邵 嘯 盧 爽 艾 琳 溫惠雄

（吉林農業(yè)科技學院 吉林吉林 132101）

中藥顆粒是中成藥常用的劑型，本文通過改進制劑工藝，將牛筋草提取物與輔料合制成顆粒劑，既減少了煎煮的工藝，又提高了牛筋草的生物利用度，使溶出和吸收速度變快，且藥物穩(wěn)定性增高[1]。能夠充分體現(xiàn)清熱利濕、解暑退熱、散瘀止血、涼血解毒、抑制乙腦病毒功效；而且顆粒劑攜帶方便，沖水即服，便于不能吞服片劑類藥物的病人[2]。

1 實驗材料

牛筋草、乙醇、乳糖、淀粉、WGL-230 B電熱鼓風干燥箱、DK-98 -ⅡA電熱恒溫水浴鍋、SHB-Ⅲ循環(huán)水式多用真空泵等。

2 實驗方法

2.1 單因素試驗

本實驗先提取牛筋草，將牛筋草的浸膏粉和輔料制成顆粒，以顆粒的外觀、粒度合格率、溶化性、口感效果作為評價指標，篩選出最佳稀釋劑、黏合劑、浸膏粉與稀釋劑的比例、潤濕劑濃度、矯味劑、顆粒干燥時間、最適干燥溫度，依據(jù)單因素試驗結果，進行正交設計，最終取得輔料的最佳配比。

2.2 正交試驗

根據(jù)單因素試驗結果，以浸膏與稀釋劑的比例（A）、乙醇的濃度（B）、矯味劑用量（C）、干燥溫度（D）作為4個因素，每個因素選取處方范圍三個水平進行正交設計，對牛筋草顆粒劑的外觀、粒度合格率、溶化性和減失重量進行綜合考察，篩選出最佳制備工藝。

3 結果分析

3.1 單因素試驗結果分析

3.1.1 稀釋劑種類的篩選結果及分析

以乳糖作為稀釋劑外觀和粒度合格率較好，粒度合格率達87.36 %，粒徑均勻，色澤一致，而糊精和淀粉的粒度合格率、外觀較差，所以初步確定，選擇用乳糖作為稀釋劑。

3.1.2 浸膏粉與稀釋劑比例的篩選結果及分析

當浸膏與乳糖比例為1：2時顆粒的粒度合格率較高，故本試驗選擇浸膏粉與乳糖的重量比例為1：2的為較優(yōu)主藥與輔料配比。

3.1.3 黏合劑的篩選結果及分析

為增加適宜的黏性，選擇10 %淀粉漿、羧甲纖維素鈉、聚維酮作為黏合劑，以粒度合格率和溶化性為考察指標，篩選出10 %淀粉漿為最佳黏合劑。

3.1.4 潤濕劑濃度的篩選結果及分析

制粒過程中加入的乙醇作為潤濕劑時，軟材都是握之成團，輕壓即散，且易過篩，溶化性都在溶解時限內，但70 %乙醇的粒度合格率最高，所以選擇70 %乙醇作為潤濕劑。

3.1.5 矯味劑的篩選結果及分析

為改善顆粒的口感，選擇蔗糖、甘露醇、阿斯巴甜作為矯味劑，以顆粒的口感效果為考察指標，篩選阿斯巴甜作為最佳矯味劑，此時顆粒劑的口感最佳。

3.1.6 顆粒干燥溫度的篩選結果及分析

當顆粒干燥溫度為80 ℃時，粒徑均勻，色澤一般，且粒度合格率低；顆粒干燥溫度為60 ℃和70 ℃時，粒徑均勻，色澤一致，但溫度為60 ℃時，粒度合格率較高，所以初步確定顆粒干燥溫度為60 ℃。

3.1.7 顆粒干燥時間的篩選結果及分析

當顆粒干燥時間為60 min時，粒徑均勻，色澤一般，且粒度合格率低；顆粒干燥時間為30 min和45 min時，粒徑均勻，色澤一致，但時間為45 min時，粒度合格率較高，所以初步確定顆粒干燥時間為45 min。

3.2 正交試驗結果

表1 正交試驗分析表

試驗編號 A B C D 綜合評分 浸膏∶稀釋劑 乙醇濃度 矯味劑用量 干燥溫度/℃ 7 3 1 3 2 11 8 3 2 1 3 12 9 3 3 2 1 9 K1 27 27 29 29 K2 26 33 26 29 K3 32 25 30 27 k1 9.000 9.000 9.667 9.667 k2 8.667 11.000 8.667 9.667 k3 10.667 8.333 10.000 9.000 R 2.000 2.667 1.333 0.667 主次順序 B＞A＞C＞D 優(yōu)水平 A3 B2 C3 D1 優(yōu)組合 A3B2C3D1

表2 方差分析表

通過分析結果，根據(jù)極差R值的大小，可以判斷出各因素對制粒的影響程度，其中潤濕劑對制粒的影響最大，四個因素的主次順序是：B＞A＞C＞D，根據(jù)均值k可以判斷各因素的最佳工藝，所以最佳制備工藝為A3B2C3D1即：浸膏與稀釋劑比例為1：2，乙醇的濃度為70 %，矯味劑用量為0.3 %，干燥溫度為60 ℃。

由方差分析表可知，通過偏差平方和大小，可以知道潤濕劑影響最大，但F值＜F臨界值，所以因素A、B、C、D都對顆粒制備影響不顯著。

4 小結

本試驗是將牛筋草制成顆粒劑，并對其制備工藝進行優(yōu)化。單因素試驗以顆粒的外觀、粒度合格率、溶化性、口感效果作為評價指標，確定了顆粒劑的輔料為：稀釋劑乳糖、黏合劑10 %淀粉漿、浸膏粉與稀釋劑的比例1：2、潤濕劑濃度70 %乙醇、矯味劑阿斯巴甜、顆粒的干燥時間30 min、最適干燥溫度60 ℃，在單因素試驗的基礎上，進行四因素三水平的正交試驗，確定了主藥浸膏與稀釋劑比為1：2，乙醇濃度為70 %，阿斯巴甜用量為0.3 %，顆粒干燥溫度為60 ℃。最終確定處方為：牛筋草浸膏粉36 g，乳糖72 g，阿斯巴甜0.3 g。為牛筋草的中成藥劑型研究奠定了一定理論基礎。