文/金劍、田鋆（上海第九人民醫(yī)院藥劑科） 編輯/小丁

他汀類藥物是羥甲基戊二酰輔酶A還原酶抑制劑，此類藥物通過競爭性地抑制內(nèi)源性膽固醇合成限速酶還原酶，阻斷細胞內(nèi)羥甲戊酸代謝途徑，使細胞內(nèi)膽固醇合成減少，從而反饋性刺激細胞膜表面（主要為肝細胞）低密度脂蛋白受體數(shù)量和活性增加，使血清膽固醇清除增加、水平降低。他汀類藥物還可抑制肝臟合成載脂蛋白B-100，從而減少富含甘油三酯、脂蛋白的合成和分泌。自上市以來，他汀類藥物因為其優(yōu)秀的降血脂功效，而受到廣大患者的信賴。

● 常見的他汀類藥物

市場上常見五種他汀類藥物，分別是瑞舒伐他?。ㄊ娣蛱?、托妥、可定等）；洛伐他汀（美降之、洛瓦停、洛之達、洛特等）；辛伐他汀(舒降之等）；氟伐他?。▉磉m可、富伐他丁、氟瓦停等）；阿托伐他?。⑵胀住返龋?。

● 如何正確使用他汀類藥物

這里所說的他汀類藥物指瑞舒伐他汀常見片劑或膠囊劑，洛伐他汀常見片劑或膠囊劑，辛伐他汀常見片劑，氟伐他汀常見片劑，阿托伐他汀常見片劑或膠囊劑。

他汀類藥物適用于以血清總膽固醇升高為主的混合型高血脂癥，可用于高蛋白脂癥Ⅰ型及純合子家族性高膽固醇血癥的治療，亦可用于中早期急性冠狀動脈綜合征患者以抑制血管內(nèi)皮的炎癥反應，穩(wěn)定粥樣斑塊，改善血管內(nèi)皮功能。延緩動脈粥樣硬化程度、抗炎、保護神經(jīng)和抗血栓等作用。他汀類藥物可有效控制血脂水平，但不同藥物適應癥有一定區(qū)別。如氟伐他汀適用于飲食未能完全控制的原發(fā)性高膽固醇血癥和原發(fā)性混合型血脂異常；阿托伐他汀適用于家族性高膽固醇血癥；辛伐他汀適用于冠心病合并高膽固醇血癥。

他汀類藥物以口服給藥為主，如阿托伐他汀起始劑量10mg，每日一次；瑞舒伐他汀起始劑量為每日一次，每次5mg；洛伐他汀起始劑量為每次20mg，每日一次晚飯后服用；辛伐他汀初始劑量為每日一次，每次10mg，每晚頓服，之后可根據(jù)病情增加劑量，但不能超過每日80mg。

● 容易出現(xiàn)的不良反應

由于大多數(shù)患者需終身服用此類藥物，所以對他汀類藥物的不良反應應給予高度重視。最常見不良反應有胃腸道反應如腹痛、腹瀉、便秘等較輕癥狀，停藥自可緩解。偶爾可引起血氨基轉(zhuǎn)移酶可逆性升高，因此需檢測肝功能。罕見不良反應有肌炎、肌痛、橫紋肌溶解，表現(xiàn)為肌肉疼痛、乏力、發(fā)燒，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌紅蛋白尿等，橫紋肌溶解可導致腎功能衰竭，但較為罕見。

● 注意事項

1.用藥時間、飲食都會對他汀類藥物療效有影響。所以在夜間或飯后服用效果最佳，高脂、高膽固醇食物影響他汀類藥物降脂肪效果，應避免食用。

2.以下幾種情況絕對不允許服用他汀類藥物：對他汀類藥物過敏、活動性肝病或不明原因血氨基轉(zhuǎn)移酶持續(xù)升高的、嚴重腎功能損害的患者和孕婦或可能受孕的育齡婦女。

3.服用他汀類藥物遵照醫(yī)囑，不可自行增減藥量，也不可自行縮短和延長服藥間隔，請勿隨意停藥、換藥。

4.其他藥物與他汀類藥物同時使用須謹慎。如氟伐他汀和貝特類藥物、煙酸、氟康唑、環(huán)孢素連用需慎重；胺碘酮或維拉帕米與辛伐他汀合用會增加橫紋肌溶解風險，故應使用其他他汀類藥物替代辛伐他?。患仁褂镁S生素K拮抗劑（如華法林），又使用瑞舒伐他汀或阿托伐他汀，應適當檢測INR（國際標準化比值，是從凝血酶原時間和測定試劑的國際敏感指數(shù)推算出來的）。

5.用藥期間應定期檢查相關指標，即血膽固醇和血肌酸磷酸激酶水平。另外，應用本品時血氨基轉(zhuǎn)移酶可能增高，有肝病史服用本品還要定期檢測肝功能試驗。

6.用藥過程中發(fā)生異常狀況應及時就醫(yī)。如血氨基轉(zhuǎn)移酶增高達正常限高的三倍，或血肌酸磷酸激酶顯著增高或有肌炎、胰腺炎表現(xiàn)，或可停用本品。

7.特殊身體狀況下使用他汀類藥物時，需慎用。如有低血壓、嚴重急性感染、創(chuàng)傷、代謝紊亂等情況，使用藥物后可能出現(xiàn)橫紋肌溶解后的腎功能衰竭。