申俊杰 楊杰

摘要：技術(shù)效果的認(rèn)定是創(chuàng)造性評(píng)判中確定發(fā)明實(shí)際解決的技術(shù)問(wèn)題的事實(shí)依據(jù)，化學(xué)醫(yī)藥領(lǐng)域發(fā)明的技術(shù)效果認(rèn)定相比其他領(lǐng)域更加依賴于實(shí)驗(yàn)證據(jù)的證實(shí)。申請(qǐng)人在答復(fù)通知書的過(guò)程中，往往會(huì)提供對(duì)比實(shí)驗(yàn)來(lái)證明本申請(qǐng)的創(chuàng)造性。本文結(jié)合兩個(gè)復(fù)審案例，探討對(duì)比實(shí)驗(yàn)中最接近現(xiàn)有技術(shù)的選擇及其在創(chuàng)造性審查中的考量相關(guān)問(wèn)題。

關(guān)鍵詞：實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù);對(duì)比實(shí)驗(yàn);創(chuàng)造性;最接近現(xiàn)有技術(shù)

中圖分類號(hào)：D923.42 文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：A文章編號(hào)：1003-5168（2020）12-0039-03

1 引言

技術(shù)效果的認(rèn)定是創(chuàng)造性評(píng)判中確定發(fā)明實(shí)際解決的技術(shù)問(wèn)題的事實(shí)依據(jù)，化學(xué)醫(yī)藥領(lǐng)域發(fā)明的技術(shù)效果認(rèn)定相比其他領(lǐng)域更加依賴于實(shí)驗(yàn)證據(jù)的證實(shí)。《專利審查指南2010（修訂版）》在第二部分第十章第3.5節(jié)中規(guī)定：“判斷說(shuō)明書是否充分公開，以原說(shuō)明書和權(quán)利要求書記載的內(nèi)容為準(zhǔn)。對(duì)于申請(qǐng)日之后補(bǔ)交的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，審查員應(yīng)當(dāng)予以審查。補(bǔ)交實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)所證明的技術(shù)效果應(yīng)當(dāng)是所屬技術(shù)領(lǐng)域的技術(shù)人員能夠從專利申請(qǐng)公開的內(nèi)容中得到的”[1]。立法本意在于出于先申請(qǐng)制原則的要求而強(qiáng)調(diào)以原說(shuō)明書和權(quán)利要求書記載的內(nèi)容為準(zhǔn)，對(duì)于補(bǔ)交實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)是否可以接受以支持申請(qǐng)人主張的結(jié)論，進(jìn)而證明本申請(qǐng)相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)具備創(chuàng)造性，應(yīng)當(dāng)持全面而審慎態(tài)度進(jìn)行審查?！秾＠麑彶橹改?010（修訂版）》中關(guān)于補(bǔ)交實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的一個(gè)主要原則就是補(bǔ)交實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)所證明的事實(shí)不能超出原始申請(qǐng)文件公開的范圍，即不能證明一個(gè)新的事實(shí)，通常是針對(duì)原申請(qǐng)文件記載的技術(shù)效果所提交的補(bǔ)充性數(shù)據(jù)。

對(duì)于補(bǔ)交實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)能否支持申請(qǐng)人主張的結(jié)論，進(jìn)而證明本申請(qǐng)相對(duì)于現(xiàn)有技術(shù)具備創(chuàng)造性，應(yīng)當(dāng)持全面而審慎態(tài)度進(jìn)行審查。實(shí)踐中通常是按照以下三點(diǎn)原則進(jìn)行審查。

一是補(bǔ)交實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)必須與權(quán)利要求請(qǐng)求保護(hù)的范圍相對(duì)應(yīng)。

二是補(bǔ)交實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)針對(duì)的技術(shù)效果不應(yīng)超出原始申請(qǐng)文件公開的范圍。

三是對(duì)比實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)應(yīng)當(dāng)在請(qǐng)求保護(hù)的發(fā)明與最接近的現(xiàn)有技術(shù)之間進(jìn)行。

即便己有上述規(guī)定，當(dāng)前的審查實(shí)踐中，對(duì)于創(chuàng)造性審查中涉及對(duì)比實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的考量問(wèn)題，仍然存在規(guī)定不夠明確或己有規(guī)定適用范圍有限的問(wèn)題。

2 案例介紹及分析

2.1 案例一

復(fù)審請(qǐng)求時(shí)補(bǔ)交的實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)如下：

合議組認(rèn)為，雖然復(fù)審請(qǐng)求人未提供權(quán)利要求1中的3個(gè)具體化合物與對(duì)比文件2公開的化合物XX和XXIII的對(duì)比數(shù)據(jù)，但表格化合物1、2、3與權(quán)利要求1的化合物結(jié)構(gòu)更接近，該對(duì)比數(shù)據(jù)能夠證明權(quán)利要求1中限定的3個(gè)具體化合物（左側(cè)苯環(huán)具有雙取代）相對(duì)于復(fù)審請(qǐng)求人提供的化合物1、2、3（左側(cè)苯環(huán)具有單取代）具備創(chuàng)造性，進(jìn)一步推定本申請(qǐng)相對(duì)于對(duì)比文件2具備創(chuàng)造性。對(duì)比文件2公開了左側(cè)苯環(huán)上基團(tuán)選擇的大范圍定義，不是針對(duì)所有活性化合物都能保證進(jìn)行具體基團(tuán)數(shù)目和類型的選擇后的化合物均能保持較高的活性，無(wú)法預(yù)期經(jīng)結(jié)構(gòu)修飾后的化合物的活性走向，具體的化合物結(jié)構(gòu)在進(jìn)行修飾后可能存在活性降低甚至喪失的情形，而本申請(qǐng)的活性實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)也證實(shí)了結(jié)構(gòu)類似的化合物僅由于左側(cè)苯環(huán)上取代基的個(gè)數(shù)和類型不同導(dǎo)致活性有高有低。根據(jù)對(duì)比文件2公開的上位的基團(tuán)定義進(jìn)行基團(tuán)修飾并不能顯而易見地獲得相對(duì)于左側(cè)苯環(huán)上單取代化合物活性更高的權(quán)利要求1中的3個(gè)具體化合物。

2.2 案例二

本申請(qǐng)說(shuō)明書記載了本申請(qǐng)化合物相對(duì)于舒尼替尼毒性更低，取得了更好的技術(shù)效果。對(duì)比文件1公開了一系列具體化合物對(duì)于多種激酶的抑制效果數(shù)據(jù)，但未公開化合物168和173的效果數(shù)據(jù)。

合議組認(rèn)為，對(duì)比文件1所解決的技術(shù)問(wèn)題是提供具有蛋白激酶PK抑制活性的化合物，特別是具有受體酪氨酸激酶RTK、非受體蛋白酪氨酸激酶CTK、和絲氨酸/蘇氨酸激酶STK抑制活性的化合物。本申請(qǐng)所解決的技術(shù)問(wèn)題是尋找一種具有高的酪氨酸激酶抑制作用同時(shí)具有較低毒性的新化合物。由此可見，對(duì)比文件1與本申請(qǐng)所解決的技術(shù)問(wèn)題不完全相同，對(duì)比文件1中關(guān)注的重點(diǎn)為化合物的活性，而本申請(qǐng)除了關(guān)注化合物的活性之外，還關(guān)注化合物的毒性。雖然對(duì)比文件1在生物實(shí)施例的最后一段中記載了細(xì)胞毒性測(cè)試的方法，但沒(méi)有提供相應(yīng)的細(xì)胞毒性數(shù)據(jù)。由此可推斷，對(duì)比文件1僅是基于蛋白激酶抑制劑的應(yīng)用〔例如，抗癌）而認(rèn)為應(yīng)當(dāng)測(cè)試所述化合物的活性，而并沒(méi)有特別關(guān)注所述化合物的細(xì)胞毒性。因此，本領(lǐng)域技術(shù)人員不會(huì)從對(duì)比文件1中獲得如何減低所述化合物細(xì)胞毒性的教導(dǎo)或啟示，通常認(rèn)為，上市藥物其生物活性與毒性之間具有較佳的平衡，即較高的活性且毒性較低，基于目前的證據(jù)可以認(rèn)為對(duì)比文件1中化合物80比168、173在成藥性方面更能引起本領(lǐng)域技術(shù)人員的關(guān)注。

上述兩個(gè)復(fù)審案例，申請(qǐng)人和審查員所選擇的最接近的現(xiàn)有技術(shù)不同，這兩個(gè)案例是既矛盾又統(tǒng)一的。首先，從表面上看，這兩個(gè)案例對(duì)于補(bǔ)交實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)的審查結(jié)論是一致的。申請(qǐng)人所提供的對(duì)比實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)均不是審查員所認(rèn)為的最接近的現(xiàn)有技術(shù)，合議組對(duì)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)都采取了認(rèn)可的態(tài)度。其次，深層次分析，這兩個(gè)案例又是矛盾的。從化合物結(jié)構(gòu)的相似程度來(lái)看，案例一中申請(qǐng)人所選擇的最接近現(xiàn)有技術(shù)的化合物結(jié)構(gòu)比對(duì)比文件1更相似，是申請(qǐng)人虛擬的“中間態(tài)產(chǎn)物”，通過(guò)本申請(qǐng)化合物與虛擬的中間態(tài)化合物對(duì)比效果間接證明本申請(qǐng)的創(chuàng)造性。案例二中申請(qǐng)人所選擇的最接近現(xiàn)有技術(shù)的化合物結(jié)構(gòu)比審查員所認(rèn)為的對(duì)比文件1的化合物結(jié)構(gòu)差別稍大，但是所選擇的對(duì)比對(duì)象是與本發(fā)明的構(gòu)思更為相關(guān)的上市藥物，可以認(rèn)為是經(jīng)過(guò)了市場(chǎng)的檢驗(yàn)。

由上述兩個(gè)復(fù)審案例可以看出，如果申請(qǐng)人無(wú)法提交本申請(qǐng)與最接近的現(xiàn)有技術(shù)之間進(jìn)行對(duì)比的對(duì)比實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，為了證明發(fā)明的創(chuàng)造性、考察技術(shù)效果與區(qū)別技術(shù)特征的關(guān)系，必要時(shí)，可以允許申請(qǐng)人制備或合理選擇一種結(jié)構(gòu)上比對(duì)比文件化合物結(jié)構(gòu)更為接近的“中間態(tài)產(chǎn)物”或與本發(fā)明的構(gòu)思更為相關(guān)的上市藥物，且盡可能使該結(jié)構(gòu)更為接近的“中間態(tài)產(chǎn)物”或構(gòu)思更為相關(guān)的上市藥物與對(duì)比文件的區(qū)別恰好在于本發(fā)明與對(duì)比文件的區(qū)別技術(shù)特征，使得依附于發(fā)明區(qū)別技術(shù)特征帶來(lái)的有益效果能夠更清晰地得到證實(shí)，增強(qiáng)對(duì)本發(fā)明具備創(chuàng)造性的說(shuō)服力。如果產(chǎn)生的技術(shù)效果能夠證明本發(fā)明相對(duì)于結(jié)構(gòu)更為接近的“中間態(tài)產(chǎn)物”或與本發(fā)明的構(gòu)思更為相關(guān)的上市藥物具備創(chuàng)造性，則可進(jìn)一步推定本發(fā)明相對(duì)于對(duì)比文件具備創(chuàng)造性。

4 結(jié)語(yǔ)

作為實(shí)驗(yàn)科學(xué)代表的藥物化學(xué)領(lǐng)域，對(duì)于技術(shù)效果的可預(yù)知性通常相對(duì)其他領(lǐng)域差，聲稱的技術(shù)效果的成立與否需要更多依賴于實(shí)驗(yàn)的驗(yàn)證。實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，尤其是用于證明創(chuàng)造性的對(duì)比實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)是判斷發(fā)明是否具備創(chuàng)造性的關(guān)鍵，實(shí)驗(yàn)對(duì)象選擇是有關(guān)實(shí)驗(yàn)證據(jù)的難點(diǎn)。申請(qǐng)人可能補(bǔ)交結(jié)構(gòu)更為接近的“中間態(tài)產(chǎn)物”或與本發(fā)明的構(gòu)思更為相關(guān)的上市藥物作為比較對(duì)象，在審查實(shí)踐中，除了考慮化合物結(jié)構(gòu)的相關(guān)性外，還需要從發(fā)明構(gòu)思出發(fā)，結(jié)合案件的實(shí)際情況具體分析，將客觀上最相關(guān)的化合物作為對(duì)比實(shí)驗(yàn)對(duì)象。

參考文獻(xiàn)：

[1]中華人民共和國(guó)國(guó)家知識(shí)產(chǎn)權(quán)局.專利審查指南[M].北京：知識(shí)產(chǎn)權(quán)出版社，2010.