美國FDA于2021年5月28日批準(zhǔn)安進(jìn)公司(Amgen Inc.)的Lumakras(sotorasib,CAS登記號2296729-00-3)用于成人治療非小細(xì)胞肺癌，適用于攜帶KRASG12C基因突變且之前至少接受過一種系統(tǒng)療法但治療無效的患者。這是FDA批準(zhǔn)的首種用于治療KRAS基因突變型非小細(xì)胞肺癌的靶向藥物。在所有非小細(xì)胞肺癌病例中約25%攜帶KRAS基因突變，攜帶KRASG12C基因突變的則占到13%左右。

長時(shí)間以來，KRAS基因突變型非小細(xì)胞肺癌被認(rèn)為是無藥可治（具有耐藥性），Lumakras(sotorasib)的獲批上市具有重要意義。

一項(xiàng)有124名患者參加的Lumakras(sotorasib)的有效性試驗(yàn)研究結(jié)果顯示，藥物的客觀緩解率(objective response rate)為36%，緩解持續(xù)時(shí)間為6個(gè)月或以上。

Lumakras(sotorasib)的批準(zhǔn)劑量為960 mg，F(xiàn)DA要求研發(fā)商在藥品上市后繼續(xù)開展相關(guān)試驗(yàn)研究較低劑量是否也具有相似的臨床效果。

Lumakras(sotorasib)最常見的毒副作用包括腹瀉、肌肉骨骼疼痛、惡心、疲勞、肝損傷和咳嗽。患者用藥后如果出現(xiàn)間質(zhì)性肺病相關(guān)癥狀應(yīng)暫停用藥，如果確定出現(xiàn)間質(zhì)性肺病，則應(yīng)該永久終止用藥。如果患者用藥后出現(xiàn)肝損傷，應(yīng)視情況暫停用藥、減少劑量或者永久終止用藥。用藥患者應(yīng)避免同時(shí)使用抑酸藥物、可能誘發(fā)肝酶水平升高的藥物和以P-糖蛋白為基質(zhì)的藥物。

FDA在審批Lumakras(sotorasib)時(shí)采用了加速審批(Accelerated Approval)通道、快速通道(Fast Track)、突破性療法通道(Breakthrough Therapy designation)和優(yōu)先審評(Priority Review)程序，同時(shí)還授予孤兒藥地位(Orphan Drug)。

FDA同時(shí)批準(zhǔn)了2種檢測試劑用于配套檢測非小細(xì)胞肺癌患者是否攜帶KRASG12C基因突變，分別是QIA‐GEN GmbH公司研制生產(chǎn)的名為QIAGEN therascreen KRAS RGQ PCR kit的檢測試劑盒和由Guardant Health Inc.公司研制生產(chǎn)的Guardant360 CDx檢測試劑。這2種檢測試劑可使用血漿樣本進(jìn)行檢測，如果血清樣本檢測不到KRASG12C基因突變，則必須使用患者的腫瘤切片樣本進(jìn)行檢測。