馮國(guó)茹 李娟

杜仲主要活性成分及藥理作用研究進(jìn)展

馮國(guó)茹1李娟2

杜仲是一種珍貴的植物滋補(bǔ)藥材，其不僅含有多種活性成分，且藥理作用豐富?；诖?，本文調(diào)查研究了中藥杜仲的主要活性成分，并總結(jié)了其藥理作用的研究進(jìn)展，以期為杜仲在醫(yī)療領(lǐng)域的進(jìn)一步開發(fā)及應(yīng)用提供理論依據(jù)。

杜仲又名膠木、木棉、思仙等，味甘，性溫，屬于“上品”藥材，早在《本草綱目》、《神龍本草經(jīng)》中就有杜仲入藥的記載，現(xiàn)被列為我國(guó)二級(jí)保護(hù)植物。千百年來，杜仲在醫(yī)療領(lǐng)域起到了非常重要的作用，其藥用功能、經(jīng)濟(jì)價(jià)值也不斷地被人們所發(fā)現(xiàn)與認(rèn)可。本文參考國(guó)內(nèi)外有關(guān)杜仲的最新研究文獻(xiàn)，并結(jié)合自己的研究成果，對(duì)杜仲活性成分及藥理作用的研究進(jìn)展進(jìn)行如下闡述。

杜仲的主要活性成分

杜仲葉、樹條及皮內(nèi)均含有大量活性成分，主要包括苯丙素類、環(huán)烯醚萜類、木脂素類、多糖類及黃酮類五種類型。

苯丙素類。研究證實(shí)，杜仲綠葉、落葉、根莖、樹皮內(nèi)均含有松柏酸、香草酸、丁香苷、氯原酸及咖啡酸等苯丙素類物質(zhì)。尤其是綠原酸，具有抗菌消炎、利膽、止血、提升白細(xì)胞含量、抗氧化等作用，不僅可有效治療皮膚病、咽炎，且在治療子宮出血、月經(jīng)不調(diào)等婦科病方面也具有明顯的療效。

環(huán)烯醚萜類。該類活性成分主要存在于杜仲葉、皮內(nèi)，目前證實(shí)可分離出來的環(huán)烯醚萜類活性成分多達(dá)數(shù)十種，包括桃葉珊瑚苷、乙酸脂類、京尼平苷、筋骨草苷、四聚體、杜仲醇、京尼平苷酸等。其中，京尼平苷具有明顯的抗補(bǔ)體性，可增強(qiáng)人體抗腫瘤活性；京尼平苷酸可起到抗衰老、降血壓、抗惡性腫瘤、改善大腦記憶功能等作用；桃葉珊瑚苷不僅可以促進(jìn)尿酸排出，還可以有效抑制革蘭氏陰性菌、陽性菌，另外對(duì)傷口自愈也具有明顯的促進(jìn)作用。

木脂素類。研究證實(shí)，杜仲內(nèi)含有近30種木脂素化合物，包括兒茶素二糖苷、橄欖素、中脂素二糖苷、中脂素、耳草素二糖苷、丁香脂醇二糖苷、橄欖素二糖苷及松脂醇二糖苷等。藥理研究發(fā)現(xiàn)，松指醇二糖苷（雙環(huán)氧木質(zhì)素類型）具有抗氧化、控制血壓的作用，尤其是在調(diào)節(jié)血壓方面，杜仲被公認(rèn)為世界上最有效的天然降壓藥物；橄欖素（環(huán)木脂素）具有抑制磷酸二酯酶、促進(jìn)血管擴(kuò)張的效用。

多糖類。多糖類化合物廣泛分布于杜仲皮內(nèi)，可分為聚糖、酸性多糖兩類。上述兩種多糖類化合物均具有較強(qiáng)的生物學(xué)活性，可起到調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)、降血糖、抗病毒、促進(jìn)網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)活化等作用，屬于天然的免疫增強(qiáng)劑。筆者通過創(chuàng)建糖尿病小鼠模型發(fā)現(xiàn)杜仲內(nèi)多糖類活性成分在降血糖方面具有顯著作用。

黃酮類。黃酮類化合物是杜仲的主要活性成分之一，可用于評(píng)價(jià)杜仲生藥與杜仲制劑品品質(zhì)的好壞。黃酮類化合物多分布于杜仲葉內(nèi)，可從中分離出桃苷、紫云英、三萘酚、莰非醇、兒茶素及黃芩素等多種成分，有調(diào)節(jié)血壓與人體免疫力、抗氧化、消炎殺菌的藥效。

杜仲的藥理作用研究進(jìn)展

抗腫瘤?，F(xiàn)代藥理學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，杜仲有抗腫瘤作用，這與其含有的各種化學(xué)活性成分密切相關(guān)，如脂素類化合物、環(huán)烯醚萜類化合物及苯丙素類化合物等。尤其是環(huán)烯醚萜類化合物中的丁香素二糖醇、筋骨草苷、桃葉珊瑚苷等均具有防治腫瘤之效。有學(xué)者通過對(duì)因VC攝入量不足而患胃癌的豚鼠喂養(yǎng)杜仲提取液發(fā)現(xiàn)，杜仲提取液可有效防治胃癌，抑制腫瘤惡化。綠原酸能夠通過減少致癌物在機(jī)體肝臟內(nèi)的運(yùn)輸與利用來起到防治癌癥的作用，尤其是對(duì)肝癌、喉癌及腸癌具有顯著的預(yù)防作用。

抗炎消毒。杜仲葉、皮內(nèi)的綠原酸具有利膽、抗菌、止血、抗炎、抗病毒的作用，對(duì)大腸桿菌、結(jié)核桿菌、肺炎球菌及葡萄球菌等常見細(xì)菌均可產(chǎn)生不同程度的抑制效用，臨床多用于治療細(xì)菌性感染病，如皮膚感染病、急性咽喉炎等。有學(xué)者研究發(fā)現(xiàn)，杜仲內(nèi)的堿性物質(zhì)可抑制侵襲人體免疫系統(tǒng)的病毒，有效防治艾滋??；杜仲醇提取物在抗HIV方面具有明顯作用，尤其是兒茶素、咖啡酸的藥理作用顯著。另外，杜仲內(nèi)的環(huán)烯醚萜類化合物與木質(zhì)素類化合物均具有抗菌抗炎的效用。

降壓。杜仲是世界公認(rèn)的純天然降壓藥，含有大量的降壓成分。杜仲內(nèi)的苯丙素類、環(huán)烯醚萜類及堿性物質(zhì)均具有降壓效果。其中，京尼平苷酸與桃葉珊瑚苷具有非常強(qiáng)的降血壓作用，可有效治療高血壓。有研究人員通過對(duì)犬注射杜仲提取物發(fā)現(xiàn)，試驗(yàn)犬血壓降低，且無任何毒副作用。筆者通過分析近年來的大量試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，杜仲水提物內(nèi)的木脂素可促進(jìn)血管擴(kuò)張，降低血壓，但其藥理作用具有較強(qiáng)的內(nèi)皮依賴性，若將血管內(nèi)皮細(xì)胞去除，其藥理作用也將完全消失。

保肝利膽。杜仲內(nèi)的黃酮、咖啡酸等化學(xué)活性成分均具有促進(jìn)肝組織再生的作用。杜仲提取液可有效防止溴苯破壞肝細(xì)胞。環(huán)烯醚萜類化合物內(nèi)的京尼平苷酸可通過促進(jìn)膽汁分泌來達(dá)到抑制膽結(jié)石生成的效果，而綠原酸也可增加膽汁分泌，具有保肝利膽之效。通過對(duì)試驗(yàn)犬喂養(yǎng)杜仲發(fā)現(xiàn)，杜仲內(nèi)的桃葉珊瑚苷具有利尿、促進(jìn)尿酸排出的藥理作用。

抗氧化。杜仲可改善人體免疫功能，具有抗氧化，防衰老的作用。有研究表明，杜仲葉中的甲醇提取物可激活老齡大鼠蛋白代謝系統(tǒng)，促進(jìn)膠原合成，有效抑制衰老。筆者通過動(dòng)物試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，杜仲含有可促進(jìn)人體皮膚與肌肉組織膠原蛋白合成的有效成分，具有促進(jìn)人體新陳代謝、抗氧化、防衰老的藥理作用。

其他方面。除上述藥理作用外，杜仲水提取物還具備鎮(zhèn)定催眠、預(yù)防先兆流產(chǎn)、消除肥胖、預(yù)防牙齒松動(dòng)及老年癡呆等作用。

本研究在分析近年來有關(guān)杜仲的最新研究成果的基礎(chǔ)上，對(duì)杜仲的主要活性成分與藥理研究做了進(jìn)一步的總結(jié)，發(fā)現(xiàn)杜仲葉、皮內(nèi)含有大量苯丙素類、環(huán)烯醚萜類、木脂素類、多糖類、黃酮類活性成分，具有抗腫瘤、抗炎消毒、降壓、保肝利膽、抗氧化等藥理作用，同時(shí)可有效治療肝腎不足所致的腰膝酸痛、胞胎不固及陰囊濕癢等病癥。

（作者單位：1.天津紅日康仁堂藥業(yè)有限公司；2.天津懷仁制藥有限公司）