◎ 孫 悅，林 冰，劉婷婷

（1.貴州大學(xué)藥學(xué)院，貴州 貴陽 550025；2.貴陽中醫(yī)學(xué)院，貴州 貴陽 550025）

刺梨是薔薇科薔薇屬刺梨Rosa roxbunghii Tratt.的果實，廣泛分布于南方諸省[1]，是一種具有開發(fā)意義的營養(yǎng)水果[2]?，F(xiàn)代藥理研究表明，其具有調(diào)節(jié)機體免疫功能、抗缺氧、抗疲勞、鎮(zhèn)靜、延緩衰老、抗腫瘤、抗動脈粥樣硬化等功能[3-4]。

口含片具有質(zhì)量穩(wěn)定、服用方便、便于攜帶、受眾人群廣等優(yōu)點，被廣泛使用在臨床中[5]。

本實驗根據(jù)單因素實驗結(jié)果，以蔗糖、淀粉、麥芽糊精、甘露醇的加入比例為考察因素，以外觀、口感、崩解時限、片重差異及脆碎度為評級指標，對口含片的制備工藝進行研究。

1 材料與試劑

壓片機，TPFW-5型，天津市托普儀器有限公司；脆碎度測定儀，pharma PTF-DR TEST；智能崩解儀，ZB-1E型，天津市天大天發(fā)科技有限公司；電熱恒溫干燥箱，DGG-8501A型，上海齊欣科學(xué)儀器有限公司；粉末性能測試儀，PZGS4型，天津市天大天發(fā)科技有限公司；蔗糖、葡萄糖、甘露醇、木糖醇、麥芽糊精及硬脂酸鎂，河南亞統(tǒng)食品原料有限公司；食用玉米淀粉，泰州市好食惠調(diào)味品有限公司。

刺梨由貴州華凱農(nóng)業(yè)科技發(fā)展有限公司提供，經(jīng)貴陽中醫(yī)學(xué)院魏升華教授鑒定為薔薇科薔薇屬刺梨（Rosa roxbunghii Tratt.）的果實。

2 考察因素

2.1 矯味劑的選擇

由于刺梨本身具有一定的澀味，故選用木糖醇、蔗糖、葡萄糖等作為矯味劑。分別稱取刺梨粉末100 g共3份，過200目篩，分別加入木糖醇、蔗糖、葡萄糖，考察不同矯味劑對口感的影響。

2.2 稀釋劑的篩選

選用麥芽糊精和甘露醇作為混合稀釋劑，考察不同比例稀釋劑對軟材制備的影響。

2.3 黏合劑篩選

由于口含片對硬度的要求較高，本含片所用材料如刺梨粉末等的黏性較差，故選用黏合性更好的淀粉漿作為黏合劑。

2.4 潤滑劑篩選

考察滑石粉、硬脂酸鎂等常用潤滑劑，以休止角為考察指標，考察其對壓片的影響。

2.5 配方組合設(shè)計

在初步確定主材與輔料配比的基礎(chǔ)上，按不同比例加入輔料、制粒、壓片?？疾鞂洸闹苽?、制粒、成型及粒子硬脆程度的影響。

2.6 含片質(zhì)量考察

2.6.1 崩解時限考察

根據(jù)《中國藥典》2015版相關(guān)規(guī)定[6]，任取6片含片，置于智能崩解儀中測試其崩解時限。

2.6.2 片重差異的考察

根據(jù)《中國藥典》2015版[6]，取刺梨含片20片，精密稱定總質(zhì)量，并求平均片重。再精密稱定各片的質(zhì)量，每片質(zhì)量與平均片重相比較，計算片重差異。

2.6.3 脆碎度的考察

根據(jù)《中國藥典》2015版相關(guān)規(guī)定[6]，取16片含品，用吹風(fēng)機吹去散落粉末，稱定質(zhì)量，置脆碎度測定儀中測試。測試結(jié)束后，再次用吹風(fēng)機吹去散落粉末，稱定含片質(zhì)量，計算減失的質(zhì)量。

3 方法和結(jié)果

3.1 刺梨口含片的制備

將刺梨干燥粉碎后，過200目篩，加稀釋劑混合均勻，再加入黏合劑制軟材，軟材過18目篩制粒，45 ℃下烘干，再用24目篩整粒，稱重，加入配方量的硬脂酸鎂，混勻，壓片。

3.2 矯味劑的篩選

分別考察了木糖醇、蔗糖、葡萄糖單獨矯味劑及木糖+葡萄糖、蔗糖醇+葡萄糖混合矯味劑，見表1。由表1可知，木糖醇和蔗糖口感較好。但木糖醇價格較貴，故選用蔗糖作為矯味劑。

表1 矯味劑的篩選表

3.3 蔗糖用量的確定

稱取刺梨粉末50 g共5份，過200目篩，分別加入10%、15%、25%、35%、45%的蔗糖，制片，結(jié)果表明當蔗糖用量為25%時，口感最好。

3.4 稀釋劑的選擇

稱取30 g刺梨粉末過200目篩，平均分為3組，分別加入15%麥芽糊精+25%甘露醇、20%麥芽糊精+20%甘露醇及25%麥芽糊精+15%甘露醇，制片。結(jié)果顯示，加入15%麥芽糊精+25%甘露醇的效果最好。

3.5 潤滑劑的篩選

稱取刺梨粉末20 g過200目篩，平均分為2組，分別加入0.5%滑石粉及硬脂酸鎂，制粒后測量其休止角。測得結(jié)果分別為38°、33°，表明硬脂酸鎂效果較好，故選用硬脂酸鎂作為含片的潤滑劑。

3.6 硬脂酸鎂用量的確定

稱取50 g刺梨粉末過200目篩，平均分為5組，分別加入0.05%、0.1%、0.3%、0.5%、0.7%硬脂酸鎂，制粒，測量其休止角。結(jié)果表明，當硬脂酸鎂用量達到0.3%以上時，顆粒的流動性有明顯的改善，休止角大于33°。綜合考慮，確定硬脂酸鎂的用量為0.3%。

3.7 產(chǎn)品品質(zhì)分析

3.7.1 外觀性狀

片劑表面色澤均勻、無任何雜斑、無異物。

3.7.2 崩解時限考察結(jié)果

各含片在30 min內(nèi)均能完全崩解，平均崩解時間為15 min 20 s，符合藥典規(guī)定。

3.7.3 片重差異考察結(jié)果

測量并計算得刺梨含片平均片重0.549 0 g，片重范圍0.528 4～0.581 4 g，片重差異范圍-2.06%～3.24%，符合藥典0.30 g及0.30 g以上片重差異±5%的規(guī)定。

3.7.4 脆碎度考察

所有含片均未出現(xiàn)斷裂、龜裂及粉碎的現(xiàn)象，且減失質(zhì)量為0.62%，小于藥典規(guī)定的1%的要求，符合藥典規(guī)定。

4 結(jié)語

通過對崩解時限、硬度、片重差異和脆碎度等指標的考察，結(jié)果顯示，制備刺梨口含片的最佳配方為：刺梨粉末10%、蔗糖25%、麥芽糊精15%、甘露醇25%、硬脂酸鎂0.3%和淀粉24.7%。此配方及工藝生產(chǎn)的刺梨含片，各項檢測指標均符合藥典要求，含片質(zhì)量穩(wěn)定，為刺梨的開發(fā)提供了一定的參考。