FDA批準(zhǔn)抗腫瘤藥Niraparib上市

美國FDA于2017年3月27日批準(zhǔn)Tesaro公司的Niraparib（商品名：Zejula）膠囊上市，用于對以鉑類為基礎(chǔ)化療部分或完全應(yīng)答的復(fù)發(fā)性卵巢上皮癌、輸卵管癌、原發(fā)性腹膜癌成年患者的維持治療。

Niraparib為聚腺苷二磷酸-核糖聚合酶（PARP）-1，2抑制藥，PARP-1、PARP-2參與DNA修復(fù)。體外研究表明，Niraparib誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性可能抑制PARP酶活性，增加PARP-DNA復(fù)合物形成，導(dǎo)致DNA損害、細(xì)胞凋亡和細(xì)胞死亡。伴或不伴乳腺癌易感基因（BRCA）的腫瘤細(xì)胞系中可見Niraparib誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性增加。

Niraparib的有效性和安全性通過一項(xiàng)雙盲、安慰劑對照試驗(yàn)評估。受試者按2∶1的比例隨機(jī)分入Niraparib組或安慰劑組，并根據(jù)BRCA分析結(jié)果分為BRCA突變隊(duì)列和非BRCA突變隊(duì)列。試驗(yàn)的主要療效結(jié)果為無進(jìn)展生存期（PFS）。試驗(yàn)結(jié)果顯示，與安慰劑組相比，Niraparib組PFS顯著改善：BRCA突變隊(duì)列中，Niraparib組中位PFS為21個月，安慰劑組為5.5個月；非BRCA突變隊(duì)列中，Niraparib組中位PFS為9.3個月，安慰劑組為3.9個月。

Niraparib最常見的不良反應(yīng)為血小板減少、貧血、中性粒細(xì)胞減少、白細(xì)胞減少、心悸、惡心、便秘、嘔吐、腹痛/腹脹、黏膜炎/口腔炎、腹瀉、消化不良、口干、疲勞/乏力、食欲減退、尿路感染、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶/丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高、肌痛、背痛、關(guān)節(jié)痛、頭痛、頭暈、味覺障礙、失眠、焦慮、鼻咽炎、呼吸困難、咳嗽、皮疹和高血壓。

（來源：http://www.fda.gov/）