熊汝琴，王 銳，龔建康，羅余紅

(1.昭通學(xué)院，云南 昭通 657000；2.云南省昭通市實驗中學(xué)，云南 昭通 657000)

鼠李科(Rhamnaceae)鼠李屬(Rhamnus)植物約200種，分布于溫帶至熱帶，主要集中于亞洲東部和北美洲西南部，少數(shù)分布于歐洲和非洲。中國有57種和14變種，分布于全國各省區(qū)，其中以西南和華南種類最多[1]。鼠李屬植物性味甘、苦、涼，具有清熱利濕、消積殺蟲、滋陰養(yǎng)腎等功效，民間主要用于通便、利尿、消炎、促消化、降血壓等。

文獻研究表明，該屬植物主要含蒽醌和蒽酮、萘衍生物及黃酮類化合物，多種鼠李屬植物的粗提物或從中分離得到的單體化合物具有抗腫瘤、抗菌、抗氧化、抗高血壓等作用，為了更好地利用該屬藥用植物資源，本文對從鼠李屬植物中分離得到的蒽醌和蒽酮成分和及其藥理活性進行綜述，為進一步研究和開發(fā)利用該屬植物提供參考。

1 蒽醌和蒽酮成分的植物來源及結(jié)構(gòu)

從鼠李屬植物中共分離得到55個蒽醌和蒽酮類化合物，化合物名稱及植物來源見表1，結(jié)構(gòu)式見圖1?；衔?-22中，部分化合物在蒽醌環(huán)上的1、6、8號位發(fā)生糖基取代?；衔?3和24側(cè)鏈上含有氧化異戊二烯單元。化合物25-28中瀉鼠李皮苷A(frangulin A)C6上連接的鼠李糖發(fā)生了不同程度乙?；；衔?9為大黃素蒽酮，化合物30鼠李糖上兩個羥基乙?；?1-44為二蒽酮，從R.purshiana DC中分離得到的化合物45-55為一系列C10上的非對映異構(gòu)體。

表1 鼠李屬植物中的蒽醌和蒽酮成分

Table 1 Anthraquinones and Anthrones in Rhamnus genus

圖1 鼠李屬植物中的蒽醌和蒽酮化合物結(jié)構(gòu)Fig.1 Chemical structures of anthraquinones and anthrones from genus Rhamnus

2 藥理作用

2.1 大黃素的藥理作用

目前已從鼠李屬15種植物中分離得到化合物1大黃素(emodin)，王淑玲等[27]曾對其藥理作用進行過綜述，大黃素對大腸桿菌、痢疾桿菌、金黃色葡萄球菌均有抑制作用，抗炎并對機體免疫功能具有調(diào)節(jié)作用，能減輕肝細胞損傷及改善肝組織纖維化，對腸麻痹及痙攣有調(diào)節(jié)性治療作用，促進小腸蠕動、收縮大鼠結(jié)腸平滑肌作用，活血降脂，保護腎臟，抑制多種腫瘤細胞生長，治療急性胰腺炎等廣泛的藥理作用，可見大黃素是該屬植物發(fā)揮藥效的主要化學(xué)成分。

2.2 其它成分的藥理作用

2.2.1 細胞毒性

研究發(fā)現(xiàn)大黃素emodin(1)、大黃素甲醚physcion(6)、大黃酚chrysophanol(10)、瀉鼠李皮苷frangulin B(12)和physcion 8-O-rhamnosyl-(1→2)-glucoside(14)對人類肝癌PLC/PRF/5和KB細胞具有細胞毒性，frangulin B對這兩種細胞的細胞毒性更強，ED50值分別為0.80和2.49 μg/mL，physcion 8-O-rhamnosyl-(1→2)-glucoside的 ED50值分別為2.50和3.58 μg/mL，而大黃素的ED50值分別為5.91和3.46 μg/mL，可見大黃素分子中C6-OH經(jīng)過糖化作用和甲基化作用變?yōu)閒rangulin B和physcion 8-O-rhamnosyl-(1→2)-glucoside后，對人類肝癌細胞PLC/PRF/5的細胞毒性顯著增強[3]。

對從R.napalensis (Wall.) Laws果實中分離得到的蒽醌和蒽酮進行KB細胞毒性研究發(fā)現(xiàn)，prinoidin(30)的細胞毒性是標準物質(zhì)阿霉素的4倍，化合物chrysophanol bianthrones A(31)的活性與阿霉素一樣，但是其異構(gòu)體chrysophanol bianthrones B(32)的活性卻遠不如阿霉素。若將prinoidin(30)單獨通過腹膜內(nèi)注射入移植了P388白血病細胞的小鼠體內(nèi)，注射量為10 mg/kg時，也具有明顯的細胞毒性。由于著名的抗癌藥物阿霉素和米托蒽醌中都含有蒽醌單元，可見，從R.napalensis (Wall.) Laws中分離得到的蒽醌類物質(zhì)可作為合成細胞毒性分子的模型物[9]。

此外，采自突尼斯的R.alaternus L.地上部分提取物對K562慢性粒細胞白血病細胞系和鼠白血病細胞L1210也具有明顯的細胞毒性[28]。

2.2.2 抗氧化活性

Kosalec I等[16]通過β-胡蘿卜素-亞油酸法，DPPH自由基清除活性和還原能力的測定，發(fā)現(xiàn)采自克羅地亞的R.alaternus L.,R.fallax,R.intermedia和R.pumila的提取物，具有顯著的抗氧化活性。

Rebai Ben Ammar等通過DPPH試驗發(fā)現(xiàn)化合物alaternoside B(20)顯示中度的清除DPPH自由基能力，IC50值為58μg/mL。但化合物physcion-8-O-rutinoside(8)，alaternosides C(21)顯示出很強的清除DPPH自由基能力，IC50值分別為27.68、9.46 μg/mL[17]。

2.2.3 抗菌活性

Kosalec I等[16]研究發(fā)現(xiàn)R.alaternus L.,R.fallax,R.intermedia和R.pumila的提取物對金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、大腸桿菌、白色念珠菌黑曲霉菌和石膏樣小孢子菌都有抗菌作用。采自突尼斯的R.alaternus L.地上部分提取物還對糞腸球菌、大腸桿菌、腸炎沙門氏菌和鼠傷寒沙門菌具有抗菌活性[28]。

3 結(jié)語

鼠李屬植物在我國資源豐富，是各地區(qū)民間廣泛應(yīng)用的藥用植物。該屬植物中普遍存在的大黃素emodin在臨床上應(yīng)用極廣，主要用于治療白血病、胃癌，同時，還具有利尿、利膽、解痙、降低血壓等作用，近代臨床幾乎各科都用。除了醫(yī)療作用，還用于保健和日用化工品中，如用在護發(fā)和護膚品中，或作為天然色素。另一化合物大黃素甲醚對金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、鏈球菌和痢疾桿菌等26種細菌均有抑制作用，且對人體宮頸癌Hela細胞生長抑制作用較強，在農(nóng)業(yè)上是高活性植物源殺菌劑，對白粉病、霜霉病、灰霉病、炭疽病等有很好的防治效果，對人畜低毒，對環(huán)境友好，特別適合于綠色和有機蔬菜生產(chǎn)。但目前，對其他化合物的研究應(yīng)用較少，且該屬中僅20余種植物進行過化學(xué)成分的研究報道，因此，亟待擴大本屬植物的研究品種范圍，對化學(xué)成分和藥理作用進行進一步深入研究，從而闡明藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，為鼠李屬植物的進一步開發(fā)應(yīng)用提供科學(xué)依據(jù)。