美揭示抗抑郁藥物重要靶點(diǎn)分子結(jié)構(gòu)，有助研發(fā)更有效的新藥
2016-04-10 09:47:36
生物學(xué)教學(xué) 2016年9期
據(jù)2016年4月7日《科技日?qǐng)?bào)》報(bào)道，美國(guó)俄勒岡健康與科學(xué)大學(xué)艾瑞克·古奧克斯研究團(tuán)隊(duì)使用X射線晶體學(xué)技術(shù)，獲取了人類5-羥色胺轉(zhuǎn)運(yùn)體(SERT)與兩種抗抑郁藥物艾司西酞普蘭和帕羅西汀結(jié)合后的分子結(jié)構(gòu)。研究人員確認(rèn)，抗抑郁藥物把SERT鎖定在一種“向外打開”的構(gòu)象中，直接阻斷了5-羥色胺和SERT這個(gè)膜蛋白的結(jié)合。研究結(jié)果給設(shè)計(jì)針對(duì)5-羥色胺結(jié)合位點(diǎn)的小分子提供了平臺(tái)，這也可能帶來(lái)新的5-羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs)的開發(fā)。相關(guān)研究結(jié)果在線發(fā)表于《自然》雜志。
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