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        卡維地洛藥理作用機(jī)制研究進(jìn)展

        2018-02-23 00:19:52
        關(guān)鍵詞:卡維地洛藥理作用受體

        (通遼職業(yè)學(xué)院 內(nèi)蒙古通遼 028000 )

        在1991年,美國(guó)FDA準(zhǔn)許醫(yī)院運(yùn)用卡維地洛藥物,在批準(zhǔn)過(guò)后,此種藥物便得到相應(yīng)程度的應(yīng)用。近幾年,在臨床醫(yī)學(xué)中,卡維地洛藥物成為許多人關(guān)注的焦點(diǎn),因此,現(xiàn)對(duì)卡維地洛藥物的藥理作用特點(diǎn)、藥理作用機(jī)制進(jìn)行相應(yīng)的研究,在此基礎(chǔ)上,醫(yī)生應(yīng)將卡維地洛的藥理作用機(jī)制與臨床實(shí)踐應(yīng)用進(jìn)行整合,希望醫(yī)護(hù)人員運(yùn)用卡維地洛的藥理作用機(jī)制進(jìn)行相應(yīng)的臨床應(yīng)用,進(jìn)而使患者的生命健康得到相應(yīng)的保障。

        一、卡維地洛的藥理作用特點(diǎn)

        卡維地洛是阻滯性的藥物,且具有擴(kuò)張患者血管的功能,卡維地洛的分子量為40.648 ,在此種分子量的作用下,它能對(duì)相應(yīng)的受體進(jìn)行適當(dāng)?shù)淖铚?,從而產(chǎn)生相應(yīng)的藥理作用效果??ňS地洛藥物能對(duì)脂肪及蛋白進(jìn)行相應(yīng)的親近,在患者服用此藥物后,此種藥物的藥理作用特點(diǎn)便呈現(xiàn)線性的特征,服用卡維地洛的數(shù)量與血藥濃度之間具有緊密的聯(lián)系。在20%-25%的生物利用度的情況下,在患者服用此藥物進(jìn)行吸收之后,98%的藥物將與蛋白質(zhì)進(jìn)行相應(yīng)的結(jié)合。在患者服用此藥物后并吃一些食物,卡維地洛的吸收速度便會(huì)被減弱,在1-2 h后,患者的血漿濃度將達(dá)到極點(diǎn),在脂溶性不斷增長(zhǎng)的情況下,藥物含量便處于血管外側(cè),處于1.5-2.0L/kg的分布特點(diǎn),在經(jīng)過(guò)2-8h后,患者的血漿將處于半衰期的狀態(tài)中,在經(jīng)過(guò)7-10h后,患者才能對(duì)半衰期產(chǎn)生的物質(zhì)進(jìn)行相應(yīng)程度的排除。在卡維地洛藥理作用的過(guò)程中,肝色素氧化酶能對(duì)產(chǎn)生的物質(zhì)進(jìn)行相應(yīng)程度的降低與解除,一部分產(chǎn)生的廢棄物質(zhì)會(huì)經(jīng)人體的糞便排除體外,一部分經(jīng)由人的尿液排出體外,極少部分廢棄物經(jīng)由人的腎臟排出體外。在卡維地洛藥理的多次作用下,對(duì)于腎功能產(chǎn)生問(wèn)題的人,醫(yī)生應(yīng)對(duì)其用藥量進(jìn)行相應(yīng)的調(diào)控,對(duì)于腎功能衰竭患者,亦或腎功能出現(xiàn)一些問(wèn)題的人,可能會(huì)對(duì)卡維地洛藥理作用產(chǎn)生一些不適的反應(yīng),對(duì)于65歲以上的人,卡維地洛的藥理作用便呈現(xiàn)減慢的趨勢(shì),出現(xiàn)甚微的效果[1]。

        二、卡維地洛的藥理作用機(jī)制

        1.β受體阻滯作用

        在卡維地洛藥理作用機(jī)制的過(guò)程中,其會(huì)對(duì)β受體產(chǎn)生相應(yīng)的阻滯作用,β1與β2都會(huì)受到相應(yīng)的影響。在此基礎(chǔ)上,醫(yī)護(hù)人員可以對(duì)β受體進(jìn)行相應(yīng)的阻滯,與阻滯劑相比而言,卡維地洛的藥理阻滯作用將更加明顯,它能使腎上腺的機(jī)能得到相應(yīng)的減弱。在此基礎(chǔ)上,患者的心臟功能將得到改善,心肌對(duì)氧氣消耗的數(shù)量將逐漸得到降低,并且能減少藥物的副作用。在此基礎(chǔ)上,患者心臟問(wèn)題發(fā)生的頻率將會(huì)得到降低,因此,在現(xiàn)實(shí)生活中,在卡維地洛藥理作用的情況下,患者的心臟將處于合理的運(yùn)行狀態(tài)中,心律失常等心臟問(wèn)題出現(xiàn)的頻率將得到相應(yīng)的減少。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,相關(guān)人員對(duì)在卡維地洛的藥理作用機(jī)制研究過(guò)程中,便會(huì)使患者心臟問(wèn)題出現(xiàn)的頻率得到降低、心肌收縮能力得到相應(yīng)程度的提高。其能保持15-16個(gè)小時(shí)的時(shí)間范圍內(nèi),在與拉貝洛爾藥物相比的情況下,研究人員發(fā)現(xiàn)卡維地洛的藥理作用更加強(qiáng)烈。此外,卡維地洛對(duì)支氣管有相應(yīng)程度的作用,在一個(gè)健康的人中,在β受體的阻滯作用下,并在卡維地洛的藥理作用下,此時(shí)健康人的血藥濃度是8ng/mL,與拉貝洛爾相比而言,此種藥物的藥理作用更為強(qiáng)大,其是相應(yīng)藥物的3-5倍。此外。在相應(yīng)數(shù)量的情況下,卡維地洛將對(duì)β受體進(jìn)行相應(yīng)的阻滯,當(dāng)一個(gè)正常人在服用卡維地洛藥物后,如果對(duì)用藥劑量進(jìn)行合理的掌控,患者便不會(huì)出現(xiàn)心率驟然變快的情況[2]。

        2.α1受體阻滯作用

        卡維地洛不僅能對(duì)β受體進(jìn)行相應(yīng)的阻滯,同時(shí),對(duì)α1受體也能進(jìn)行一定程度的阻滯,其對(duì)β受體的阻滯作用有限,在對(duì)α1受體進(jìn)行相應(yīng)阻滯的過(guò)程中,人類發(fā)現(xiàn)β受體有極大的優(yōu)勢(shì),在不斷改革的過(guò)程中,人類發(fā)現(xiàn)用藥劑量與β受體存在相關(guān)的關(guān)系,在卡維地洛藥理作用的情況下,人類發(fā)現(xiàn)此種藥物在α1受體能使心臟處于一種興奮的狀態(tài)中,進(jìn)而使周圍的血管得到相應(yīng)程度的擴(kuò)張,從而使心臟的工作負(fù)擔(dān)得到相應(yīng)的減少,使其處于合理的運(yùn)行狀態(tài)中,對(duì)人類社會(huì)有非常重要的影響。此外,在細(xì)胞不斷增長(zhǎng)與減弱的過(guò)程中,人體血液循環(huán)情況便能得到性應(yīng)程度的創(chuàng)新。除此之外,卡維地洛具有闊充血管的強(qiáng)大功效,能將擴(kuò)充結(jié)果維持在3h左右,溫度達(dá)到34攝氏度,在相應(yīng)的阻滯作用下,便會(huì)較少的出現(xiàn)血管擴(kuò)張的情況[3]。

        3.抗自由基和抗氧化作用

        卡維地洛藥物中具有一定程度的氧化劑,它能對(duì)物質(zhì)氧化得到相應(yīng)程度的緩解,此外,卡維地洛在抗自由基的過(guò)程中,會(huì)對(duì)心肌進(jìn)行相應(yīng)的破壞,在此種情況下,卡維地洛能對(duì)人體中超額的自由基進(jìn)行相應(yīng)的抵抗,此外,卡維地洛能對(duì)過(guò)量的自由基進(jìn)行清除,從而保護(hù)人類的身體健康。同時(shí),卡維地洛藥物中具有許多氧化劑,與維生素E相比而言,其功能效果要比其大10倍,在與其它不同的β阻滯劑進(jìn)行比較的過(guò)程中,卡維地洛能使細(xì)胞壞死的范圍得到相應(yīng)程度的減少,在不受β受體的影響作用下,其便能產(chǎn)生抗自由基和抗氧化的效果。

        4.抑制平滑肌細(xì)胞增殖及心血管系統(tǒng)重構(gòu)

        卡維地洛藥物具有抑制平滑肌細(xì)胞增殖及心血管系統(tǒng)重構(gòu)的作用,在對(duì)平滑肌細(xì)胞進(jìn)行控制的基礎(chǔ)上,人類變會(huì)產(chǎn)生較少的高血壓?jiǎn)栴}。在人類血管遭受損傷的時(shí)候,卡維地洛也能產(chǎn)生保護(hù)血管的能力,同時(shí),卡維地洛能使人類動(dòng)脈硬化出現(xiàn)的頻率得到相應(yīng)的降低,從而使卡維地洛產(chǎn)生相應(yīng)的作用。

        結(jié)語(yǔ)

        卡維地洛藥理作用機(jī)制具有多種特點(diǎn),在藥理機(jī)制的運(yùn)行過(guò)程中,對(duì)血管患者將有相應(yīng)的幫助?,F(xiàn)階段,我國(guó)對(duì)卡維地洛藥理作用機(jī)制正在進(jìn)行研究,而從另一個(gè)角度上來(lái)說(shuō),這也是我國(guó)醫(yī)療行業(yè)對(duì)卡維地洛藥理作用越來(lái)越重視的證明。伴隨著卡維地洛的不斷發(fā)展,醫(yī)生對(duì)患者各種癥狀的處理將變得越來(lái)越有效。而在現(xiàn)代醫(yī)學(xué)不斷追求效果的情況下,提高治療效果,正在成為醫(yī)學(xué)工作者和研究者越來(lái)越重視的問(wèn)題。通過(guò)醫(yī)護(hù)人員的不斷學(xué)習(xí),本國(guó)醫(yī)學(xué)工作者能夠在卡維地洛藥理作用機(jī)制上得到更大的進(jìn)步。

        [1]李紅艷,王壯,柯偉良,.卡維地洛的使用與肝硬化腹水患者生存改善的相關(guān)性[J].實(shí)用醫(yī)學(xué)雜志,2017,33(18):3099-3102.

        [2]曾濤,高國(guó)棟.卡維地洛治療慢性心力衰竭的隨機(jī)對(duì)照研究[J].當(dāng)代醫(yī)學(xué),2013,16(33):7-8.

        [3]楊順昱,麥煒頤.卡維地洛與比索洛爾治療慢性心力衰竭的療效比較研究[J].中國(guó)實(shí)用內(nèi)科雜志,2014,11(18):1451-1453.

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