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        抗生素藥物合成淺談

        2018-05-22 13:06:38吳夢迪胡亮亮王妙韓延康劉利兵
        關(guān)鍵詞:內(nèi)酰胺酶細(xì)胞壁頭孢菌素

        吳夢迪 胡亮亮 王妙 韓延康 劉利兵

        新抗生素藥物合成具有較大的研究價(jià)值,有助于加快抗生素新藥的開發(fā)進(jìn)程。隨著抗生素濫用導(dǎo)致的細(xì)菌強(qiáng)勢耐藥性,研發(fā)新的抗生素具有發(fā)展機(jī)遇。除了常規(guī)化學(xué)合成技術(shù)及核磁共振、質(zhì)譜、液質(zhì)連用、單晶衍射等結(jié)構(gòu)分析手段,藥效學(xué)、毒理學(xué)篩選模型、計(jì)算機(jī)模擬等新興技術(shù)的廣泛應(yīng)用勢必也會(huì)大大推進(jìn)抗生素新藥研發(fā)的效率和準(zhǔn)確性。結(jié)合先進(jìn)的研究理念和研究技術(shù),實(shí)現(xiàn)抗生素新藥創(chuàng)新,走自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新研究之路,獲得高效的抗生素,推動(dòng)抗生素研發(fā)的發(fā)展??股厥悄承┪⑸锂a(chǎn)生的具有抑制或殺滅其它病原微生物的代謝產(chǎn)物。不同結(jié)構(gòu)的抗生素其作用機(jī)制不同,主要通過4個(gè)途徑實(shí)現(xiàn)。了解國內(nèi)外抗生素產(chǎn)業(yè)的現(xiàn)狀,加強(qiáng)自主創(chuàng)新能力,推動(dòng)產(chǎn)業(yè)從“中國制造”向“中國智造”升級,已成為當(dāng)前中國抗生素行業(yè)的一項(xiàng)迫切要求。

        新抗生素藥物合成具有較大的研究價(jià)值,有助于加快抗生素新藥的開發(fā)進(jìn)程。隨著抗生素濫用導(dǎo)致的細(xì)菌強(qiáng)勢耐藥性,研發(fā)新的抗生素具有發(fā)展機(jī)遇。除了常規(guī)化學(xué)合成技術(shù)及核磁共振、質(zhì)譜、液質(zhì)連用、單晶衍射等結(jié)構(gòu)分析手段,藥效學(xué)、毒理學(xué)篩選模型、計(jì)算機(jī)模擬等新興技術(shù)的廣泛應(yīng)用勢必也會(huì)大大推進(jìn)抗生素新藥研發(fā)的效率和準(zhǔn)確性。結(jié)合先進(jìn)的研究理念和研究技術(shù),實(shí)現(xiàn)抗生素新藥創(chuàng)新,走自主知識產(chǎn)權(quán)的創(chuàng)新研究之路,獲得高效的抗生素,推動(dòng)抗生素研發(fā)的發(fā)展。

        抗生素是某些微生物產(chǎn)生的具有抑制或殺滅其它病原微生物的代謝產(chǎn)物。包括半合成的衍生物及少數(shù)的全合成品。不同結(jié)構(gòu)的抗生素其作用機(jī)制不同,主要通過4個(gè)途徑實(shí)現(xiàn):(1)抑制細(xì)胞壁的合成;(2)抑制蛋白質(zhì)的合成;(3)抑制DNA的合成;(4)感染細(xì)菌生長繁殖。從20世紀(jì)40年代青霉素的率先上市起,到70年代末喹諾酮類抗菌藥的大批量投產(chǎn),國際上已形成九大類抗生素/抗菌藥產(chǎn)品,按其上市年代順序依次為:磺胺類、青霉素與頭孢菌素(β-內(nèi)酰胺類抗生素)、四環(huán)素類、氯霉素類、氨基糖苷類、大環(huán)內(nèi)酯類、鏈陽性菌素類、糖肽類和喹諾酮類(沙星類)。2000年,西方國家又開發(fā)出一種全新的合成抗菌藥——惡唑烷二酮。至此,國際醫(yī)藥市場上共有十大類抗生素/抗菌藥物。各國現(xiàn)生產(chǎn)的抗生素/抗菌藥物已達(dá)一二百個(gè)品種。目前只有幾家公司正在開發(fā)7個(gè)候選抗生素,能夠治療多重耐藥的細(xì)菌,其中大部分尚未進(jìn)入后期試驗(yàn)階段。7種候選藥物中無一對所有臨床相關(guān)耐藥革蘭陰性菌有效:(1)頭孢唑烷/三唑巴坦:抗假單胞菌頭孢菌素/β-內(nèi)酰胺酶抑制劑組合(細(xì)胞壁合成抑制劑)。(2)頭孢他啶/阿維菌素(頭孢他啶/NXL104):抗假單胞菌頭孢菌素/β-內(nèi)酰胺酶抑制劑組合(細(xì)胞壁合成抑制劑)。(3)頭孢洛林/阿維菌素:抗MRSA頭孢菌素/β-內(nèi)酰胺酶抑制劑組合(細(xì)胞壁合成抑制劑)(4)碳青霉烯/β-內(nèi)酰胺酶抑制劑組合(細(xì)胞壁合成抑制劑)。(5)普拉唑霉素為氨基糖苷抗生素(蛋白質(zhì)合成抑制劑)。(6)Eravacycline為靶向核糖體的合成四環(huán)素衍生物/蛋白質(zhì)合成抑制劑。(7)布里酰胺為肽防御蛋白模擬物(細(xì)胞膜破裂)。但在2020年之前,另外9個(gè)抗生素獲準(zhǔn)上市看來是難以實(shí)現(xiàn)。各國政府也出臺一系列激勵(lì)政策來推動(dòng)新型抗生素的研發(fā)。美國于2011年6月推出了抗生素開發(fā)激勵(lì)法案(GAIN),2015年5月英國財(cái)政部表示牽頭組織抗生素耐藥性專項(xiàng)研究。這方面也引起了德國荷蘭印度中國高度重視。

        目前大多數(shù)抗菌藥物是1940-1980年間用傳統(tǒng)方法發(fā)現(xiàn)的,隨著耐藥性和新病原體的出現(xiàn),新藥研發(fā)必須針對問題,改變研發(fā)策略和方法。新藥創(chuàng)制正從傳統(tǒng)的以發(fā)現(xiàn)為主向現(xiàn)代的以設(shè)計(jì)為主轉(zhuǎn)換。藥效和藥代特性不好、毒副作用大,使臨床磨損率逐年增高。

        在全球范圍內(nèi),隨著人類對抗生素需求的持續(xù)增加,抗生素的市場值也在不斷攀升。據(jù)全球行業(yè)分析公司(GlobalIndustryAnalysts)的一份調(diào)查報(bào)告顯示,近年來,全球抗生素的市場值約為250-260億美元,平均年增長率保持在8%左右。由于近年來全球各國的抗生素用量一直呈現(xiàn)持續(xù)上升的趨勢,并且一些新型抗生素的陸續(xù)上市亦將表現(xiàn)出強(qiáng)勁的增長勢頭,因此將從整體上拉動(dòng)全球抗生素市場的發(fā)展,使其繼續(xù)保持逐年攀升的態(tài)勢。據(jù)預(yù)測,到2010年,全球抗生素市場的銷售額將達(dá)300億美元。

        現(xiàn)階段,中國已成為全球抗生素產(chǎn)量最大的國家,尤其在一些原料藥的生產(chǎn)方面,中國擁有絕對優(yōu)勢。然而,由于中國的抗生素產(chǎn)業(yè)幾乎是靠仿制為主,并且同質(zhì)化嚴(yán)重、產(chǎn)能過剩,從而缺乏核心競爭力。因此,了解國內(nèi)外抗生素產(chǎn)業(yè)的現(xiàn)狀,加強(qiáng)自主創(chuàng)新能力,推動(dòng)產(chǎn)業(yè)從“中國制造”向“中國智造”升級,已成為當(dāng)前中國抗生素行業(yè)的一項(xiàng)迫切要求。

        由于抗生素在醫(yī)療及養(yǎng)殖領(lǐng)域的大量使用,甚至濫用,抗生素耐藥性這一進(jìn)化過程被大大加快,導(dǎo)致抗生素耐藥性的不斷發(fā)展,在人類致病菌、動(dòng)物致病菌、動(dòng)物腸道傳染病原體及人與動(dòng)物共生菌中都出現(xiàn)了抗生素耐藥性,并且由單一耐藥性發(fā)展到多重耐藥性。近年來,耐藥性病原菌特別是多重耐藥菌的增多與人類研發(fā)新型抗生素進(jìn)展緩慢間的矛盾日益凸顯。根據(jù)英國首相專門任命的一個(gè)獨(dú)立研究委員會(huì)的報(bào)告指出:如果抗生素耐藥性得不到有效控制,至2050年全球每年耐藥感染的死亡人數(shù)可達(dá)1 000萬,遠(yuǎn)遠(yuǎn)超出癌癥所導(dǎo)致的死亡數(shù)?;诖?,研制新的抗生素迫在眉睫。

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