郝曄華 王娟娟

【摘要】 本品為第三代半合成頭孢菌素，抗菌譜比頭孢呋辛更廣，對(duì)革蘭陰性菌的作用更強(qiáng)，抗菌譜包括嗜血性流感桿菌、大腸桿菌、沙門桿菌、克雷白產(chǎn)氣桿菌屬及奇異變形桿菌、奈瑟菌屬、葡萄球菌、肺炎球菌、鏈球菌等。目的 討論頭孢噻肟西藥效驗(yàn)。方法 查閱文獻(xiàn)資料并結(jié)合臨床經(jīng)驗(yàn)進(jìn)行歸納總結(jié)。結(jié)論 臨床上主要用于各種敏感菌的感染，如呼吸道、耳鼻咽喉、腹腔、膽道、腦膜炎、淋病、泌尿系統(tǒng)感染，敗血癥等。

【關(guān)鍵詞】頭孢噻肟 西藥 效驗(yàn)

【中圖分類號(hào)】R96 【文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼】B【文章編號(hào)】1004-4949（2015）03-0489-02

【商品名或別名】 頭孢氨噻肟，凱福隆，治菌必妥，新治菌，CTX。

【藥物概述】 本品為第三代半合成頭孢菌素，抗菌譜比頭孢呋辛更廣，對(duì)革蘭陰性菌的作用更強(qiáng)，抗菌譜包括嗜血性流感桿菌、大腸桿菌、沙門桿菌、克雷白產(chǎn)氣桿菌屬及奇異變形桿菌、奈瑟菌屬、葡萄球菌、肺炎球菌、鏈球菌等。

【藥動(dòng)學(xué)】 肌內(nèi)注射本品0.5g或1.0g后，0.5h達(dá)血藥峰濃度（Cmax），分別為12mg/L和25mg/L，8h后血中仍可測(cè)出有效濃度。干5min內(nèi)靜脈注射本品1g或2g，即刻血藥峰濃度分別為102mg/L和215mg/L，4h后2g組尚可測(cè)得3.3mg/L。30min內(nèi)靜脈滴注1g后的即刻血藥濃度為41mg/L，4h后的血藥濃度為1.5mg/L。頭孢噻肟廣泛分布于全身各種組織和體液中。正常腦脊液中的藥物濃度很低；腦膜炎患者應(yīng)用本品后，腦脊液中可達(dá)有效濃度。支氣管分泌物、中耳溢液、胸腔積液、膿胸膿液、腹水、膽囊壁、膽汁、骨組織中亦均可達(dá)有效濃度。本品可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，少量亦可進(jìn)入乳汁。白內(nèi)障患者靜脈注射2g后，前房液中藥物濃度為0.3～2.3mg/L。蛋白結(jié)合率30%～50%。1/3～1/2的藥物在體內(nèi)代謝成為去乙酰頭孢噻肟（抗菌活性為頭孢噻肟的1/10）和其他無活性的代謝物。本品血消除半衰期（t1/2）為1.5h，老年人的t1/2（2～2.5h）較年輕人為長，腎功能不全者t1/2可延長為14.6h。約80%（74%～88%）的給藥量經(jīng)腎排泄，其中50%～60%為原形藥，10%～20%為去乙酰頭孢噻肟，頭孢噻肟經(jīng)膽汁排泄的量甚少，為給藥量的0.01%～0.1%。丙磺舒可使頭孢噻肟的腎清除減少5%，t1/2延長45%。血液透析能將62.3%的藥物自體內(nèi)清除。腹膜透析對(duì)藥物的清除量很少。

【用藥指征】 臨床上主要用于各種敏感菌的感染，如呼吸道、耳鼻咽喉、腹腔、膽道、腦膜炎、淋病、泌尿系統(tǒng)感染，敗血癥等。

【用法與用量】 肌內(nèi)注射或靜脈注射，成人，中等度感染，每次1g，每12h 1次；嚴(yán)重感染每日8～12g，分3～4次；兒童每日100～150mg/kg，分2～4次；新生兒每日50mg/kg，分2～4次。本品亦可供靜脈滴注，宜用l～2g溶于生理鹽水或葡萄糖注射液中稀釋，在20～60min內(nèi)滴注完畢。

【藥物相互作用】

+與慶大霉素或妥布霉素合用對(duì)銅綠假單胞菌均有協(xié)同作用。

+與阿米卡星合用對(duì)大腸桿菌、肺炎克雷白菌和銅綠假單胞菌有協(xié)同作用。

-本品與氨基糖苷類不可同瓶滴注。與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，用藥期間應(yīng)隨訪腎功能。

±大劑量頭孢噻肟與強(qiáng)利尿藥聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)注意腎功能變化。

±頭孢噻肟可用氯化鈉注射液或葡萄糖液稀釋，但不能與碳酸氫鈉液混合。

±與阿洛西林或美洛西林等合用，可使本品的總清除率降低，如兩者合用需適當(dāng)減低劑量。

【禁忌證】 對(duì)頭孢菌素過敏者及有青霉素過敏性休克史或即刻反應(yīng)史者禁用本品。

【不良反應(yīng)】

1.不良反應(yīng)發(fā)生率低，3%～5%。

2.有時(shí)患者有皮疹、頭暈、耳鳴、發(fā)熱、腹瀉、嘔吐、頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅、全身不適等癥狀。

3.肌內(nèi)注射部位有疼痛感。

4.個(gè)別患者有嗜酸粒細(xì)胞增多，白細(xì)胞減少。堿性磷酸酶或血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高、暫時(shí)性血尿素氮和肌酐升高等。

5.極少數(shù)患者可發(fā)生黏膜念珠菌病。

【用藥指導(dǎo)】

1.對(duì)青霉素有時(shí)有交叉變態(tài)反應(yīng)。

2.對(duì)青霉素過敏者、孕婦（尤其3個(gè)月以內(nèi)的孕婦）應(yīng)慎用。

3.對(duì)診斷的干擾應(yīng)用本品的患者抗人球蛋白試驗(yàn)可出現(xiàn)陽性；孕婦產(chǎn)前應(yīng)用本品，此反應(yīng)可出現(xiàn)于新生兒。用硫酸銅法測(cè)定尿糖可呈假陽性。血清堿性磷酸酶、血尿素氮、丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶、天門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶或血清乳酸脫氫酶可增高。

4.頭孢噻肟鈉1.05g約相當(dāng)于1g頭孢噻肟，每1g頭孢噻肟鈉含鈉量約為2.2mmol（51mg）。1g頭孢噻肟溶于14ml滅菌注射用水形成等滲溶液。

5.配制肌內(nèi)注射液時(shí)，0.5g、1.0g或2.0g的頭孢噻肟分別加入2ml、3ml或5ml滅菌注射用水。供靜脈注射的溶液，加至少10～20ml滅菌注射用水于上述不同量的頭孢噻肟內(nèi)，于5～10min內(nèi)徐緩注入。靜脈滴注時(shí)，將靜脈注射液再用適當(dāng)溶劑稀釋至100～500ml。肌內(nèi)注射劑量超過2g時(shí)，應(yīng)分不同部位注射。

6.腎功能減退者應(yīng)在減少劑量情況下慎用；有胃腸道疾病或腎功能減退者慎用。

7.本品可經(jīng)乳汁排出，哺乳期婦女應(yīng)用本品時(shí)雖無發(fā)生問題的報(bào)道，但應(yīng)用本品時(shí)宜暫停哺乳。本品可透過胎盤屏障進(jìn)入胎兒血循環(huán)，孕婦應(yīng)限用于有確切適應(yīng)證的患者。

8.老年患者用藥根據(jù)腎功能適當(dāng)減量。

9.嬰幼兒不宜作肌內(nèi)注射。

10.本品無特效拮抗藥，藥物過量時(shí)主要給予對(duì)癥治療和大量飲水及補(bǔ)液等。

【制劑與規(guī)格】 粉針劑：①0.5g；②1.0g；③2.0g。

【貯藏】 密閉，在干燥涼暗處保存。

參考文獻(xiàn)

[1]曾洪輝，王勇，湯佩蓮.第三代頭孢菌素類藥物的不良反應(yīng)分析[J]；中國熱帶醫(yī)學(xué)；2005年06期.

[2]鮑思蔚，翟曉波，晏馬成.頭孢噻肟鈉的不良反應(yīng)[J]；藥學(xué)服務(wù)與研究；2002年S1期.