顯的治療作用。

疲勞是一種疲乏無力的不適表現(xiàn)，是由于體力和腦力勞動時間持續(xù)過久或強度過大，體內(nèi)組織器官急需的營養(yǎng)和氧氣供應(yīng)不足，代謝廢物積蓄增多引起的。

刺梨提取物富含多種功能成分，不但可提供機體必需的營養(yǎng)成分，還可加速代謝廢物排出，是抗疲勞的天然健康珍品。

那么，刺梨提取物是如何抗疲勞的呢？刺梨提取物通過增加機體內(nèi)糖原儲備，降低運動后血尿素氮含量，抑制乳酸生成，提供能源物質(zhì)，減少不利物質(zhì)代謝，減輕氧化應(yīng)激等緩解機體疲勞。

研究發(fā)現(xiàn)，刺梨提取物可增加機體內(nèi)肝糖原、肌糖原的儲備量，降低乳酸含量，延長小鼠游泳耐力時間；延長耐缺氧存活時間。刺梨多糖能顯著降低乳酸脫氫酶和磷酸肌酸激酶的水平，在強烈運動期間保護細胞免受損傷，從而起到抗疲勞作用。

同時，刺梨多糖能顯著改善SOD活性，提高谷胱甘肽水平，減少丙二醛含量，通過保護細胞免受脂質(zhì)過氧化，減輕氧化應(yīng)激達到抗疲勞效果。

鉛中毒引起機體自由基增多、免疫功能下降，繼發(fā)性導致機體損傷。刺梨對鉛、錳、鎘、砷、汞等重金屬中毒及氟中毒具有明顯的解毒排毒作用。

研究表明，刺梨汁可顯著增加鉛中毒小鼠的鉛排出量，提高鉛中毒大鼠血中SOD的活性，減少脂質(zhì)過氧化物含量，明顯增強鉛中毒小鼠的免疫功能。刺梨中含有大量的VC，能有效保護體內(nèi)有解毒功能酶的巰基。

刺梨汁對錳中毒引起的脂質(zhì)過氧化損害具有一定的拮抗作用。刺梨中VC、多酚羧基化合物等可促進體內(nèi)重金屬排泄，降低錳中毒的危害。

研究發(fā)現(xiàn)，口服刺梨汁可增加染鎘大鼠血液、肝臟和腎組織中的SOD活力，減少脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物MDA的生成，減少血、肝、腎組織中鎘蓄積量，促進染鎘大鼠尿鎘快速排泄，具有明顯的驅(qū)鎘作用。

刺梨汁、強化SOD刺梨汁均能減少砷在體內(nèi)的蓄積，對砷中毒患者及動物均有排砷作用；有效糾正砷中毒大鼠血中SOD活性降低、MDA濃度升高；另外，刺梨汁、強化SOD刺梨汁尚能促進大鼠T淋巴細胞增加，顯著提高砷中毒大鼠的免疫功能，對砷中毒造成的繼發(fā)性損害具有明顯保護作用。

刺梨對慢性汞中毒引起的機體抗氧化功能降低和脂質(zhì)過氧化損害具有明顯的改善作用，還可降低血清和腎中汞含量，對汞中毒引起的血清、腦、腎和肝中銅、鋅含量降低有緩解和回升作用。

刺梨可通過促進尿氟排泄及拮抗慢性氟中毒的脂質(zhì)過氧化作用，降低血清和骨氟含量，改善肝腎過氧化損害，明顯改善慢性氟中毒的癥狀。

臟器很重要同時也很脆弱，如果人們經(jīng)常喝酒、熬夜、生氣、暴飲暴食等，導致體內(nèi)的物質(zhì)代謝、水液及酸堿平衡等被打亂，影響臟器的功能，從而威脅到人們的健康。刺梨具有豐富的功效成分通過調(diào)節(jié)物質(zhì)代謝紊亂、維持水液及酸堿平衡等方式為人體臟器保駕護航。

現(xiàn)代研究表明，刺梨對人體心、肝、脾、肺腎等臟器均具有較好保護作用。刺梨對心血管具有保護作用，能保護心肌細胞，對化療藥引起的心臟毒性亦有保護作用。刺梨總黃酮（FRRT）通過抑制自噬來控制阿霉素（DOX）引起的心臟毒性，下調(diào)DOX誘導的心肌細胞自噬，對DOX誘導的心臟毒性起到保護作用。

刺梨汁能有效提升染砷大鼠血漿和肝臟組織中抗氧化酶如硫氧蛋白還原酶、谷胱甘肽過氧化物酶（GPx）及銅-鋅超氧化物歧化酶（Cu-ZnSOD）的活力，同時還能在一定程度上逆轉(zhuǎn)砷所致的肝功能指標如谷胱甘肽S轉(zhuǎn)移酶（GST）、γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶（γ-GT）和總膽汁酸（TBA）的異常升高，提示刺梨汁能夠提升肝臟抗氧化功能，改善肝臟損傷。

刺梨可提升脾臟指數(shù)，增多胃粘膜血流量，降低胃粘膜損傷指數(shù)，升高血清中超氧化物歧化酶活性，降低丙二醛含量，減輕酸和酶對胃的損傷，脾胃功能得到緩解，消化吸收功能增強，發(fā)揮對脾胃的養(yǎng)護作用。

刺梨可保護肺細胞，促進肺病變細胞凋亡，肺功能得到緩解，呼吸順暢，從而發(fā)揮了對肺的保護作用。刺梨中VC、SOD、黃酮等多種成分，可減少單側(cè)輸尿管結(jié)扎腎間質(zhì)纖維化大鼠的腎組織脂質(zhì)過氧化物的產(chǎn)生，增加抗氧化酶的含量，保護受損腎小管上皮細胞，改善腎臟纖維化病變，發(fā)揮對腎的保護作用。

輻射是誘發(fā)生物突變的因素之一，突變可導致機體免疫系統(tǒng)和造血系統(tǒng)功能紊亂，是導致機體腫瘤形成的關(guān)鍵環(huán)節(jié)。癌癥已成為嚴重威脅生命健康的惡性疾病。

刺梨提取物及其單體能夠顯著抑制多種腫瘤細胞的增殖，誘導凋亡，改變致癌物的代謝，從而發(fā)揮抗癌作用。此外，刺梨中豐富的SOD還能保護正常細胞，從而提高抗癌效果。

刺梨黃酮（RFT）可降低輻射后小鼠骨髓細胞G2期的細胞比例及增高G1、S期的細胞所占比例，對γ射線所致骨髓細胞損傷有一定防護作用。在小鼠骨髓細胞微核和染色體畸變試驗中，強化SOD刺梨汁能顯著抑制2-氨基芴（2-AF）、黃曲霉素B1（AFB1）（+S9）誘發(fā)TA98、TA100回變菌落數(shù)，具有抗突變的作用。

另有研究報道，刺梨提取物對荷瘤小鼠的癌細胞有明顯抑制作用，并能延長荷瘤小鼠生命。刺梨提取物可抑制人白血病K562、結(jié)腸癌HCT116、乳腺癌MCF-7等多種癌細胞增殖及誘導凋亡。綜上，刺梨具有抗突變與抗癌作用。