李坦城+安麗萍+滕昊林+陳堃+呂剛+杜培革

[摘要]五味子屬多年生落葉藤本木蘭科植物，是五味子[Schisandra chinensis（Turcz.）Baill.]的干燥成熟果實，其性溫味甘、酸，歸心、肺、腎經(jīng)，能收斂固澀、益氣生津、補腎寧心。近年來，國內外學者對五味子的藥理及臨床應用進行了深入研究， 本文綜述了國內外關于五味子提取物中的有效成分及其功能和藥理作用的研究概況，為今后五味子的深入研究與開發(fā)利用提供了參考依據(jù)。

[關鍵詞]五味子提取物；提取工藝；活性成分；藥理作用

[中圖分類號] R285 [文獻標識碼] B [文章編號] 2095-0616（2014）19-80-03

五味子因其果實存在甘、酸、辛、苦、咸五味而得名[1]。五味子用于久嗽虛喘、夢遺滑精、遺尿尿頻、久瀉不止、自汗盜汗、津傷口渴、內熱消渴、心悸失眠等癥[2-4]。五味子中富含多種營養(yǎng)成分，藥理作用廣泛，保健作用確實，是存在良好開發(fā)前景的藥食同源植物。本文對五味子提取物的活性成分、提取工藝、藥理作用等問題進行綜述，旨在為更有效地開發(fā)和利用五味子提供依據(jù)。

1 五味子提取物的主要化學成分

1.1 木脂素

木脂素是五味子提取物中的主要生物活性成分，總含量在 2%～8%之間，包括五味子甲素、五味子乙素、五味子丙素、五味子醇甲、五味子醇乙、五味子酯甲、五味子酯乙與戈米辛A等化學成分。按結構類型將五味子科植物木脂素成分進行整理分類，共有四大類150種成分，分別為聯(lián)苯環(huán)辛二烯類（104種）；螺苯駢呋喃聯(lián)苯環(huán)辛二烯類（25種）；4-芳基四氫萘類（9種）；2，3-二甲基- 1，4-二芳基丁烷類（7種）；四氫呋喃類（5種）[5]。

1.2 多糖

五味子多糖總含量約 5%，又名五味子粗多糖，五味子多糖含有18種以上的氨基酸與16種以上微量元素，可用無水乙醇或其他有機溶劑脫脂后提取，也能夠直接提取[5] 。

1.3 揮發(fā)油

五味子的果實和種子均含有豐富的揮發(fā)油，其果實中揮發(fā)油含量為 1%～2%，萜類化合物主要存在于五味子的揮發(fā)油中。從五味子揮發(fā)油中提取出32種成分，以倍半萜類物質為主。戴好富等采

用GC-MS 對五味子揮發(fā)油進行分析，總共檢測出 81種成分，其中確定結構的為 50種，主要有效成分為β-月桂烯、橙花叔醇、δ-杜松醇、δ-杜松烯、γ-杜松烯等[6]。

1.4 其他成分

有機酸占五味子果實的10%左右，主要包括蘋果酸、琥珀酸、檸檬酸、酒石酸等，還包括有檸檬醛、樹脂、脂肪油、色素、甾醇、氨基酸、鞣質、VC、VE等成分[7]。

2 五味子有效成分提取工藝

五味子含有的主要有效成分包括有木脂素、多糖及揮發(fā)油，根據(jù)這幾種成分的物化性質，設計所用的提取方法。目前，常用的提取工藝包括：超聲提取法、超臨界CO2萃取法、醇提法、水提法、乙醚萃取法。常用的測定含量的方法包括：高效液相色譜法、核磁共振波譜法、薄層掃描法、薄層層析-比色法、薄層層析-紫外分光光度法。以往五味子有效成分的提取方法大都采取水提或乙醇提取。結果證明與傳統(tǒng)的溶劑法相比，超臨界CO2流體萃?。⊿FE-CO2）作為一種較新的提取分離技術，存在效率高，生產(chǎn)周期短，有效成分不被破壞，工藝簡便，產(chǎn)品質量穩(wěn)定等優(yōu)點。綜合比較幾種提取方法，各有其不同特點和應用價值。袁海龍等選擇五味子甲素來研究乙醇提取五味子的工藝方法，實驗最佳條件為：乙醇濃度90%，提取時間1h，溶媒用量5倍。龐浩龍等選擇五味子甲素和五味子乙素來研究水提取工藝方法，實驗最佳條件為水煮3次（第1次為5倍量1h，第2次為4倍量0.5h，第3次為4倍量0.5h）。劉超等[7]采用法多索溶劑提取五味子，此方法存在經(jīng)濟環(huán)保、操作簡單的優(yōu)點，適合大規(guī)模提取五味子木脂素成分。實驗大都采用水提醇沉法提取五味子多糖。薛梅等正是利用此法提取五味子多糖，其含量是 11.98%，回收率是 102.13%[8]。實驗一般采用超臨界 CO2萃取法 （SFE-CO2）和水蒸氣蒸餾法提取五味子揮發(fā)油。有報道，SFE-CO2最佳提取工藝條件：溫度為 50℃，壓力為30MPa，萃取時間為120min，流量為5L/min[9]。有研究報道這兩種方法提取五味子揮發(fā)油，其中利用水蒸氣蒸餾法分離出 80 種成分，含量為95.87%，收率為 1.16%，而 SFE-CO2分離出 70 種成分，含量為 85.65%，收率為 0.84%，兩種方法所得到主要成分大體相同，結果表明采用水蒸氣蒸餾法更優(yōu)[10]。

3 五味子提取物的藥理作用

經(jīng)現(xiàn)代藥理學研究分析表明，五味子提取物的有效成分存在廣泛的生物活性，可減少氧自由基對心肌細胞的損傷，對心肌缺血再灌注損傷起到保護作用；還可興奮和保護中樞神經(jīng)系統(tǒng)，舒張血管，降低血壓，強心，免疫調節(jié)；興奮平滑肌和促進代謝，鎮(zhèn)咳祛痰；降酶保肝，抗病毒，抗腫瘤，抗菌，抗衰老；降低血脂，抑制膽固醇生物合成，產(chǎn)生抗血小板聚集等作用。其中五味子對心血管疾病的治療作用得到了較為廣泛的肯定，傳統(tǒng)醫(yī)學常將其入藥，用于高血壓、冠心病、病毒性心肌炎、肺心病、心力衰竭等疾病的防治[11]。在為中醫(yī)臨床用藥提供理論基礎的同時，隨著對五味子化學成分和藥理作用進一步地深入研究和開發(fā)利用，其降血脂、抗血小板聚集、抗氧自由基等作用功效正逐步成為醫(yī)學界專家和學者們研究與開發(fā)的熱點。這必將為傳統(tǒng)中藥五味子注入新的生命力，使其擁有更加廣闊的市場需求和開發(fā)潛力。

3.1 心血管系統(tǒng)的作用

3.1.1 五味子提取物對血管的影響 實驗結果表明五味子提取物能夠起到維護并增強心血管功能，舒張血管的作用[9]。從五味子提取物中得到的戈米辛A、B、D、G、H、五味子素、五味子丙素、前戈米辛等木脂素成分可抑制CaCl2所引發(fā)的收縮 [12]。endprint

3.1.2 五味子提取物對心臟的影響 實驗結果表明北五味子水提醇沉注射液能夠發(fā)揮抑制心肌細胞收縮，減緩心率的功能。五味子還可增強并調節(jié)心肌細胞與心臟小動脈之間能量代謝，修復心肌功能[13-14]。目前已將五味子用于臨床治療竇性心動過速、房室性早搏、心肌梗死等疾病。五味子油中的五味子酚可提升心肌超氧化物歧化酶的含量并減少過氧化脂質的含量，進而改善并強化心肌細胞清除自由基的能力，減小心肌梗死范圍，減弱心肌梗死程度，對急性心肌缺血再灌注所造成的損傷起保護作用。五味子酚還可提升CAMP含量，抑制中性粒細胞呼吸爆發(fā)與細胞內鈣離子濃度升高[15]。

3.2 保肝作用

五味子醇提取物能提高肝臟解毒能力，對化學毒物所致的動物肝細胞損傷發(fā)揮良好的保護作用[16]。五味子中的有效成分五仁醇對四氯化碳造成的肝細胞損傷引發(fā)的谷-丙轉氨酶與中毒小鼠肝中丙二醛含量升高存在明顯的降低作用，還能顯著抑制小鼠肝勻漿脂質過氧化反應，促進正常小鼠的膽汁分泌和部分肝切除后肝的再生[17]。

3.3 抗氧化、抗衰老作用

五味子水提液及其有效成分五味子酚、北五味子粗多糖均可起到抗氧化、清除自由基、抑制過氧化脂質形成、增強免疫力的作用。研究結果顯示，五味子水煎劑與其水提液均可提高細胞免疫功能，也可對正常小白鼠發(fā)揮免疫增強作用。五味子酚針對氧化應激所致的突觸體和線粒體損傷均能發(fā)揮顯著的保護作用，并存在劑量依賴關系。北五味子粗多糖提高小鼠抗氧化與抗疲勞的能力顯著，還能顯著提高腦、肝臟等組織中的 SOD活性，降低MDA含量，抑制動物心、腦、肝、腎勻漿脂質過氧化物的形成與發(fā)展[18-19]。

3.4 抗菌作用

五味子能夠通過促進有益菌生長，抑制腸道有害菌繁殖，保護腸道微生態(tài)平衡。五味子對腸道致病菌與條件致病菌存在較強的抑制作用，其中抑制腸道致病菌與綠膿桿菌的作用最為顯著，而抑制白色念珠球菌的作用相對較弱[17]。五味子水煎液對多種皮膚癬菌及多種真菌均可發(fā)揮良好的抑制效果。五味子水煎液還能夠抑制抗齲齒病原菌，對變形鏈球菌的生長和繁殖，并隨藥物濃度的提高，抑制效果亦增強。

3.5 抗癌、抗突變作用

五味子多糖存在一定的抗腫瘤功效，能促進腫瘤細胞的凋亡。從病理切片角度觀察五味子多糖對瘤體的影響，發(fā)現(xiàn)其可抑制S180荷瘤小鼠瘤體增長，與此同時，五味子多糖還對脾臟、胸腺有刺激增生作用，可增加正常小鼠免疫器官的重量[20]。據(jù)此推測五味子多糖因與細胞凋亡及活化免疫細胞密切相關從而可能發(fā)揮抗腫瘤作用。

3.6 減肥降脂作用

研究表明，五味子提取物中的活性多糖能有效降低肥胖小鼠體質量、脂肪指數(shù)、總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、血糖含量，并顯著提升肥胖小鼠血清中高密度脂蛋白含量，說明五味子活性多糖可發(fā)揮良好的減肥降脂作用[21]。

3.7 其他作用

經(jīng)大量國內外實驗研究表明，五味子素能夠在不同程度上抑制血小板聚集，降低血糖，抵抗?jié)?，并能夠起到改善泌尿生殖系統(tǒng)與腎臟功能，促進精子生成的作用 [22]。

五味子屬多年生落葉藤本木蘭科植物，該科植物在全世界約有50余種，我國擁有近30種，我國五味子科植物大部分均有藥用價值，已發(fā)現(xiàn)有21種可供藥用。五味子營養(yǎng)豐富，毒性小，原材料來源豐富，藥理作用廣泛，是一種存在良好開發(fā)前景的藥食兼用的傳統(tǒng)中藥材。而從五味子提取物中分離出的有效成分，其生物活性也是多種多樣。但目前，很多實驗研究還是針對五味子在傳統(tǒng)藥理作用上的應用，缺乏對新領域的開拓與創(chuàng)新。隨著提取分離和分析技術進一步發(fā)展，以及對五味子提取物生物活性、功能、化學結構與其相互作用的深入研究，辛勤且善于探索的醫(yī)學工作者們定能將五味子蘊含的藥用食用價值完整地開發(fā)出來。為祖國和世界醫(yī)學的進步，為人類健康的發(fā)展做出新的更大的貢獻！

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（收稿日期：2014-07-18）endprint