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        槐花化學(xué)成分及現(xiàn)代藥理研究新進(jìn)展

        2019-01-05 21:34:44劉琳程偉
        中醫(yī)藥信息 2019年4期
        關(guān)鍵詞:蘆丁槐花皂苷

        劉琳,程偉

        (1.黑龍江中醫(yī)藥大學(xué),黑龍江 哈爾濱 150040;2.哈爾濱商業(yè)大學(xué),黑龍江 哈爾濱 150028)

        槐花為豆科植物槐的干燥花和花蕾,全國(guó)大部分地區(qū)均產(chǎn)?;ㄩ_(kāi)放或花蕾形成時(shí)采收,前者稱(chēng)為“槐花”,后者稱(chēng)為“槐米”?;泵着c槐花化學(xué)成分基本一致[1]?;被ň哂袥鲅寡?、清肝瀉火的功效,常用于治療血熱妄行所引起的各種出血證;肝火上炎之目赤,頭痛眩暈等。其性苦,微寒,歸肝、大腸經(jīng)[2]。現(xiàn)代研究表明,槐花含有黃酮類(lèi)、皂苷、多糖、少量鞣質(zhì)等化學(xué)成分。具有止血、降血糖、抗氧化、保護(hù)胃腸等作用。本文對(duì)近年來(lái)關(guān)于槐花研究文獻(xiàn)進(jìn)行綜述,以槐花化學(xué)成分與藥理作用為主要切入點(diǎn),現(xiàn)整理如下。

        1 化學(xué)成分研究

        1.1 黃酮類(lèi)

        黃酮類(lèi)化合物是槐花中的主要活性成分。主要有蘆丁(蕓香苷)、槲皮素[3]、山柰酚-3-O-蕓香糖苷、異鼠李素-3-O-蕓香糖苷[4]、山柰酚[5]、染料木素[6]、槐花米甲素等[7]。此外,不同槐花炮制品中總黃酮含量存在明顯的差別,由高到低依次為炒槐花、生品槐花、槐花炭[8-9]。

        1.2 皂苷類(lèi)

        槐花碳與槐花的干燥花蕾均含皂苷類(lèi)物質(zhì)。采用正丁醇萃取槐花碳,可在萃取液中分離出槐樹(shù)皂苷[10]。經(jīng)酸水解槐花干燥花蕾后分離出樺皮醇及槐二醇[11]。從槐花中分離出的三萜皂苷包括赤豆皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅴ,大豆皂苷 I、Ⅲ,槐花皂苷Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ等[12]。

        1.3 脂肪酸類(lèi)

        槐花中含有19種脂肪酸,主要有棕櫚酸、二丁基鄰苯二甲酸、硬脂酸、亞油酸和亞麻酸。然而,槐花中主要含有的偶數(shù)碳脂肪酸表明槐花中的脂肪酸具有很高的營(yíng)養(yǎng)價(jià)值[13]。

        1.4 多糖類(lèi)

        曹小燕等[14]采用單因素試驗(yàn)正交實(shí)驗(yàn)方法,建立了纖維素酶-超聲輔助對(duì)槐花多糖進(jìn)行提取。李榮喬等[15]采用水提醇沉法對(duì)槐花中的槐花多糖進(jìn)行提取,并進(jìn)一步對(duì)多糖進(jìn)行分離純化得到高純度的槐花多糖。

        1.5 揮發(fā)性成分

        金晶等[16]運(yùn)用GC-MS檢測(cè)結(jié)合AMDIS和保留時(shí)間對(duì)槐花提取物進(jìn)行分析,共鑒定出 79 種揮發(fā)性化合物。其中,醇類(lèi)化合物24.48%、烯類(lèi)化合物14.55%、酮類(lèi)化合物5.17%、醛類(lèi)化合物3.53%、酯類(lèi)3.10%,還有6.90%的其他化合物。此外,在槐花中測(cè)得含量較高的揮發(fā)性成分有氧化石竹烯、芳樟醇、1-辛烯-3-醇、植酮、環(huán)氧化蛇麻烯等。李鐵純等[17]對(duì)干、鮮槐花揮發(fā)性成分的比較研究發(fā)現(xiàn),二者揮發(fā)性化學(xué)成分類(lèi)型和含量存在顯著差異。從干槐花中鑒定出的18種揮發(fā)性化學(xué)成分,其中己烯醛含量較高,為18.30%;從新鮮槐花中鑒定出 19 種揮發(fā)性化學(xué)組分,其中1-辛烯-3-醇含量最高,為31.02%。

        1.6 其他類(lèi)

        槐花含有高達(dá)22%的蛋白質(zhì),含有17種氨基酸; 且含鈣、磷、鎂、鉀、鐵、錳、鋅、銅等多種微量元素[18-19]。此外,已發(fā)現(xiàn)槐花中含有脂肪酸,如月桂酸、十二碳烯酸、肉豆蔻酸等,還有β-谷甾醇、D-葡萄糖、葡萄糖己四醇醛酸等[20]?;被ㄖ羞€含有鞣質(zhì)類(lèi)[21]、甾體類(lèi)[22]物質(zhì)。

        2 藥理作用

        2.1 止血

        蘆丁、槲皮素和鞣質(zhì)均具有止血作用[23],且槐花含有紅細(xì)胞凝集素,對(duì)紅細(xì)胞有凝集作用,能縮短凝血時(shí)間[24],制炭后促凝血作用更強(qiáng)[2]。趙雍等[25]在探尋槐花制炭后新止血成分的藥理研究試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn),槐花生品、炭品均能顯著縮短正常大鼠血漿復(fù)鈣和出血時(shí)間,其中炭品作用優(yōu)于生品;槐花制炭后提取物槐樹(shù)皂苷Ⅰ、異鼠李素-3-O-蕓香糖苷、蘆丁和鞣質(zhì)4種成分止血作用均顯著增加。鐘鳴等[26]將242例內(nèi)痔患者隨機(jī)分為治療組(槐花超微飲片+止血湯)和對(duì)照組(止血湯)各121例,連續(xù)服用5天后,治療組有效率為90.08%,對(duì)照組為59.5%,兩組存在顯著性差異(P<0.05)。

        2.2 降血糖

        蘆丁具有改善微循環(huán)和降低毛細(xì)血管脆性的作用,主要用于糖尿病、高血壓和高血糖等的輔助治療[27]。韓玲玲等[28]通過(guò)構(gòu)建2型糖尿病合并高尿酸血癥模型小鼠,給予槐花醇提取物,結(jié)果槐花醇提物具有較好的降尿酸及降血糖活性,但具體機(jī)制尚未明晰。張偉云等[29]建立2型糖尿病小鼠模型和3T3-L1前脂肪細(xì)胞分化模型,檢測(cè)槐花乙醇提取物對(duì)小鼠血糖的影響和對(duì)3T3-L1前脂肪細(xì)胞分化的影響。結(jié)果表明,槐花乙醇提取物能促進(jìn)3T3-L1前脂肪細(xì)胞分化,降低2型糖尿病小鼠血糖,但具體機(jī)制有待進(jìn)一步研究。

        2.3 抗氧化

        槐花具有抗氧化活性。朱昱燕等[30]通過(guò)實(shí)驗(yàn)研究表明,槐花提取物抗氧化能力、自由基清除能力、超氧陰離子清除能力隨著乙醇提取濃度降低而升高;槐花提取物總黃酮含量與對(duì)應(yīng)的清除自由基能力呈正相關(guān)。李卓悅等[31]采用水提醇沉法通過(guò)實(shí)驗(yàn)表明,國(guó)槐花粗多糖對(duì)DPPH·和H2O2具有較強(qiáng)的清除能力,且其清除率與劑量呈相關(guān)性,表明其具有較好的抗氧化性。

        2.4 保護(hù)腸胃

        樂(lè)琴琴等[32]采用靛酚法研究槐米乙醇、二氯甲烷和乙酸乙酯提取物對(duì)尿素酶的抑制作用。結(jié)果證明這3種提取物能有效抑制尿素酶,從而闡明槐花具有健胃、養(yǎng)胃功效的具體機(jī)制。劉志威[33]等將40 例急性潰瘍性結(jié)腸炎患者隨機(jī)分為對(duì)照組和觀察組,每組20例。分別采用糖皮質(zhì)激素與糖皮質(zhì)激素聯(lián)合槐花散進(jìn)行治療,連續(xù)用藥12周。結(jié)果顯示,觀察組患者總有效率為95%明顯高于對(duì)照組的 75%(P<0.05),說(shuō)明糖皮質(zhì)激素聯(lián)合槐花散治療療效顯著。

        2.5 抗菌

        槐花多糖與蘆丁具有抑菌活性[5,34]。蘆丁對(duì)金黃色葡萄球菌的黏附具有一定的抑制作用[35]。胡喜蘭等[36]采用正交實(shí)驗(yàn)法和水提法提取多糖,結(jié)果槐花多糖對(duì)大腸桿菌、枯草芽孢桿菌、金黃葡萄球菌均有抑菌活性,其中對(duì)金黃葡萄球菌的抑菌活性最強(qiáng)。

        2.6 增強(qiáng)免疫力

        李榮喬等[15]將75只小鼠隨機(jī)平分為槐花多糖低、中、高劑量組、模型對(duì)照組、空白對(duì)照組,連續(xù)給藥21天后,模型組小鼠臟器指數(shù)、巨噬細(xì)胞的吞噬功能、脾淋巴細(xì)胞的增殖能力、小鼠血清中 IL-2、IL-4、IL-6、TNF-α、TNF-γ 含量、小鼠溶血素水平和溶血空斑形成數(shù)量與正常組相比均顯著降低,說(shuō)明造模成功(P<0.01)。與模型組比較,中、高槐花多糖劑量組對(duì)胸腺和脾臟增重、提高吞噬率和吞噬指數(shù)、提高淋巴細(xì)胞增殖活性、IL-2、IL-4、IL-6、TNF-α、TNF-γ 水平提高、提高溶血素和溶血空斑水平有顯著和極顯著影響。本次研究結(jié)果表明,槐花多糖可免疫抑制小鼠的免疫反應(yīng),具有良好的免疫增強(qiáng)活性。陳忠杰等[37]將48只小鼠隨機(jī)平分為4組,試驗(yàn)Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ組連續(xù)7天分別腹腔注射槐花多糖0.5 mL、1 mL、1.5 mL。與對(duì)照組相比,試驗(yàn)Ⅱ、Ⅲ組均能顯著增強(qiáng)ConA誘導(dǎo)的小鼠外周血淋巴細(xì)胞的增殖反應(yīng)(P<0.05);試驗(yàn)Ⅱ、Ⅲ組均能顯著提高小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的活性(P<0.05);試驗(yàn)Ⅱ組能顯著提高胸腺指數(shù)(P<0.05);試驗(yàn)Ⅲ組能顯著提高脾臟指數(shù)和胸腺指數(shù)(P<0.05)。結(jié)果表明,不同槐花提取物注射量對(duì)小鼠免疫反應(yīng)影響不同,具體作用機(jī)制有待進(jìn)一步研究。李卓悅等[31]通過(guò)實(shí)驗(yàn)表明,國(guó)槐多糖組小鼠與空白對(duì)照組相比,均能提高胸腺指數(shù)、提高血清抗體效價(jià)、促進(jìn)淋巴細(xì)胞增殖,說(shuō)明國(guó)槐多糖提高免疫系統(tǒng)發(fā)育活性。

        2.7 其他

        2.7.1 抗病毒作用

        張高紅等[38]采用MTT法測(cè)得國(guó)槐花提取物能夠抵抗HIV-1活性,抑制病毒株復(fù)制,其作用機(jī)制是多靶點(diǎn)的,可以抑制病毒的進(jìn)入。

        2.7.2 降血壓作用

        動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明,槐花萃取液具有降血壓作用。此外,蕓香苷、槲皮素也能在短時(shí)間內(nèi)降低血壓[27]。

        2.7.3 抗腫瘤作用

        張海英[39]采用堿溶解酸沉淀法與MTT法證實(shí),槲皮素能抑制人乳腺癌MCF-7細(xì)胞生長(zhǎng),濃度和時(shí)間呈依賴(lài)性(P<0.05)。陳宇杰等[40]采用MTT法測(cè)定,在槐米干預(yù)下,S180荷瘤小鼠腫瘤明顯被抑制,其機(jī)制與增加血清中SOD、IL-2水平,降低MDA、TNF-α、VEGF、bFGF、MMP-9水平相關(guān)。

        3 結(jié)語(yǔ)

        綜上所述,槐花作為臨床常用中藥,近年來(lái)越來(lái)越多新的化學(xué)成分被發(fā)現(xiàn),藥理作用進(jìn)一步被闡明。但槐花還有更寬廣的研究空間,許多有效成分有待進(jìn)一步拓展。關(guān)于槐花的其他藥理作用機(jī)制尚不明晰,更有待進(jìn)一步深入研究。此外,槐花作為止血藥應(yīng)用于臨床,但近年來(lái)關(guān)于槐花止血相關(guān)研究報(bào)道較少。對(duì)于槐花的研究除了以花入藥之外,對(duì)于槐花的植物基原譬如葉、莖等也值得深入研究。隨著時(shí)代的發(fā)展,近年來(lái)人們比較關(guān)注抗腫瘤的研究報(bào)道,槐花抗腫瘤藥理作用的報(bào)道卻為數(shù)不多??梢?jiàn)許多問(wèn)題有待進(jìn)一步的闡釋?zhuān)瑫r(shí)也說(shuō)明了槐花具有更大的開(kāi)發(fā)潛力。

        除上述問(wèn)題此之外,槐花還具有食用價(jià)值,應(yīng)當(dāng)拓展槐花化學(xué)成分研究,明晰其藥理作用及作用機(jī)制,對(duì)于槐花食療養(yǎng)生作用深入開(kāi)發(fā),如降血糖藥品、保護(hù)腸胃藥品等。

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