楊 琳

(吉林大學 藥學院，吉林 長春 130021)

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槲皮苷藥理活性研究進展

楊 琳

(吉林大學 藥學院，吉林 長春 130021)

槲皮苷為黃酮類化合物，具有抗腫瘤、抗炎、抗氧化和降血糖等廣泛的藥理作用。對槲皮苷的藥理活性研究進展進行綜述，以期為槲皮苷的進一步研究開發(fā)利用提供參考依據。

槲皮苷；黃酮；藥理活性

槲皮苷(Quercitrin)即槲皮素-3-O-鼠李糖苷，是一種廣泛存在于植物中的黃酮類單體化合物[1]。近幾年國內外學者對槲皮苷的藥理活性進行了深入而廣泛的研究[2]，結果表明槲皮苷具有抗氧化、抗腫瘤、降血糖、降血脂等多種藥理作用。本文對槲皮苷的藥理作用研究進展進行綜述，為其進一步合理開發(fā)和利用提供參考依據。

1 藥理作用

1.1 對中樞神經系統(tǒng)的作用

多項研究表明槲皮苷具有中樞抑制作用。T. H. Kang等[3]從百合花中分離出槲皮苷，動物實驗表明其能延長戊巴比妥誘導的小鼠睡眠時間，具有一定的鎮(zhèn)靜催眠作用。劉曉巖等[4]探討了槲皮苷的鎮(zhèn)靜催眠作用與睡眠NO調節(jié)和免疫調節(jié)機制的關系，發(fā)現(xiàn)槲皮苷對睡眠剝奪大鼠睡眠的影響可能與NO和免疫調節(jié)機制有關，對正常大鼠的催眠作用也可能與免疫調節(jié)機制有關。此外，槲皮苷還具有抗抑郁作用。向春等[5]在研究5種合歡屬植物的抗抑郁藥理作用時發(fā)現(xiàn)，只有合歡花具有抗抑郁作用，且其活性成分為槲皮苷。

1.2 對心血管系統(tǒng)的作用

槲皮苷具有抗動脈粥樣硬化(AS)的作用，研究證實oxLDL是誘發(fā)動脈粥樣硬化的關鍵因素。Choi J S等[6]研究發(fā)現(xiàn)槲皮苷可通過抑制與PKCα-PPAγ反應路徑關聯(lián)的SR和VEGF誘導作用來抑制oxLDL攝取、膽固醇流入以及載脂泡沫細胞形成，提示槲皮苷具有抗動脈粥樣硬化活性。最新研究[7]表明槲皮苷能顯著降低高脂血癥大鼠的TC、TG、LDL-C水平，明顯升高HDL-C水平，提示槲皮苷具有調血脂作用。

楊竹雅等[8]研究發(fā)現(xiàn)槲皮苷對家兔離體主動脈環(huán)具有舒張作用，且其舒張作用為非內皮依賴性，可能是通過直接激活血管平滑肌的鳥苷酸循環(huán)而發(fā)揮作用，提示槲皮苷具有潛在降血壓作用。

1.3 抗氧化作用

目前關于抗氧化劑的研究正逐漸成為熱點，其能降低糖尿病、炎癥、癌癥等多種疾病的發(fā)生風險。文獻[9]報道槲皮苷具有清除多種活性氧自由基的能力。岳唯唯等[10]對從合子草中分離出的槲皮苷進行了超氧化物淬滅活性實驗，結果表明槲皮苷具有良好的超氧化物淬滅活性且呈劑量依賴性。Han Y M等[11]研究了槲皮苷對H2O2氧化應激誘導的中國倉鼠肺成纖維細胞V79-4細胞損傷的保護作用，發(fā)現(xiàn)槲皮苷能抑制H2O2誘導的caspase-3、caspase-9與PARP解離并上調Bcl-xL水平，提示槲皮苷可能是通過上調Bcl-xL水平而抑制H2O2誘導的細胞死亡。Caroline Wagner等[12]發(fā)現(xiàn)槲皮苷能抑制促氧化性藥物誘導的TBARS產生，且對不同的促氧化性藥物的抑制作用亦有所差異?？梢婇纹ぼ站哂星宄踝杂苫淖饔?，其抗氧化活性可能是由芬頓反應和NMDA受體的負性調節(jié)介導的。

1.4 抗腫瘤作用

項光亞等[13]利用體外SRB比色法研究從金絲桃中提取的槲皮苷對人肝癌細胞Bel-7402的體外抑制作用，結果發(fā)現(xiàn)槲皮苷在100μg/mL濃度時的肝癌細胞抑制率為53.78%，且抑制作用呈劑量依賴性。MIN DING等[14]利用小鼠JB6細胞模型研究了槲皮苷的抗癌作用及其分子作用機制，發(fā)現(xiàn)槲皮苷能抑制TPA誘導的腫瘤轉化，下調UVB或TPA誘導的AP-1和NF-κB轉錄激活。進一步研究表明，這些抑制作用可能是由ERKs、p38激酶和JNKs的MAPKs信號通路的磷酸化來介導的。此外，槲皮苷還可促進Nrf2激活和提高GST活性。

1.5 抗炎鎮(zhèn)痛作用

槲皮苷具有一定的抗炎活性，主要表現(xiàn)為對致炎性因子的抑制作用。在葡聚糖硫酸鈉誘導的大鼠結腸炎模型[15]中，槲皮苷表現(xiàn)出顯著的抗炎活性，其作用機制可能與提高結腸氧化的應激水平、抑制核轉錄因子(NF-κB)的活化以及抗氧化活性有關。在脂多糖/干擾素γ誘導的炎癥模型[16]中，槲皮苷可通過抑制腹膜巨噬細胞產生的致炎因子IL-6、TNF-α和NO的表達來發(fā)揮抗炎作用。槲皮苷能減輕醋酸灌腸復制的潰瘍性結腸炎模型大鼠的結腸病變程度，降低結腸黏膜組織中MDA及MPO水平，抑制醋酸誘導的小鼠腹腔毛細血管通透性的增加[17]。黃寶康[18]研究發(fā)現(xiàn)槲皮苷能減少醋酸扭體模型中小鼠的扭體次數，表明槲皮苷具有一定的鎮(zhèn)痛活性。

1.6 抗病毒作用

Xiaoqing Chen等[19]研究發(fā)現(xiàn)槲皮苷能顯著抑制HSV2活性，其作用機制可能與抑制NF-κB活化有關。Choi H J等[20]利用細胞病變效應還原法發(fā)現(xiàn)槲皮苷能強烈抑制流感病毒A/W3/33的感染作用，在病毒感染的初級階段即可通過間接與病毒因子反應來抑制病毒復制，且其抗病毒作用強于奧司他韋。

1.7 降血糖血脂作用

文獻報道[21]表明槲皮苷是醛糖還原酶抑制劑，可抑制葡萄糖和半乳糖還原。張家瑞[23]發(fā)現(xiàn)槲皮苷可降低血糖水平，其作用機制可能與其抗氧化活性有關。

邢影等[7]研究發(fā)現(xiàn)槲皮苷能顯著降低實驗性高脂血癥大鼠的血脂水平，降低血清和肝臟總膽固醇和甘油三酯含量，降低血清低密度脂蛋白，升高血清高密度脂蛋白，還能明顯降低血清和肝臟中MDA含量，升高SOD活性，這可能與其抗自由基介導的脂質過氧化作用有關。

1.8 肝臟保護作用

李沛波等[23]發(fā)現(xiàn)槲皮苷能顯著抑制CCl4和D-Gal所致的大鼠血清ALT和AST升高，對ANIT所致的小鼠血清總膽紅素升高有明顯的下調作用。徐春蕾等[24]研究發(fā)現(xiàn)三白草中的槲皮苷成分對H2O2所致人正常肝細胞損傷具有保護作用，其在100μmol/L濃度時對H2O2損傷的LO2細胞具有顯著保護作用。

1.9 其他作用

除上述作用外，槲皮苷還具有良好的抗突變性作用[25]，可防治基因突變性疾病。徐振文等[26]研究發(fā)現(xiàn)槲皮苷具有良好的止血作用。

2 結語

槲皮苷藥理作用廣泛，具有止咳平喘、抗炎、抗過敏、解痙、強心、降血壓、 擴張冠脈、降血脂、抗心律失常、抗血小板聚集、抗氧化、抗腫瘤等藥理作用，具有較高的開發(fā)利用價值。但其部分藥理作用機制尚不明確，仍需進一步深入研究，為其開發(fā)新藥奠定基礎。

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(責任編輯：尹晨茹)

Research Development of Pharmacology Activities of Quercitrin

Yang Lin

(College of Pharmacy, Jilin University,Changchun 130021,China)

Quercitrin as flavonoids, has widely pharmacological effects of anti-tumor, anti-inflammatory, antioxidation and decreasing blood sugar etc.This paper reviews on the pharmacological activities of quercitrin to provide reference for the further research and development of quercitrin.

Quercitrin; Pharmacological Activities;Research Progress

2014-11-26

楊琳(1992-)，女，吉林大學在讀生，研究方向為藥物新劑型。

R285

A

1673-2197(2015)06-0061-02

10.11954/ytctyy.201506027