文/中日醫(yī)院內(nèi)分泌科主任醫(yī)師 洪 靖

胰島素促泌劑包括哪些藥物

胰島素促泌劑是最古老的一類治療2 型糖尿病的藥物，這類藥物是通過促進(jìn)胰島B 細(xì)胞分泌胰島素來降低血糖的，包括磺脲類和格列奈類。目前臨床上最常用的口服降糖藥物之一就是磺脲類促泌劑。大量臨床研究證實(shí)，磺脲類藥物降糖療效強(qiáng)大且安全性良好。目前常用的這類藥物有達(dá)美康(通用名格列齊特)、美吡達(dá)(格列吡嗪)、糖適平(格列喹酮)、亞莫利(格列美脲片)、優(yōu)降糖(格列本脲)等。

胰島素促泌劑是怎么降糖的

磺脲類藥物主要通過促進(jìn)胰島B細(xì)胞分泌胰島素，增加體內(nèi)胰島素水平，來降低血糖。另外，此類藥物也可以在胰腺外發(fā)揮作用，促進(jìn)人體對葡萄糖的利用。

胰島素促泌劑適合哪些糖尿病患者

由于磺脲類藥物直接刺激胰島分泌胰島素，因而此類藥物適用于胰島功能相對較好的2 型糖尿病患者。

胰島素促泌劑不適合哪些糖尿病患者

1.胰島功能已經(jīng)完全衰竭的1 型糖尿病患者，以及病程較長、病情較重、胰島功能幾近衰竭的2 型糖尿病患者。

2.嚴(yán)重肝、腎功能不全者。

3.妊娠或哺乳期婦女。

4.有嚴(yán)重急、慢性并發(fā)癥的患者，嚴(yán)重感染、手術(shù)、創(chuàng)傷等應(yīng)激狀態(tài)的患者。

5.對此類藥物過敏的患者。

胰島素促泌劑有什么特點(diǎn)

由于這類藥物發(fā)現(xiàn)得早，應(yīng)用的時(shí)間長，所以臨床上積累的經(jīng)驗(yàn)豐富，臨床療效明確，價(jià)格相對低廉，總體安全性和耐受性良好，對心血管無不良影響。而且這類藥物有多種劑型，有更多的選擇余地。還有研究表明，這類藥物可減少或延緩2 型糖尿病慢性并發(fā)癥的發(fā)生，特別是微血管并發(fā)癥?；请孱愃幬飭斡?、聯(lián)合其他口服降糖藥物或聯(lián)合胰島素，均可有效改善2 型糖尿病患者的血糖水平。

胰島素促泌劑是飯前服用還是飯后服用

通?；请孱愃幬镌诜?～2 小時(shí)后藥效達(dá)高峰，所以這類藥物最好在飯前半小時(shí)服用，這樣藥物刺激胰島素的分泌高峰與餐后血糖高峰達(dá)到同步，從而取得最佳降糖效果。但要注意，短效的格列喹酮、格列吡嗪、格列齊特應(yīng)在餐前半小時(shí)服用，長效的格列本脲、格列美脲及格列齊特緩釋片、格列吡嗪控釋片可以在餐前即刻服用。

如何才能安全地服用胰島素促泌劑

為了減少低血糖的風(fēng)險(xiǎn)，服用磺脲類藥物宜從小劑量開始，根據(jù)檢測的血糖結(jié)果逐漸增加用量。短效藥物需要一天3次給藥， 長效藥物一天服藥1 次即可。

胰島素促泌劑有哪些常見的副作用

1.低血糖胰島素促泌劑最常見的不良反應(yīng)為低血糖癥，其中格列本脲因?yàn)榘胨テ陂L，加上其代謝產(chǎn)物也有降糖作用，最容易出現(xiàn)低血糖。而短效胰島素促泌劑，因其作用時(shí)間短，低血糖相對少，較為安全。需要注意的是，無論哪種胰島素促泌劑，因?yàn)榇龠M(jìn)胰島素分泌，所以這類藥物都有發(fā)生低血糖的風(fēng)險(xiǎn)，患者服用期間都要警惕低血糖。

2.體重增加胰島素是促進(jìn)能量儲存的激素，因此促進(jìn)胰島素分泌的藥物可間接增加體重。

如何預(yù)防胰島素促泌劑引發(fā)的低血糖風(fēng)險(xiǎn)

1.了解低血糖時(shí)可能出現(xiàn)的癥狀。服用磺脲類藥物的患者應(yīng)留意是否有低血糖癥狀，如疲勞、心悸、饑餓感、出汗、不安、頭暈等。如果有上述癥狀，方便的話馬上測一下指尖血糖；來不及的話就先按低血糖處理，如馬上進(jìn)食糖果、餅干等，嚴(yán)重者應(yīng)立即就醫(yī)。

2.初始用藥從小劑量開始，根據(jù)檢測的血糖結(jié)果逐漸加量至最佳劑量。

3.老年人及體弱消瘦者應(yīng)選用低血糖風(fēng)險(xiǎn)相對低的藥物。

4.應(yīng)定時(shí)進(jìn)餐，注意飲食定量，以免發(fā)生低血糖。

5.如果出現(xiàn)腹瀉、嘔吐等癥狀，應(yīng)酌情減少藥物劑量。

6.每天的運(yùn)動(dòng)量應(yīng)保持相對穩(wěn)定，避免餐前劇烈運(yùn)動(dòng)。如果運(yùn)動(dòng)量過大，應(yīng)注意適當(dāng)增加進(jìn)食量。

胰島素促泌劑有哪些少見的副作用

胰島素促泌劑少見的副作用有惡心、嘔吐、黃疸、腹瀉、肝功能異常、白細(xì)胞減少、貧血、血小板減少、頭暈等。

腎功能不全患者能否使用磺脲類藥物

對于腎功能已經(jīng)發(fā)生異常的患者，使用磺脲類藥物會(huì)引起藥物在體內(nèi)的蓄積，導(dǎo)致低血糖等副作用增加。例如，格列本脲、格列美脲由于本身及其代謝產(chǎn)物均具有降糖活性，腎功能不全時(shí)使用上述藥物可能更容易導(dǎo)致嚴(yán)重的低血糖。對于輕度腎損害患者，如果使用這類藥物需要減量。格列喹酮的藥物作用時(shí)間短，代謝產(chǎn)物經(jīng)腎排泄很少，可用于輕、中度腎功能不全的2 型糖尿病患者。

老年糖尿病患者如何使用磺脲類藥物

磺脲類藥物使用不當(dāng)容易導(dǎo)致低血糖，在選擇降糖藥物時(shí)，老年患者要考慮藥物的低血糖風(fēng)險(xiǎn)。如果患者以前出現(xiàn)過嚴(yán)重的低血糖、患者預(yù)期壽命較短或者已經(jīng)合并其他嚴(yán)重疾病，宜選擇降糖作用較緩和、作用時(shí)間較短、低血糖風(fēng)險(xiǎn)較小的磺脲類藥物。而格列本脲降糖作用最強(qiáng)，其代謝產(chǎn)物也具有降糖活性，作用時(shí)間較長，可導(dǎo)致嚴(yán)重低血糖，所以不適合老年糖尿病患者應(yīng)用。

哪些情況會(huì)影響磺脲類藥物的藥效

有些患者應(yīng)用磺脲類藥物一段時(shí)間后效果會(huì)越來越差。出現(xiàn)這種情況時(shí)需要考慮患者是否存在以下情況：①飲食控制不佳，運(yùn)動(dòng)治療不符合要求，同時(shí)合并感染或者其他疾??；②患者同時(shí)應(yīng)用了有升高血糖作用的藥物，如糖皮質(zhì)激素、精神科用藥、利尿劑等；③有些患者盲目增加藥物劑量，可能有夜間低血糖、晨起高血糖；④還有一種情況，磺脲類藥物存在藥物繼發(fā)性失效的問題，即開始階段有效，以后藥效逐漸減低甚至完全失效，這種情況多與患者自身胰島功能太差有關(guān)。因此，患者在服用磺脲類藥物期間，要控制飲食，適量運(yùn)動(dòng)，定期復(fù)查血糖，及時(shí)就醫(yī)調(diào)整治療方案，不要自行加量。

服用磺脲類藥物需要注意些什么

1.磺脲類藥物主要用于胰島B 細(xì)胞尚有一定分泌功能的2 型糖尿病患者。

2.兩種磺脲類藥物不可以同時(shí)應(yīng)用。當(dāng)單用磺脲類藥物降糖效果欠佳時(shí)，可與其他種類降糖藥聯(lián)用。

3.服用磺脲類藥物時(shí)應(yīng)從小劑量開始，根據(jù)血糖監(jiān)測結(jié)果逐漸調(diào)整用量，一般每1～2 周調(diào)整一次。

4.不同的磺脲類藥物各有特點(diǎn)，建議在內(nèi)分泌專科醫(yī)生的指導(dǎo)下選擇適合的藥物。

5.治療依從性較差的患者，可選用只需每天服用一次的長效制劑，如格列美脲、達(dá)美康緩釋片、格列吡嗪控釋片等。

6.不可把消渴丸當(dāng)作純中藥制劑，因其成分中含有優(yōu)降糖，每10 粒消渴丸含2.5 毫克優(yōu)降糖，不可任意增加用藥劑量。

7.磺脲類藥物的低血糖風(fēng)險(xiǎn)不容忽視，特別是對于老年人，有心腦血管疾病、肝腎功能不全、飲食不規(guī)律和營養(yǎng)狀況較差的2 型糖尿病患者，應(yīng)用小劑量和短效的磺脲類藥物可能會(huì)更加安全。