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        氮雜卓骨架的構(gòu)建及修飾研究

        2021-11-17 18:42:14葉青青

        葉青青

        摘要:氮雜卓是含有1個(gè)氮原子的七元雜環(huán),該骨架存在于Benazepril、Epinastine、Conivaptan等活性分子中,具有抗癲癇、抗驚厥、抗病毒等活性,還可以作為藥物中間體。本文報(bào)道了關(guān)于氮雜卓的合成研究,修飾了該骨架的不同位點(diǎn)。

        關(guān)鍵詞:合成;氮雜卓;七元雜環(huán)

        氮雜卓是七元雜環(huán),含有1個(gè)氮原子。Benazepril、Epinastine、Conivaptan等活性分子均含有氮雜卓骨架,具有抗癲癇、抗驚厥、抗病毒等重要的生物活性。關(guān)于該類衍生物的合成得到了國(guó)內(nèi)外的格外關(guān)注。本文報(bào)道了四個(gè)不同的構(gòu)建氮雜卓骨架構(gòu)建方法,分別選用路易斯酸、鈀、三乙胺、溴化鎳為催化劑,修飾了氮雜卓的不同位點(diǎn),對(duì)后續(xù)工作的開展有很好地前瞻性。

        Li Q-Z等報(bào)道了路易斯酸促進(jìn)下硫化物和乙烯基苯并惡嗪酮之間的[6 + 1]反應(yīng),合成了苯并[b]氮雜卓。該反應(yīng)的優(yōu)點(diǎn)是無需金屬催化,缺點(diǎn)是產(chǎn)率普遍不高(圖2)。

        Cheng C等以2-碘聯(lián)苯與鄰溴苯胺為原料,鈀為催化劑,通過C-H活化和偶聯(lián)反應(yīng),合成了苯并氮雜卓。該反應(yīng)的優(yōu)點(diǎn)是原料易得,缺點(diǎn)是催化劑價(jià)格昂貴(圖3)。

        Liu K等用三乙胺催化香豆酸甲酯與亞胺酯,通過串聯(lián)[4 + 3]環(huán)化/脫羧/異構(gòu)化過程,構(gòu)建了氮雜卓骨架。該反應(yīng)的優(yōu)點(diǎn)是產(chǎn)物結(jié)構(gòu)新穎,缺點(diǎn)是催化劑有異味(圖4)。

        Jiang B等報(bào)道了溴化鎳催化下的串聯(lián)環(huán)丙烷開環(huán)和芳環(huán)的自由基烷基化反應(yīng),以良好的產(chǎn)率合成了四環(huán)稠合的苯并[b]萘并[1,2-d]氮雜卓衍生物。該反應(yīng)的優(yōu)點(diǎn)是區(qū)域選擇性高,缺點(diǎn)是需要在氮?dú)鈼l件下反應(yīng),成本高(圖5)。

        結(jié)語(yǔ)

        本文敘述的四個(gè)關(guān)于氮雜卓骨架構(gòu)建的反應(yīng),分別選用路易斯酸、鈀、三乙胺、溴化鎳為催化劑,修飾了氮雜卓的不同位點(diǎn)。以上合成路徑具有無需金屬催化、原料易得、產(chǎn)物結(jié)構(gòu)新穎、區(qū)域選擇性高等優(yōu)點(diǎn),但也存在產(chǎn)率普遍不高、催化劑價(jià)格昂貴、催化劑有異味、成本高等缺點(diǎn)。本文選用的文獻(xiàn)非常具有代表性,為更加省時(shí)高效地構(gòu)建氮雜卓骨架鋪平了道路。

        參考文獻(xiàn)

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        基金項(xiàng)目:安徽省教育廳科研重點(diǎn)項(xiàng)目(KJ2020A1003);滁州城市職業(yè)學(xué)院院級(jí)科研項(xiàng)目(2020zk03)

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