唐小鳳，宋彤彤，王棟，郭濤（1蘭州理工大學生命科學院工程學院，蘭州 730050；2甘肅省教育廳“中藏藥活性篩選及評價”重點實驗室，蘭州 730050）國家自然科學基金項目（81360476）

?

竹葉椒近三年藥理活性研究進展

唐小鳳，宋彤彤，王棟，郭濤*
（1蘭州理工大學生命科學院工程學院，蘭州 730050；2甘肅省教育廳“中藏藥活性篩選及評價”重點實驗室，蘭州 730050）國家自然科學基金項目（81360476）

竹葉椒是一種常見的花椒屬藥食兩用植物，分布于我國大部分地區(qū)。本文結合近三年的文獻資料，闡述竹葉椒的最新藥理活性研究進展，為深入研究和開發(fā)竹葉椒資源提供參考。

花椒屬，竹葉椒，藥理活性，進展

前言

竹葉椒（Zuuthoxylum urmutum DC.） 是蕓香科花椒屬的一種常見的藥食兩用植物。產于我國山東以南，南至海南，東南至臺灣，西南至西藏東南部。常見于低丘陵坡地至海拔2200米山地的多類生境，石灰?guī)r山地亦常見。日本，朝鮮，越南、老撾、緬甸、印度、尼泊爾也有［1］。國內部分地區(qū)有栽種。竹葉椒全株有花椒氣味，麻舌，苦及辣味均較花椒濃，果皮的麻辣味最濃。新生嫩枝紫紅色。根祖壯，外皮粗糙，有泥黃色松軟的木栓層，內皮硫黃色，甚麻辣。果亦用作食物的調味料及防腐劑，江蘇、江西、湖南、廣西等有收購作花椒代品［1］，［2］。竹葉椒果實在東亞其他地區(qū)也廣泛用做烹飪調料［3］。

竹葉椒根、莖、葉、果實及種子均可入藥，具有溫中理氣、祛風除濕、活血止痛的作用［4］。現代藥理研究證實竹葉椒有許多藥理活性，例如早前報道的抗炎鎮(zhèn)痛、解熱、驅蚊、抗氧化、保肝、解痙等活性［4］。而近三年對于竹葉椒的研究主要集中在抗癌、殺蟲、抑制α-葡萄糖苷酶和乙酰膽堿酯酶，以及抗氧化活性方面，本文就近三年來報道的前四種主要藥理活性展開綜述。

1 、主要的藥理活性

1.1 抗癌活性

文獻報道［5］，竹葉椒葉提取物能誘導人宮頸癌細（HeLa）胞凋亡。這種細胞凋亡是獨立的caspase 3的活化和多聚ADP核糖聚合酶（PARP）裂解。通過磷酸化細胞外信號調節(jié)激酶的（ERK），p38，c-Jun N末端激酶（JNK）而活化的有絲分裂原活化蛋白激酶（MAPK）途徑。

Su G.Y.等從竹葉椒根中分離到8種木脂素類成分，并對其進行了活性測試［6］，結果發(fā)現化合物bizanthplanispine A，bizanthplanispine B， zanthpodocarpins A和zanthpodocarpins B能顯著抑制HeLa細胞增殖。它們的IC50在15.00-26.44mg/mL范圍?；衔飌lanispine A對HL-60（人白血病細胞）和PC-3（人前列腺癌細胞）細胞增殖有抑制作用，其IC50值分別為4.90和23.45mg/mL。

Devkota K.P.等發(fā)現從竹葉椒中所分離得到的十種化合物［Timuramide A，Timuramide B，Timuramide C，Timuramide D，ZP-amide C，22 ZP-amide D，Hydroxy-α-sanshool，Hydroxyβ-sanshool，ZP-amideA，ZP-amide E］在2.0μg/mL時，對Nf1-和p53缺陷小鼠神經膠質瘤增殖有不同程度的抑制作用［7］。

1.2 殺蟲作用

Vishal Kumar［8］等對竹葉椒葉不同提取物的殺蟲活性進行研究。實驗對象為小菜蛾2齡幼蟲（小菜蛾是造成十字花科作物經濟損失的最嚴重的害蟲）。實驗結果表明，所有部位的提取物均具有殺蟲活性。正己烷提取物顯示出最大的殺幼蟲活性，其LC50值為2988ppm。而乙醇和甲醇部位LC50值分別為12779.7ppm、12908.8ppm。氯仿的活性最低LC50為16750.6ppm。GC-MS分析正己烷的化學成分，推測兩個主要的化合物2-undecanone （19.75%） 和2-tridecanone （11.76%）可能是其殺蟲活性的主要成分。

Wang C.F等從中國藥用植物中篩選殺蟲活性天然產物成分時發(fā)現竹葉椒精油對兩種貯藏產品害蟲（Lasioderma serricorne和Triboliumcastaneum）有顯著的殺蟲活性［9］。作為熏蒸劑（空氣噴霧）對Lasioderma serricorne和Tribolium castaneum 的LC50分別為13.83and4.28mg/L。作者通過GC-MS鑒定了精油中32種成分，主要有（E）-anethole （20.5%），1，8-cineole （14.0%），2-tridecanone （12.5%），Limonene （9.0%），Piperitone （8.0%），β-phellandrene （6.3%），β-pinene （5.1%） 和4-terpineol （4.4%）。隨后制備分離、鑒定了前5種成分。處在這5種化合物中，Piperitone對L.serricorne顯示最高活性，其LC50為1.21mg/L（作為熏蒸劑）。

1.3 抑制α-葡萄糖苷酶

我們研究發(fā)現［10］，竹葉椒乙醇提取物對α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶兩種引起餐后血糖升高的主要酶有顯著抑制作用。竹葉椒乙醇提取物對分別對酵母菌來源、小鼠小腸來源的α-葡萄糖苷酶的IC50為0.660mg/mL-1，1.944 mg/mL-1，對α-淀粉酶的IC50值1.185 mg.mL-1；竹葉椒醇提取物對α-葡萄糖苷酶的抑制類型為典型非競爭性抑制作用。

1.4 抗乙酰膽堿酯酶活性

阿爾茨海默病是一種導致記憶障礙和思維喪失的腦部疾病。其病因主要與膽堿能傳遞的減少有重要關系。通過抑制乙酰膽堿酯酶，減少其在大腦中突觸部位對乙酰膽堿的分解，從而緩解病情。研究結果表明［11］，竹葉椒提取物所測值為，具有較強的抗乙酰膽堿酯酶活性，其IC50為55.5ug/mL。

2 、討論

竹葉椒是我國分布較為廣泛的一種藥食兩用植物。東南亞地區(qū)很多地區(qū)都用作烹飪的調料。我國民間主要用于治療療風濕性關節(jié)炎、跌打腫痛等。臨床上對腹疼、胃脘痛和牙痛等疾病有良好療效?，F代研究顯示四氫呋喃木脂素和生物堿類成分是其主要的特征性成分，顯示出良好的藥理活性［12］。

相對于同屬的花椒、兩面針而言，對于竹葉椒所開展的研究較少。但近五年有關竹葉椒的研究報道呈現逐漸上升態(tài)勢，本文通過綜述竹葉椒的進展，以期引起研究者的注意，為其深入開發(fā)利用提供文獻依據。

［1］中科院中國植物志編輯委員會，中國植物志［M］。第43卷，二分冊，黃成就，北京，科學出版社1997：34-35.

［2］霉變對河南野生竹葉椒果實揮發(fā)油化學成分的影響。梁利香，王海燕，陳利軍。中國調味品，2015， 40（5）：16-17.

［3］高越（摘譯），郗硯彬（校）。竹葉椒中分離得具有生物活性的木脂素及其細胞毒活性。國際中醫(yī)中藥雜志。2015，37（6）：512-512

［4］郭濤，孫莉，黃艷，李家寅，張丙云。藥食兩用植物竹葉椒近五年藥理活性研究進展。中國現代中藥。2013， 2：109-111.

［5］ Singh T.D.， Meitei H.T.， Sharma，A.L.， et al. Anticancer properties and enhancement of therapeutic potential of cisplatin by leaf extract of Zanthoxylum armatum DC. Biological Research. 2015，48：1-9

［6］ Su G.Y.， Wang K.W.， Wang X.Y.，et al. Bioactive lignans from Zanthoxylum planispinum with cytotoxic potential. Phytochemistry Letters. 2015，11： 120-126.

［7］ Devkota， K.P.， Wilson， J.， Henrich， C.J. et al. Isobutylhydroxyamides from the Pericarp of Nepalese Zanthoxylum armatum Inhibit NF1-Defective Tumor Cell Line Growth. Journal of Nature Product. 2013， 76， 69-63

［8］ Kumar V.， Reddy S.G.E.， Chauhan U.， et al. Chemical composition and larvicidal activity of Zanthoxylum armatum against diamondback moth， Plutella xylostella. Natural Product Research. 2016， 30（6）： 689-692.

［9］Wang C.F.， Zhang W.J， You C.X.，et al. Insecticidal constituents of essential oil derived from zanthoxylum armatum against two stored-product Insects. Journal Of Oleo Science. 2015， 64（8）： 861-868.

［10］ 張丙云，蘇丹，郭濤，等。竹葉椒乙醇提取物對α-葡萄糖苷酶的抑制作用及其機理研究。食品工業(yè)科技，2015，6 （21）：345-348。

［11］ Murtaza S.， Ghous T.， Ahmed S.， et al. On-line anti-acetylcholine esterase activity of extracts of oxystelma esculentum， aerva javanica and zanthoxylum armatum. Journal of the chemical society of Pakistan. 2013， 35（3）：800-803.

［12］ Kumar V.， Kumar， S.， Singh， B. et al. Quantitative and structural analysis of amides and lignans in Zanthoxylum armatum by UPLC-DAD-ESI-QTOF-MS/MS. Journal Of Pharmaceutical And Biomedical Analysis. 2014， 94：23-29