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        雙氯芬酸鈉透皮控釋制劑的研究

        2020-05-23 07:17:24
        今日健康 2020年1期
        關(guān)鍵詞:貼劑雙氯芬透皮

        (中山大學藥學院,廣東 廣州,510006)

        雙氯芬酸鈉(Diclofenac sodium,DCS)是一種臨床常用的非甾體類抗炎藥物,主要作用為抑制花生四烯酸環(huán)氧化酶、白三烯以及緩激肽等物質(zhì)的生成,用于鎮(zhèn)痛及抗炎的治療。目前該藥臨床上使用十分廣泛,主要用于痛經(jīng)、偏頭痛或者機械損傷后的鎮(zhèn)痛及消炎,還對于關(guān)節(jié)炎等的疼痛和發(fā)熱具有一定的治療效果。將雙氯芬酸鈉制成透皮吸收的緩控釋制劑,可以獲得更加穩(wěn)定的血藥濃度,提高患者的依從性,更好的發(fā)揮其藥效。本實驗應(yīng)用新型技,使用脂質(zhì)體-醇質(zhì)體制做雙氯芬酸鈉制成透皮吸收的緩控釋制劑,經(jīng)實驗證明,透皮吸收的效果好,控釋作用顯著,相對生物利用度高,現(xiàn)報道如下。

        1 對象和方法

        1.1 研究方法

        1.1.1 制備

        使用超聲法與乙醇注入法相結(jié)合改良成一種新制備方法,并采用該法制備醇脂質(zhì)體。醇脂質(zhì)體處方組成為乙醇、卵磷脂、雙氯芬酸鈉及水。具體操作方法是:稱取處方量的卵磷脂于玻璃瓶中,加乙醇攪拌溶解,雙氯芬酸鈉用雙蒸水溶解并使混合均一。嚴密封合注射器與玻璃瓶,在能夠加入乙醇的同時避免乙醇蒸發(fā)。藥物全部溶解之后,再把卵磷脂乙醇溶液加入其中,流速控制在200μl/min,超聲5分鐘,用0.45μm過濾器過濾,制成雙氯芬酸鈉醇脂質(zhì)體混懸液。

        分別取取含量不同的乙醇、磷脂、選擇超聲以及磷脂加入量的柔性輔料泊洛沙姆,其余處方及制備工藝完全相同,分別制成醇脂質(zhì)體,測定包封率。在單因素分析的基礎(chǔ)上,固定其他輔料的用量,采用正交試驗的設(shè)計及方差分析考察對包封率及粒徑分布影響較大的幾種因素,A(乙醇濃度),B(磷脂濃度),C(超聲時間),D(柔性輔料的用量),采用方法分析和直觀分析法對實驗結(jié)果進行分析。

        1.2 觀察指標

        1.2.1 包封率測定

        采用超速離心法測定醇脂質(zhì)體的包封率。按下式計算包封率:

        1.2.2 透皮率和體外釋藥性測定

        采用漿法測定釋放度,樣品經(jīng)0.45μm微孔濾膜過濾后測定吸光度。

        1.2.3 生物相容性測定

        生物利用度的研究方法采用血藥濃度法對相對生物利用度進行評價。計算公式如下:

        1.3 統(tǒng)計學分析

        本次研究數(shù)據(jù)采用SPSS16.0軟件進行統(tǒng)計分析,使用用t檢驗計量資料,并且用卡方檢驗計數(shù)資料,差異是否具有統(tǒng)計學意義由p<0.05判定。

        2 結(jié)果

        2.1 制備工藝中各指標對雙氯芬酸鈉包封率影響

        實驗結(jié)果顯示,四個影響因素對透皮控釋貼劑的綜合影響效果為B>A>C>D,根據(jù)評分,得最佳處方為:A3B2C2D1。

        表1 正交試驗因素與水平Tab 1 Orthogonal experimental factors and levels

        2.2 透皮率和體外釋藥性測定結(jié)果

        貼劑的初黏力隨著檸檬酸三乙酯的濃度增加而增加,而持黏力則隨著檸檬酸三乙酯的濃度的增加而下降,琥珀酸對黏持力影響不明顯。以黏持力為指標,最優(yōu)的處方組成為:雙氯芬酸鈉醇脂質(zhì)體溶液含量10%、丙烯酸樹脂Ⅳ號0.4g,檸檬酸三乙酯0.25g,琥珀酸0.052g,氮酮含量5%。

        表2 體外釋放度測定測定結(jié)果Table 2 Determination of in vitro release results

        2.3 生物相容性結(jié)果

        計算得出雙氯芬酸鈉透皮控釋貼劑的相對生物利用度為167.20%,說明采用本研究優(yōu)化后工藝制備的雙氯芬酸鈉透皮控釋貼劑具有較高的生物利用度。

        圖1 雙氯芬酸鈉血藥濃度標準曲線Figure 1 standard diclofenac plasma concentration curve

        3 討論

        由于受人體表皮皮層屏障作用的限制,所以又很多藥物不適宜制成透皮吸收的制劑[1],其中水溶性和大分子的藥物透皮吸收的吸收率最低[2]。脂質(zhì)體由于結(jié)構(gòu)比較特殊,所以比較容易透過表皮層,用脂質(zhì)體包裹藥物,可以增加藥物的透皮效率[3],因此,用脂質(zhì)體制備透皮吸收的制劑成為目前研究的熱點,越來越多的研究者在脂質(zhì)體透皮吸收制劑的研究中取得長足進展[4],在這一方面,增加脂質(zhì)體的透皮吸收作用通常是工作的重心[5]。近年來,一種新型的柔性脂質(zhì)體引起人們的關(guān)注,柔性脂質(zhì)體具有脂質(zhì)體樣囊泡結(jié)構(gòu)、能增加透皮作用,而且來源廣泛[5],主要以大豆卵磷脂作為膜材制備,其流動性和變形性良好,十分有利于通過表皮屏障[6]。所以柔性脂質(zhì)體對透皮吸收制劑的研究開發(fā)將起到很大的促進作用,具有良好的研究價值及應(yīng)用前景[6]。

        含醇的脂質(zhì)體流動性及變形性強,能顯著促進藥物透過表皮屏障,增加藥物在皮膚中的蓄積,并有較高的包封率[8],是一個高效、長效的透皮載體,毒性小,安全性高。一項針對醇脂質(zhì)體穩(wěn)定性的研究結(jié)果顯示[9],醇脂質(zhì)體的粒徑分布、平均粒徑以及結(jié)構(gòu)兩年內(nèi)無明顯變化[10]。醇脂質(zhì)體處方組成為乙醇、卵磷脂、雙氯芬酸鈉及水,用乙醇濃度、磷脂濃度、超聲時間及柔性輔料的用量為因素,試驗的結(jié)果表明,四個影響因素對透皮控釋貼劑的綜合影響效果為B>A>C>D,根據(jù)評分,得最佳處方為:A3B2C2D1。用正交實驗法進一步篩選優(yōu)化制備雙氯芬酸鈉醇脂質(zhì)體的處方,確定最佳處方為乙醇濃度45%,磷脂濃度為1.0g/100ml,超聲時間為10min,柔性輔料的用量為6%。使用優(yōu)化后工藝制備的雙氯芬酸鈉透皮控釋貼劑平均包封率為93.26%,平均粒徑為76.53nm。

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