亚洲免费av电影一区二区三区,日韩爱爱视频,51精品视频一区二区三区,91视频爱爱,日韩欧美在线播放视频,中文字幕少妇AV,亚洲电影中文字幕,久久久久亚洲av成人网址,久久综合视频网站,国产在线不卡免费播放

        ?

        氮雜卓骨架的構(gòu)建及修飾研究

        2021-11-17 18:42:14葉青青

        葉青青

        摘要:氮雜卓是含有1個(gè)氮原子的七元雜環(huán),該骨架存在于Benazepril、Epinastine、Conivaptan等活性分子中,具有抗癲癇、抗驚厥、抗病毒等活性,還可以作為藥物中間體。本文報(bào)道了關(guān)于氮雜卓的合成研究,修飾了該骨架的不同位點(diǎn)。

        關(guān)鍵詞:合成;氮雜卓;七元雜環(huán)

        氮雜卓是七元雜環(huán),含有1個(gè)氮原子。Benazepril、Epinastine、Conivaptan等活性分子均含有氮雜卓骨架,具有抗癲癇、抗驚厥、抗病毒等重要的生物活性。關(guān)于該類衍生物的合成得到了國(guó)內(nèi)外的格外關(guān)注。本文報(bào)道了四個(gè)不同的構(gòu)建氮雜卓骨架構(gòu)建方法,分別選用路易斯酸、鈀、三乙胺、溴化鎳為催化劑,修飾了氮雜卓的不同位點(diǎn),對(duì)后續(xù)工作的開展有很好地前瞻性。

        Li Q-Z等報(bào)道了路易斯酸促進(jìn)下硫化物和乙烯基苯并惡嗪酮之間的[6 + 1]反應(yīng),合成了苯并[b]氮雜卓。該反應(yīng)的優(yōu)點(diǎn)是無需金屬催化,缺點(diǎn)是產(chǎn)率普遍不高(圖2)。

        Cheng C等以2-碘聯(lián)苯與鄰溴苯胺為原料,鈀為催化劑,通過C-H活化和偶聯(lián)反應(yīng),合成了苯并氮雜卓。該反應(yīng)的優(yōu)點(diǎn)是原料易得,缺點(diǎn)是催化劑價(jià)格昂貴(圖3)。

        Liu K等用三乙胺催化香豆酸甲酯與亞胺酯,通過串聯(lián)[4 + 3]環(huán)化/脫羧/異構(gòu)化過程,構(gòu)建了氮雜卓骨架。該反應(yīng)的優(yōu)點(diǎn)是產(chǎn)物結(jié)構(gòu)新穎,缺點(diǎn)是催化劑有異味(圖4)。

        Jiang B等報(bào)道了溴化鎳催化下的串聯(lián)環(huán)丙烷開環(huán)和芳環(huán)的自由基烷基化反應(yīng),以良好的產(chǎn)率合成了四環(huán)稠合的苯并[b]萘并[1,2-d]氮雜卓衍生物。該反應(yīng)的優(yōu)點(diǎn)是區(qū)域選擇性高,缺點(diǎn)是需要在氮?dú)鈼l件下反應(yīng),成本高(圖5)。

        結(jié)語(yǔ)

        本文敘述的四個(gè)關(guān)于氮雜卓骨架構(gòu)建的反應(yīng),分別選用路易斯酸、鈀、三乙胺、溴化鎳為催化劑,修飾了氮雜卓的不同位點(diǎn)。以上合成路徑具有無需金屬催化、原料易得、產(chǎn)物結(jié)構(gòu)新穎、區(qū)域選擇性高等優(yōu)點(diǎn),但也存在產(chǎn)率普遍不高、催化劑價(jià)格昂貴、催化劑有異味、成本高等缺點(diǎn)。本文選用的文獻(xiàn)非常具有代表性,為更加省時(shí)高效地構(gòu)建氮雜卓骨架鋪平了道路。

        參考文獻(xiàn)

        [1]董嫻,王琳琳,陳卓,等,蒙脫土負(fù)載路易斯酸催化1,5-苯二氮雜卓衍生物的合成[J].合成化學(xué),2019-06-25.

        [2]張永霞,鄭銀平,靳清賢,等,7,8-二甲氧基-2,3,4,5-四氫-1H-苯并[c]氮雜卓鹽酸鹽的簡(jiǎn)便合成[J].合成化學(xué),2020-07-20.

        [3]Koppanathi Nagaraju, Ramani Gurubrahamam, Kwunmin Chen, Organocatalytic Diastereoselective Synthesis of Diazoaryl-benzo[b]azepine Derivatives [J]. The Journal of Organic Chemistry, 2020, 85, 7060-7067.

        [4]Qing-Zhu Li, Zhi-Qiang Jia, Lin Chen, et al. Construction of a Benzo[b]azepine Skeleton through Decarboxylative Ylide [6 + 1] Annulations with Modified Vinyl Benzoxazinanones [J]. Organic Letters, 2021, 23, 814-818.

        [5]Cang Cheng, Dongdong Tu, Xiang Zuo, et al. Palladium-Catalyzed Dual Coupling Reaction of 2-Iodobiphenyls with o?Bromoanilines through C-H Activation: An Approach for the Synthesis of Tribenzo[b,d,f]azepines [J]. Organic Letters, 2021, 23, 1239-1242.

        [6]Matthew J. Mailloux, Gabrielle S. Fleming, Shruti S. Kumta, et al. Unified Synthesis of Azepines by Visible-Light-Mediated Dearomative Ring Expansion of Aromatic N-Ylides [J]. Organic Letters, 2021, 23, 525-529.

        基金項(xiàng)目:安徽省教育廳科研重點(diǎn)項(xiàng)目(KJ2020A1003);滁州城市職業(yè)學(xué)院院級(jí)科研項(xiàng)目(2020zk03)

        国产毛片精品av一区二区| 亚洲av之男人的天堂| 亚洲日韩图片专区小说专区| 日本黄色一区二区三区视频| 日本成人午夜一区二区三区| 门卫又粗又大又长好爽| 亚洲综合日韩一二三区| 亚洲a∨无码一区二区三区| 最新亚洲人成无码网站| 久久精品国产精品亚洲艾| 青青久在线视频免费视频| 日本熟日本熟妇中文在线观看| 2018国产精华国产精品| 三级网址在线| 日本av在线精品视频| 蜜桃臀av一区二区三区| 97无码免费人妻超级碰碰夜夜| 亚洲免费黄色| 在线视频亚洲一区二区三区| 国产自拍三级黄片视频| 亚洲第一狼人天堂网亚洲av | 玩弄人妻少妇500系列网址| 国产精品电影久久久久电影网| 亚洲一区二区三区av资源| …日韩人妻无码精品一专区| 国产精品第一二三区久久蜜芽 | 国产精品国产三级国产av品爱网| 亚洲一本大道无码av天堂| 成年女人窝窝视频| 中文字幕在线乱码亚洲| 人妻色综合网站| 无码精品a∨在线观看十八禁| 国内精品视频成人一区二区| 在线人妻va中文字幕| 狠狠色综合7777久夜色撩人| 日韩第四页| 日本特殊按摩在线观看| 少妇高潮太爽了在线视频| 国语对白做受xxxxx在线中国| 蜜桃视频在线免费观看完整版 | 夜夜躁狠狠躁日日躁2022|