1概述

可樂定是公認(rèn)的窄治療指數(shù)藥物（NTIDs）之一，并為中國、美國和日本等國家的NTIDs目錄所收載[1-2]。

可樂定是α2受體激動(dòng)劑，具有中樞性降壓作用。早期臨床廣泛用于治療各種高血壓，后來發(fā)現(xiàn)它具有調(diào)節(jié)交感神經(jīng)系統(tǒng)和神經(jīng)-內(nèi)分泌-免疫網(wǎng)絡(luò)功能的作用，臨床應(yīng)用范圍越來越廣[3]。可樂定有片劑、注射劑、滴眼劑和透皮貼劑等多種劑型，劑型差異也造就了其適應(yīng)證的差異，可樂定片劑的適應(yīng)證包括高血壓、高血壓急癥、偏頭痛、絕經(jīng)期潮熱、痛經(jīng)，以及戒絕阿片癮毒癥狀[4]?？蓸范ㄆ瑒┮驯患{入我國醫(yī)保目錄，但尚未納入國家基本藥物目錄[5]。《中國高血壓防治指南2018年修訂版》[6]、《2019中國老年高血壓管理指南》[7]均推薦可樂定可作為難治性高血壓治療藥物；國外《2020加拿大難治性高血壓的管理指南》[8]、《2018 AHA難治性高血壓的檢測、評估和管理科學(xué)聲明》[9]中，同樣推薦可樂定用于難治性高血壓的治療。

2安全用藥提示

2.1替換使用

盡管可樂定片替換使用研究少見，不同企業(yè)生產(chǎn)的可樂定制劑，仍應(yīng)謹(jǐn)慎替換或不替換。

2.2警示

①對本品及其所含成分過敏者禁用；腦血管病、冠狀動(dòng)脈供血不足、精神抑郁史、近期心肌梗死、雷諾病、慢性腎功能障礙、竇房結(jié)或房室結(jié)功能低下、血栓閉塞性脈管炎患者慎用。②本品從乳汁排泄，哺乳期婦女應(yīng)用必須權(quán)衡利弊。③老年人對降壓作用較敏感，增齡后腎功能減低，若需應(yīng)用，劑量須減少。④長期用藥由于液體潴留及血容量擴(kuò)充，可產(chǎn)生耐藥性，降壓作用減弱，但加利尿劑可糾正。⑤治療時(shí)突然停藥或連續(xù)漏服數(shù)劑，可發(fā)生血壓反跳性增高。多于12～48 h出現(xiàn)，可持續(xù)數(shù)天，其中5%～20%的患者伴有神經(jīng)緊張、胸痛、失眠、臉紅、頭痛、惡心、唾液增多、嘔吐、手指顫動(dòng)等癥狀。⑥日劑量超過1.2 mg或與β受體阻滯劑合用時(shí)，突然停藥后發(fā)生反跳性高血壓的機(jī)會(huì)增多。因此，停藥必須在1～2周內(nèi)逐漸減量，同時(shí)加以其他降壓治療。血壓過高時(shí)可給二氮嗪或α受體阻滯劑，或再用本品。若手術(shù)必須停藥，應(yīng)在術(shù)前4～6 h停藥，術(shù)中靜滴降壓藥，術(shù)后復(fù)用本品。⑦為保證控制夜間血壓，每天末次服藥宜在睡前。

2.3治療監(jiān)測

可樂定片用藥劑量小，不作為一線降壓藥，常與其他降壓藥配合使用，應(yīng)注意血壓監(jiān)測。

2.4相互作用

①與酒精、巴比妥類或鎮(zhèn)靜藥等中樞神經(jīng)抑制藥合用，可加強(qiáng)中樞抑制作用。②與其他降壓藥合用可加強(qiáng)降壓作用。③與β受體阻滯劑合用后停藥，可增加可樂定的撤藥綜合征危象，故宜先停用β受體阻滯劑，再?？蓸范ā＂芘c三環(huán)類抗抑郁藥合用，可減弱可樂定的降壓作用?？蓸范毤恿?。⑤與非甾體類抗炎藥合用，減弱可樂定的降壓作用[10]。

參考文獻(xiàn)

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