(首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京安貞醫(yī)院藥事部)
郭藝芳(河北省人民醫(yī)院心內(nèi)科主任醫(yī)師)
王依蕾(上海市普陀區(qū)中心醫(yī)院藥劑科)
現(xiàn)今,越來越多的高血脂患者都偏向于服用他汀類藥物,“他汀家族”真的是萬金油嗎?他汀藥物主要涵蓋洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀等。作為口服降脂藥,他汀可降低低密度脂蛋白膽固醇水平、降低甘油三酯、升高高密度脂蛋白膽固醇水平。不同的他汀降脂作用強(qiáng)弱不同,代謝途徑不同,理化性質(zhì)不同,作用時(shí)間不同,患者需遵醫(yī)囑。醫(yī)生常會(huì)根據(jù)患者的低密度脂蛋白膽固醇需降到的目標(biāo)值,來選擇藥效強(qiáng)弱不同的他汀?;颊叩母文I功能情況,以及與同時(shí)服用其他藥物的種類可能發(fā)生的相互影響,也是醫(yī)生的考慮因素。
常見他汀藥物半衰期
他汀類藥物的作用方式,是通過抑制人體內(nèi)一種名為HMGCoA還原酶的物質(zhì),以減少體內(nèi)膽固醇的合成,來發(fā)揮調(diào)節(jié)血脂的作用。膽固醇的合成過程在夜間比較活躍,因此,晚上服用他汀,能有效抑制膽固醇合成,達(dá)到最大藥物療效,尤其是短效他汀,應(yīng)放在睡前服用,代表他汀有辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀。洛伐他汀半衰期雖小于3小時(shí),但由于食物可顯著增加其藥物吸收,所以應(yīng)放到餐后30分鐘內(nèi)服用效果最佳。匹伐他汀雖然半衰期較長,但其說明書也要求飯后服用效果最佳。阿托伐他汀和瑞舒伐他汀半衰期長,任何時(shí)間服用都可以抑制24小時(shí)內(nèi)的膽固醇合成,一天之內(nèi)任何時(shí)間服用均可,不過晚飯后2小時(shí)服用效果可能更佳。
他汀類藥物除了有降血脂的功效,還可抑制血管內(nèi)皮的炎癥反應(yīng),穩(wěn)定粥樣斑塊,改善血管內(nèi)皮功能,延緩動(dòng)脈粥樣硬化進(jìn)程,甚至是治療冠心病。
服用他汀需注意這幾點(diǎn):1 懷孕和哺乳期婦女嚴(yán)禁使用。2 他汀類藥物偶爾可能有肌肉毒性,如出現(xiàn)肌痛或肌無力應(yīng)及時(shí)就醫(yī)。3 每一個(gè)吃他汀的患者都有不得不吃的理由,任何脫離劑量談毒性的說法都是不負(fù)責(zé)任的,他汀類藥物的肝損與劑量直接相關(guān),主要表現(xiàn)為血清轉(zhuǎn)氨酶升高,故首次用藥、調(diào)整藥物種類或劑量到6周時(shí)或常規(guī)用藥后3~6個(gè)月時(shí)需要到醫(yī)院復(fù)查肝功能,如服用后血清轉(zhuǎn)氨酶升高幅度高于正常上限3倍,建議及時(shí)停藥,待指標(biāo)正常后換藥或小劑量服用。4 糖尿病患者服用時(shí)應(yīng)密切監(jiān)測(cè)血糖,及時(shí)調(diào)整降糖方案。5 他汀品種雖不同,但應(yīng)用常規(guī)劑量時(shí)安全性相似,發(fā)生副作用的機(jī)會(huì)相當(dāng)。如增加劑量,發(fā)生副作用風(fēng)險(xiǎn)隨之增高,所以多數(shù)專家不建議大劑量使用。