李 華，李志強，張 晨

(內(nèi)蒙古自治區(qū)包頭市蒙醫(yī)中醫(yī)醫(yī)院，內(nèi)蒙古 包頭 014040)

·藥學(xué)與轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)·

中藥固體制劑吸濕性分析

李 華，李志強，張 晨

(內(nèi)蒙古自治區(qū)包頭市蒙醫(yī)中醫(yī)醫(yī)院，內(nèi)蒙古 包頭 014040)

目的：分析中藥固體制劑的吸濕性. 方法：將四種中藥固體制劑放置在恒溫中，改變環(huán)境濕度，在相應(yīng)間隔時間內(nèi)稱重藥品，記錄藥物吸濕后的重量，并計算增重情況，回歸分析數(shù)據(jù). 結(jié)果：經(jīng)回歸分析后得知，在恒定溫度、濕度變化的狀況下，心腦通膠囊、咳特靈膠囊、胃康靈膠囊、腸胃康膠囊四種中藥膠囊吸濕方程和吸濕率比較，出現(xiàn)了明顯差異. 結(jié)論：描述中藥固體制劑吸濕性狀況，可通過測定其有關(guān)吸濕參數(shù)來表征.

吸濕性;相對濕度;中藥;固體制劑

0 引言

固體制劑吸濕性主要由藥物和輔料的吸濕性引起，且制成藥物各劑型后，中藥包裝、粉碎等方面都可能導(dǎo)致藥物吸收[1]. 固體吸濕性主要是由吸濕率和臨界相對濕度兩個方面組成的，證實固體制劑的吸濕性，需要分別從熱力學(xué)和動力學(xué)兩個方面進行說明. 本研究對四種中藥制劑的吸濕性進行了探討，現(xiàn)報道如下.

1 材料和方法

1.1 儀器與試劑 電子分析天平FA 2004由天津計量天平儀器廠生產(chǎn)，電熱恒溫培養(yǎng)干燥箱由上海博訊儀器設(shè)備有限公司提供. 四種中藥固體制劑分別為：咳特靈膠囊(國藥準(zhǔn)字 Z22020926，生產(chǎn)單位：修正藥業(yè)集團股份有限公司)，胃康靈膠囊(國藥準(zhǔn)字 Z20063497，生產(chǎn)單位：吉林福康醫(yī)藥生物科技有限公司)，心腦通膠囊(國藥準(zhǔn)字 Z20025001，生產(chǎn)單位：陜西步長制藥有限公司)，腸胃康膠囊(國藥準(zhǔn)字 Z10980060，生產(chǎn)單位：?？谄媪χ扑幑煞萦邢薰?.

1.2 方法

1.2.1 水分增加重量百分比的測定 除去四固體中藥含量、電平衡分析精度稱重1 g的稱量瓶，均勻攤開，將稱量瓶開蓋放在新加入氯化鈣的干燥器中，放置一周. 使四種膠囊內(nèi)容物脫濕[2]. 脫濕7 d后，精密稱定四種膠囊內(nèi)容物，并將其放在25℃恒溫干燥器內(nèi)，使各干燥器濕度有所差異，經(jīng)過一段時間后，稱量藥品質(zhì)量，直至稱量結(jié)果無變化后停止.

1.2.2 臨界相對濕度的測定 采用飽和溶液法，首先繪制吸收水分的吸收曲線，然后將藥物放入不同干燥玻璃容器的鹽溶液中，保存在恒溫干燥箱內(nèi)，7 d后給予精密稱定，計算吸濕百分率，做平衡曲線，拐點做切線，切線焦點對應(yīng)相對濕度.

1.3 指標(biāo)判定 吸濕百分率=(吸濕后的試樣質(zhì)量-吸濕前樣品質(zhì)量)/吸濕前樣品質(zhì)量×100%. 吸濕增重率=at2+bt+c. 其中，t為時間，a、b、c分別代表常數(shù).

2 結(jié)果

經(jīng)回歸分析后得知，在恒定溫度，濕度變化的狀況下，咳特靈膠囊、胃康靈膠囊、心腦通膠囊、腸胃康膠囊四種中藥膠囊吸濕方程和吸濕速率比較，均出現(xiàn)了明顯差異，吸濕方程和吸濕速率方程之間有正比變化關(guān)系(表1、2).

表1 相對濕度30%和25 ℃吸濕結(jié)果狀況

項目吸濕方程R2吸濕速率方程咳特靈膠囊-0．0049t2+0．3725t+0．27590．9637-0．0022t+0．1122胃康靈膠囊-0．0052t2+0．3926t+0．37250．9384-0．1834t+0．3645心腦通膠囊-0．0052t2+0．3926t+0．37250．9384-0．1834t+0．3645腸胃康膠囊-0．0114t2+0．1322t+0．96410．9637-0．0022t+0．1122

表2 相對濕度60%和25 ℃吸濕結(jié)果狀況

項目吸濕方程R2吸濕速率方程咳特靈膠囊-0．0098t2+0．3725t+4．26730．8956-0．0072t+0．8012胃康靈膠囊-0．0445t2+0．3931t+0．26430．9764-0．0072t+0．4624心腦通膠囊-0．0052t2+0．3926t+0．37250．9168-0．1344t+1．2354腸胃康膠囊-0．0049t2+0．3725t+0．27590．9864-0．1340t+0．8224

3 討論

臨床較為常見的一種中藥制劑類型為固體制劑，有數(shù)據(jù)[3]表明，各藥物制劑類型中，約90%為固體制劑. 究其原因，主要在于固體制劑具有良好的穩(wěn)定性，運輸和儲藏較為方便，對患者而言，順應(yīng)性也較好. 對生產(chǎn)廠家而言，固體制劑的成本低廉. 因此，考慮到藥物的成藥性，往往爭論考量標(biāo)準(zhǔn)是否可為固定制劑. 較普通固體制劑粉、膠囊、顆粒劑、片劑等，一般情況下，固體制劑中口服片劑較多[4-6]. 某些凍干劑和顆粒劑等均存在良好的溶解性，所以也可當(dāng)作注射劑來使用.

在生產(chǎn)固體制劑的過程中，其流程和工藝往往需要首先將藥物原料按照相應(yīng)標(biāo)準(zhǔn)進行粉碎處理，再制備成各劑型. 若把原料中藥顆粒給予壓片處理，，則可將其制備為片劑，如直接分裝，則為散劑. 如果該藥溶出，低溫速凍處理，真空干燥，劑型為凍干粉，通常為注射劑.

隨著我國醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的不斷發(fā)展，中藥也在不斷研究新劑型，一直以來，中藥給藥方式往往為將其煎熬為湯劑[7-8]. 但常存在難聞性味道，患者在用藥過程容易產(chǎn)生抵觸情緒，且中藥湯劑常常無法定量處理藥物，對患者來說，缺乏安全性，因此需開發(fā)中藥新劑型，其首選則為固體制劑. 傳統(tǒng)中藥固體制劑研發(fā)中，常常直接提取天然植物中的活性成分. 同時，開發(fā)固體制劑還存在新的缺點，即此方式所開發(fā)出來的固體制劑吸濕性較高[9-11]. 本研究結(jié)果顯示，在恒定溫度和濕度變化的狀況下，心腦通膠囊、咳特靈膠囊、胃康靈膠囊、腸胃康膠囊四種中藥膠囊吸濕方程和吸濕率比較，存在明顯差異. 總之，對中藥固體制劑吸濕性進行描述，可通過測定其有關(guān)吸濕參數(shù)來表征.

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2016-09-03;接受日期:2016-09-20

李 華. 本科. 研究方向:中藥. E-mail:2911680562@qq.com

2095-6894(2016)10-64-02

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