美國FDA于2018年1月26日批準Advanced Accelerator Applications USA公司的Lutetium Lu 177 Dotatate(商品名:Lutathera)注射液上市,用于治療生長抑素受體陽性的胃腸胰腺神經內分泌腫瘤。
本藥可與生長抑素受體結合,且對生長抑素受體2(SSRT2)親和力最高。一旦與表達生長抑素受體的細胞(包括惡性生長抑素受體陽性腫瘤)結合,復合物即內在化。來自Lu 177的β射線通過在生長抑素受體陽性細胞和鄰近細胞中形成自由基誘導細胞損傷。
本藥最常見的3~4級不良反應為淋巴細胞減少、嘔吐、惡心、高血糖、低鉀血癥以及γ-谷氨酰轉移酶、天門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶升高。