【摘 要】現存的各類常見病中，高血壓是較為普遍的一種疾病，高血壓引起的各類并發(fā)癥也有很多，例如：心力衰竭、腎功能衰竭等。每年，因為高血壓病發(fā)癥而死亡的人數不斷的遞增，人類醫(yī)學對高血壓的研究重視程度也隨之攀升。在此其中，針對高血壓治療的藥物也是層出不窮。本文針對其中具體的兩類藥物進行合成中定量的研究。

【關鍵詞】高血壓；替米沙坦；美替拉酮；藥物合成

0.引言

高血壓是一種常見的心腦血管疾病，經常伴隨有脂肪等代謝功能的失穩(wěn)，導致各類器官功能衰減，最后可能導致死亡。替米沙坦和美替拉酮兩類藥物是針對高血壓疾病的主要藥物，醫(yī)學研究方面對兩者的合成以及生產都在尋求一個經濟有效的方法路線。要改善合成生產路線，就需要對兩類藥物的成分進行較為透徹的研究，定量分析出所需要的各類成分。

1.替米沙坦合成方法

沙坦類藥物的優(yōu)點在于它的依從性很強，可以針對咳嗽以及血管水腫進行針對性的治愈功效。沙坦類的藥物中分支有很多，替米沙坦作為其中針對高血壓較為高品質的藥物是醫(yī)學上常用的、也是值得信賴的一類藥物。該藥物自問世以來，在臨床上表現出較為出色的功效，其在心肌梗死等其他病癥上的效果也有廣泛的應用前景。

替米沙坦的合成是以鄰甲苯胺為原始材料，進行相關化學程序的提取以及合成，最后得到較大量的合成目標物，由于整個過程的耗時短，收益較高，操作也相對簡單，所以在生產中廣泛利用。

國內外對替米沙坦的合成路線是不同的，國內主要分為兩種合成途徑，第一條是利用氨基苯甲酸作為原料在氯苯中進行酯化反應，之后生成化合物，之后利用發(fā)煙硝酸得到第二重化合物，最后經過氫氧化鈉的水溶液進行合成反應，在經過三氯乙酸的水解后得到目標產物，即替米沙坦。

這一合成路線有利有弊，其中主要存在以下幾個問題：（1）生產原料的獲取較為困難，不適宜用于較大規(guī)模的工業(yè)化生產；（2）得到化合物的過程較為繁瑣，步驟較為復雜；（3）合成中各類反映的時間較長，收益相對就會降低；（4）操作的復雜化致使該類生產過程難以實現工業(yè)化。

第二類合成途徑主要是以甲基氨基苯甲酸甲酯作為生產原料，經過一系列的化學合成反應：固化、水解、硝化以及還原等各類化學生產途徑進行相關的合成。這個合成路線較為復雜，依然存在著工序繁瑣、生產成本較高、生產原料獲取途徑單一等問題。因此也不適用與大規(guī)模的工業(yè)化生產。

國內外針對合成中存在的這些問題進行了相關的研究以及文獻報道，基于合成路線進行的相關問題的修繕，并不能從根本上解決問題，只能起到緩解問題的作用。

近年來進過醫(yī)療科學方面的研究，成功的得到一類合成替米沙坦的工藝路線。這一合成路線是利用較為廉價的臨苯甲胺作為合成的原料，在經過了幾步的反映合成，主要采用的是重結晶的方法得到最后的目標產物，可以進行大規(guī)模的工業(yè)化生產，克服了之前幾個合成方法存在的問題。因此具有較為廣泛的應用前景。

2.美替拉酮

美替拉酮作為一種利尿的藥物，經常與其他相關高血壓治療藥物結合進行搭配去治療高血壓以及其帶來的相關并發(fā)癥，美替拉酮也是一類針對治療綜合征的抑郁性治療的藥物。

針對美替拉酮的類似化合物結構，醫(yī)療科學方面進行了大量的研究，為美替拉酮的合成途徑提供了足夠多的理論依據，在實驗室進行的美替拉酮相關化合物的研究表明，通過建立的最小二乘法是較為符合合成的相關擬合曲線。

美替拉酮，根據相關有機物的合成性質，經過立體、疏水以及靜電三類能與相關藥物合成而成的，得到了一個新型的描述形式，針對一個三維的合成空間，采用較為簡便操作，進行有關元素的相關性劃分，最后經過3D合成模型，針對美替拉酮的合成進行了QSAR方面的研究，得到最后的生產產物美替拉酮也是屬于較為穩(wěn)定、預測性料號的藥物，可以為治療高血壓等各類心腦血管疾病提供一個較為有效的治療途徑。

我們都知道，一個新型藥物的合成都是一個高投入、高產出、高回報的產業(yè)鏈，針對藥物的合成，醫(yī)療科學都在追求一個高效節(jié)約的生產途徑去合成目標藥物。針對美替拉酮，目前的研究表明，采用煙酸作為原料，經過一些相關連的化學反應，例如：酯化反應等進行六步的元素重新排列，得到最后收益率較高的美替拉酮。盡管這一個生產過程中存在不少的風險，其中的相關交互反應不穩(wěn)定造成的結果可能導致最后生產效率的不穩(wěn)定性。

為了避免生產過程中產生的附加污染，將新藥的開發(fā)周期進行適當的延長，盡管這一舉措可能會導致生產消耗的成本提升，但是最后的結果帶來的效益還是令社會信服滿意的。值得相信的是，未來針對高血壓的藥物合成途徑以及合成方法會日趨完善，會到達一個較為高效綠色的生產過程。

高血壓作為一種對人類身體健康有重大威脅的一類常見的疾病，發(fā)病率較高，盡管醫(yī)療科學在不斷進步，盡管對高血壓這類常見疾病的研究也是日趨完善，但是針對高血壓的治療方法以及相關的診治藥物認識困擾著高血壓治療前景。

3.總結

本文介紹了兩類針對高血壓治療的藥物的合成方法以及合成原料的研究以及開發(fā)進行了相關的研究與探討，最終得到的兩類合成藥物的合成原料都基本符合經濟合理的目標，并且經過對合成途徑的相關改善，藥物的制備過程也實現了經濟合理化的已經生產生態(tài)綠色化的目標，并且經過最后的試驗研究，表明對美替拉酮以及沙坦的合成途徑可以用于工業(yè)化的生產，得到一個價格低廉，藥效較高的治療藥物。

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