黃映

辛伐他汀藥理作用及臨床新應(yīng)用

黃映

目的 分析探討辛伐他汀藥理作用、藥代動(dòng)力學(xué)特點(diǎn)及臨床新應(yīng)用。方法 選取血脂異?；颊?43例為研究對(duì)象，所有患者均采用辛伐他汀治療，對(duì)其臨床效果進(jìn)行觀察，并對(duì)辛伐他汀的藥理特點(diǎn)、藥力作用以及常見的不良反應(yīng)進(jìn)行總結(jié)分析。結(jié)果 本組243例患者中81例高血脂患者治療總有效率為92.6%（75例），63例冠心病患者治療總有效率為95.2%（60例），53例心絞痛患者治療總有效率為94.3%（50例），46例2型糖尿病合并血脂異?；颊咧委熆傆行蕿?9.1%（41例）。結(jié)論 辛伐他汀是土曲霉發(fā)酵產(chǎn)物的合成衍生物，能夠有效控制血液中膽固醇的含量，預(yù)防心血管疾病，臨床上常用于治療高膽固醇血癥、冠心病、心絞痛等疾病。

辛伐他汀；藥理作用；臨床應(yīng)用；效果

隨著人口老齡化的發(fā)展，慢性病的發(fā)病率呈逐年上升的趨勢(shì)，其中高血脂是最常見的慢性病之一。高血脂會(huì)導(dǎo)致患者動(dòng)脈粥樣硬化，引發(fā)冠心病、胰腺炎等嚴(yán)重的并發(fā)癥，是一種嚴(yán)重影響人體生命健康的疾病。辛伐他汀是一種他汀類降血脂藥物，具有抑制內(nèi)源性膽固醇合成、調(diào)節(jié)血酯的作用，但同時(shí)在應(yīng)用的時(shí)候也會(huì)有一些不良反應(yīng)[1]。本研究主要分析探討了辛伐他汀藥理作用及臨床新應(yīng)用，現(xiàn)報(bào)道如下。

1 資料與方法

1.1 一般資料 選取江西省宜春市人民醫(yī)院2014年1月～2015年1月所收治的血脂異?；颊?43例為研究對(duì)象，男134例，女109例，年齡30～80歲，平均年齡（51.3±7.4）歲，其中高血脂癥患者81例，冠心病患者63例，心絞痛患者53例，2型糖尿病合并血脂異?；颊?6例。

1.2 方法 所有患者均給予辛伐他?。ü幖瘓F(tuán)三精制藥股份有限公司，國藥準(zhǔn)字H 20010453，批號(hào)：20100919）。高血脂患者一般使用劑量為10～20 mg/d，冠心病患者每天劑量一般為20 mg，心絞痛患者20 mg/d，2型糖尿病合并血脂異?；颊呙刻鞈?yīng)用劑量為20 mg。療程均為1年。

2 結(jié)果

治療后，其中81例高血脂患者治療總有效率為92.6%（75例），63例冠心病患者治療總有效率為95.2%（60例），53例心絞痛患者治療總有效率為94.3%（50例），46例2型糖尿病合并血脂異常患者治療總有效率為89.1%（41例）。

3 討論

3.1 辛伐他汀藥理作用

3.1.1 藥理作用 辛伐他汀屬于羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑，是一種他汀類降血脂藥物，具有抑制內(nèi)源性膽固醇合成、調(diào)節(jié)血酯的作用[2]。臨床試驗(yàn)以及相關(guān)文獻(xiàn)資料表明，辛伐他汀還能夠降低高血脂家兔的血清、肝臟以及主動(dòng)脈中總膽固醇的含量，從而起到降低極低密度脂蛋白膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇水平的作用。

3.1.2 用法用量 辛伐他汀一般采用口服的形式進(jìn)入體內(nèi)，一般用量在10～30 mg/d，具體用量根據(jù)所患疾病類型以及病情嚴(yán)重情況來選擇。一般來說，高血脂患者劑量為10～20 mg/ d，冠心病患者為20 mg/d，心絞痛患者20 mg/d，2型糖尿病合并血脂異?；颊?0 mg/d。國內(nèi)常見的辛伐他汀藥劑主要有片劑、膠囊、滴丸以及復(fù)方制劑等。

3.1.3 藥動(dòng)力學(xué) 辛伐他汀對(duì)肝臟具有高度的選擇性，口服之后，其在肝臟中的濃度要遠(yuǎn)高于其他非靶性組織，也就是說辛伐他汀主要被肝組織吸收，并隨膽汁中排泄出體內(nèi)，這樣可以有效提高辛伐他汀與血漿蛋白的結(jié)合率，提高治療效果。

3.1.4 適應(yīng)證 辛伐他汀適用于高血脂、冠心病、心絞痛、2型糖尿病合并血脂異常等疾病。在原發(fā)性高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥以及混合性高膽固醇血癥患者臨床治療中使用辛伐他汀，能夠有效降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇以及甘油三脂等，從而控制病情發(fā)展。在冠心病患者臨床治療中使用，能夠延緩動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)展，減少心肌血管再通手術(shù)以及腦卒中和短暫性腦缺血的危險(xiǎn)性。

3.1.5 不良反應(yīng) 辛伐他汀的耐受性比較好，但在臨床使用的時(shí)候還會(huì)因?yàn)橐恍┰蚨霈F(xiàn)一些不良反應(yīng)，例如惡心、腹瀉、皮疹、消化不良、瘙癢、脫發(fā)、暈眩、肌肉痙攣、肌痛、胰腺炎、感覺異常、外周神經(jīng)病變、嘔吐和貧血、血管神經(jīng)性水腫、風(fēng)濕性多發(fā)性肌痛、脈管炎、血小板減少癥、發(fā)熱、潮紅、呼吸困難等。據(jù)有關(guān)文獻(xiàn)資料和臨床研究表明，腹痛、便秘、胃腸脹氣等不良反應(yīng)的發(fā)生和藥物本身有關(guān)，發(fā)生率在1%左右；疲乏、無力、頭痛等不良反應(yīng)的發(fā)生率在0.5%～0.9%[3]。因此在使用辛伐他汀治療的時(shí)候要嚴(yán)格按照辛伐他汀有關(guān)標(biāo)準(zhǔn)并結(jié)合患者的具體情況進(jìn)行。

3.1.6 藥物相互作用 辛伐他汀和環(huán)孢霉素、米貝地爾、伊曲康唑、酮康唑、紅霉素、克拉霉素等藥物合用的時(shí)候，會(huì)增加橫紋肌溶解的危險(xiǎn)性[4]。辛伐他汀和HMG-COA還原酶抑制劑合用的時(shí)候會(huì)抑制甲醛戊酸的合成，使患者血清中的輔酶Q濃度降低，從而阻礙了肌肉組織中的脂質(zhì)磷酰氧化過程，增加肌病的發(fā)生率和嚴(yán)重程度，最終導(dǎo)致了橫紋肌溶解[5]。此外，當(dāng)辛伐他汀和丙碘酮聯(lián)合使用的時(shí)候，如果每天的劑量超過20 mg，同樣會(huì)導(dǎo)致橫紋肌溶解發(fā)生風(fēng)險(xiǎn)[6]。

3.2 辛伐他汀的臨床新應(yīng)用

3.2.1 在高血脂患者臨床治療中的應(yīng)用 辛伐他汀在高血脂患者臨床治療中的應(yīng)用比較多。將其用在原發(fā)性高膽固醇血癥、家族性高膽固醇血癥以及混合性高膽固醇血癥患者臨床治療中，能夠有效降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇以及甘油三脂等，從而控制病情發(fā)展。周瓊[7]研究表明，550例高血脂患者服用辛伐他汀后，治療效果為65%。本內(nèi)眼角結(jié)果表明，81例高血脂患者治療總有效率為92.6%（75例）。

3.2.2 在冠心病及心絞痛患者臨床治療中的應(yīng)用 將辛伐他汀用在冠心病及心絞痛患者臨床治療中，能夠有效延緩動(dòng)脈粥樣硬化的進(jìn)展，減少心肌血管再通手術(shù)以及腦卒中和短暫性腦缺血的危險(xiǎn)性，降低白細(xì)胞介素6和腫瘤壞死因子α水平，從而達(dá)到更好的療效。馮惠玲[8]研究表明，48例冠心病合并心力衰竭患者采用辛伐他汀治療，每天20 mg，持續(xù)治療1個(gè)療程之后，治療總有效率達(dá)到97.92%。本研究結(jié)果顯示，63例冠心病患者治療總有效率為95.2%（60例），53例心絞痛患者治療總有效率為94.3%（50例）。

3.2.3 在2型糖尿病合并血脂異?；颊吲R床治療中的應(yīng)用2型糖尿病通常會(huì)伴有脂質(zhì)代謝異常，采用辛伐他汀進(jìn)行輔助性治療，能夠有效提高治療效果。本研究結(jié)果顯示，46例2型糖尿病合并血脂異?；颊咧委熆傆行蕿?9.1%（41例）。

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10.3969/j.issn.1009-4393.2016.2.088

江西 336000 江西省宜春市人民醫(yī)院藥劑科 （黃映）