2014年3月，F(xiàn)DA批出3個新分子實體藥品，為淀粉樣蛋白PET掃描造影劑治療利什曼原蟲病藥品Impavido（米替福新）和治療銀屑病關(guān)節(jié)炎藥品阿普斯特）。

Neuraceq被用于β淀粉樣蛋白神經(jīng)炎斑塊密度的正電子發(fā)射斷層掃描（PET）成像，對有認知損傷的成人的大腦神經(jīng)退行病理狀態(tài)進行活體評估，尤其是阿爾茨海默?。ˋD）患者的大腦。雖然該成像劑沒有被定義為應(yīng)用于AD，但它可用于排除這種疾病。Neuraceq是FDA批準的第3種淀粉樣蛋白造影劑，另外兩個PET顯像劑florbetapir（Amyvid，禮來公司）和flutemetamol（Vizamyl，GE醫(yī)療集團）分別在2012年與2013年獲得批準。FDA批準Neuraceq是基于872名患者參與的全球臨床試驗安全性數(shù)據(jù)和3項包括205名同意生命終結(jié)后捐贈大腦作驗尸患者的影像檢查研究。82名受試者的大腦被驗尸分析確認β-淀粉樣神經(jīng)炎斑存在與否。82例大腦PET與組織病理學(xué)的解釋相關(guān)性表明，Neuraceq能準確地檢測出大腦中中等至致密的β-淀粉樣蛋白神經(jīng)炎斑塊，是估計活人這些斑塊密度的有用工具。Neuraceq陽性掃描能顯示中度到密集淀粉樣蛋白神經(jīng)炎性斑塊，神經(jīng)病理學(xué)的檢查已經(jīng)證實AD患者可出現(xiàn)這一數(shù)量的淀粉樣蛋白神經(jīng)炎性斑塊，但也可能出現(xiàn)在其他類型神經(jīng)疾病患者或認知正常的老年人中。這種類型的掃描應(yīng)該作為其他診斷評價的輔助工具，這種造影劑用于預(yù)測癡呆或其他神經(jīng)系統(tǒng)疾病的進展。Neuraceq成像應(yīng)該獨立于患者的臨床信息來解釋，醫(yī)師在解釋Neuraceq成像之前應(yīng)接受培訓(xùn)。

Impavido獲“快速通道指定”、“優(yōu)先審評“和“孤兒藥”地位，被FDA批準用于治療利什曼原蟲病，適用于年齡≥12歲、體重≥30 kg成年和青少年患者。利什曼原蟲病是利什曼原蟲引起的一種感染性疾病，又名黑熱病，利什曼原蟲這種寄生蟲通過沙蠅叮咬傳播給人類。該疾病主要發(fā)生在熱帶和亞熱帶地區(qū)。Impavido被批準治療3種主要類型利什曼原蟲?。簝?nèi)臟利什曼原蟲病、皮膚利什曼原蟲病和黏膜利什曼原蟲病，Impavido是FDA第一個批準的治療皮膚或黏膜利什曼原蟲病藥物。有4項臨床試驗評價Impavido的安全性和療效：總共547例患者接受Impavido和183例患者接受一種對比藥或一種安慰劑，試驗結(jié)果證實Impavido治療利什曼原蟲病安全、有效。Impavido劑量和給藥方法為30～44 kg體重患者：每日服用2次，共28 d；45 kg或以上體重患者：每日服用3次，共28 d。Impavido飯后應(yīng)及時給藥減輕胃腸道不良反應(yīng)。Impavido的使用說明書包括一個黑框警告警戒患者和衛(wèi)生保健專業(yè)人員藥物可致胎兒危害，因此不應(yīng)給予妊娠婦女。衛(wèi)生保健專業(yè)人員應(yīng)勸告婦女在Impavido治療期間和隨后5個月內(nèi)應(yīng)有效避孕。Impavido化學(xué)名十六烷磷酸膽堿，最初是作為抗腫瘤藥物研制的一種烷基磷酸膽堿類藥物，具有細胞膜靶向性，在動物試驗和臨床應(yīng)用中均顯示出顯著的選擇性抗腫瘤和抗原蟲活性。Impavido作為抗腫瘤藥物主要用于乳腺癌表皮轉(zhuǎn)移的局部治療。Impavido對利什曼原蟲物種的特異性作用模式仍未清晰，其作用機制可能涉及與脂質(zhì)（磷脂和甾醇類）相互作用，包括膜脂質(zhì)、細胞色素c氧化酶的抑制作用（線粒體功能）和凋亡樣細胞死亡。

Otezla是一種磷酸二酯酶-4（PDE-4）的抑制劑，對環(huán)單磷酸腺苷（cAMP）特異性，PDE4抑制作用導(dǎo)致細胞內(nèi)cAMP水平增加。Otezla適用于治療有活動性銀屑病關(guān)節(jié)炎（PsA）的成年患者。大多數(shù)人首次發(fā)生銀屑病后被診斷有PsA。PsA的主要體征和癥狀是關(guān)節(jié)痛、僵硬和腫脹。當前被批準治療PsA的藥物包括皮質(zhì)類固醇、腫瘤壞死因子阻斷劑和一種白介素-12/白介素-23 抑制劑。Otezla為患這種疾病的患者提供一種新的治療選擇，重要治療目標是緩解疼痛和炎癥并改善身體機能。有3項臨床試驗涉及1 493例PsA患者，評價Otezla的安全性和有效性。Otezla劑量和給藥方法：第1天早晨10 mg、第2天早晨10 mg和傍晚10 mg、第3天早晨10 mg和傍晚20 mg、第4天早晨20 mg和傍晚20 mg、第5天早晨20 mg和傍晚30 mg、第6天和其后30 mg，bid，按照上述給藥時間表逐步調(diào)整至推薦劑量30 mg、bid，可明顯減低胃腸道癥狀。Otezla應(yīng)整粒服用，不可粉碎、裂開或咀嚼藥片，有無食物均可。對Otezla或片劑中任何賦形劑超敏感的患者禁忌使用。Otezla的警告和注意事項為抑郁和體重減輕，用Otezla治療的患者應(yīng)由他們的衛(wèi)生保健專業(yè)人員定期監(jiān)視他們的體重。如果發(fā)生不能解釋的或臨床上顯著的體重減輕，應(yīng)考慮評價體重減輕和終止治療。在有抑郁和/或自殺想法或行為史患者使用Otezla前，處方者應(yīng)仔細權(quán)衡在這類患者中使用Otezla治療的風險和獲益?；颊?、其護理人員和家屬應(yīng)被忠告需要警戒抑郁、自殺想法或其他情緒變化的出現(xiàn)或惡化，如果發(fā)生這類變化應(yīng)及時聯(lián)系其衛(wèi)生保健醫(yī)生。

（張建忠）

2014年3月，F(xiàn)DA批出3個新分子實體藥品，為淀粉樣蛋白PET掃描造影劑治療利什曼原蟲病藥品Impavido（米替福新）和治療銀屑病關(guān)節(jié)炎藥品阿普斯特）。

Neuraceq被用于β淀粉樣蛋白神經(jīng)炎斑塊密度的正電子發(fā)射斷層掃描（PET）成像，對有認知損傷的成人的大腦神經(jīng)退行病理狀態(tài)進行活體評估，尤其是阿爾茨海默?。ˋD）患者的大腦。雖然該成像劑沒有被定義為應(yīng)用于AD，但它可用于排除這種疾病。Neuraceq是FDA批準的第3種淀粉樣蛋白造影劑，另外兩個PET顯像劑florbetapir（Amyvid，禮來公司）和flutemetamol（Vizamyl，GE醫(yī)療集團）分別在2012年與2013年獲得批準。FDA批準Neuraceq是基于872名患者參與的全球臨床試驗安全性數(shù)據(jù)和3項包括205名同意生命終結(jié)后捐贈大腦作驗尸患者的影像檢查研究。82名受試者的大腦被驗尸分析確認β-淀粉樣神經(jīng)炎斑存在與否。82例大腦PET與組織病理學(xué)的解釋相關(guān)性表明，Neuraceq能準確地檢測出大腦中中等至致密的β-淀粉樣蛋白神經(jīng)炎斑塊，是估計活人這些斑塊密度的有用工具。Neuraceq陽性掃描能顯示中度到密集淀粉樣蛋白神經(jīng)炎性斑塊，神經(jīng)病理學(xué)的檢查已經(jīng)證實AD患者可出現(xiàn)這一數(shù)量的淀粉樣蛋白神經(jīng)炎性斑塊，但也可能出現(xiàn)在其他類型神經(jīng)疾病患者或認知正常的老年人中。這種類型的掃描應(yīng)該作為其他診斷評價的輔助工具，這種造影劑用于預(yù)測癡呆或其他神經(jīng)系統(tǒng)疾病的進展。Neuraceq成像應(yīng)該獨立于患者的臨床信息來解釋，醫(yī)師在解釋Neuraceq成像之前應(yīng)接受培訓(xùn)。

Impavido獲“快速通道指定”、“優(yōu)先審評“和“孤兒藥”地位，被FDA批準用于治療利什曼原蟲病，適用于年齡≥12歲、體重≥30 kg成年和青少年患者。利什曼原蟲病是利什曼原蟲引起的一種感染性疾病，又名黑熱病，利什曼原蟲這種寄生蟲通過沙蠅叮咬傳播給人類。該疾病主要發(fā)生在熱帶和亞熱帶地區(qū)。Impavido被批準治療3種主要類型利什曼原蟲?。簝?nèi)臟利什曼原蟲病、皮膚利什曼原蟲病和黏膜利什曼原蟲病，Impavido是FDA第一個批準的治療皮膚或黏膜利什曼原蟲病藥物。有4項臨床試驗評價Impavido的安全性和療效：總共547例患者接受Impavido和183例患者接受一種對比藥或一種安慰劑，試驗結(jié)果證實Impavido治療利什曼原蟲病安全、有效。Impavido劑量和給藥方法為30～44 kg體重患者：每日服用2次，共28 d；45 kg或以上體重患者：每日服用3次，共28 d。Impavido飯后應(yīng)及時給藥減輕胃腸道不良反應(yīng)。Impavido的使用說明書包括一個黑框警告警戒患者和衛(wèi)生保健專業(yè)人員藥物可致胎兒危害，因此不應(yīng)給予妊娠婦女。衛(wèi)生保健專業(yè)人員應(yīng)勸告婦女在Impavido治療期間和隨后5個月內(nèi)應(yīng)有效避孕。Impavido化學(xué)名十六烷磷酸膽堿，最初是作為抗腫瘤藥物研制的一種烷基磷酸膽堿類藥物，具有細胞膜靶向性，在動物試驗和臨床應(yīng)用中均顯示出顯著的選擇性抗腫瘤和抗原蟲活性。Impavido作為抗腫瘤藥物主要用于乳腺癌表皮轉(zhuǎn)移的局部治療。Impavido對利什曼原蟲物種的特異性作用模式仍未清晰，其作用機制可能涉及與脂質(zhì)（磷脂和甾醇類）相互作用，包括膜脂質(zhì)、細胞色素c氧化酶的抑制作用（線粒體功能）和凋亡樣細胞死亡。

Otezla是一種磷酸二酯酶-4（PDE-4）的抑制劑，對環(huán)單磷酸腺苷（cAMP）特異性，PDE4抑制作用導(dǎo)致細胞內(nèi)cAMP水平增加。Otezla適用于治療有活動性銀屑病關(guān)節(jié)炎（PsA）的成年患者。大多數(shù)人首次發(fā)生銀屑病后被診斷有PsA。PsA的主要體征和癥狀是關(guān)節(jié)痛、僵硬和腫脹。當前被批準治療PsA的藥物包括皮質(zhì)類固醇、腫瘤壞死因子阻斷劑和一種白介素-12/白介素-23 抑制劑。Otezla為患這種疾病的患者提供一種新的治療選擇，重要治療目標是緩解疼痛和炎癥并改善身體機能。有3項臨床試驗涉及1 493例PsA患者，評價Otezla的安全性和有效性。Otezla劑量和給藥方法：第1天早晨10 mg、第2天早晨10 mg和傍晚10 mg、第3天早晨10 mg和傍晚20 mg、第4天早晨20 mg和傍晚20 mg、第5天早晨20 mg和傍晚30 mg、第6天和其后30 mg，bid，按照上述給藥時間表逐步調(diào)整至推薦劑量30 mg、bid，可明顯減低胃腸道癥狀。Otezla應(yīng)整粒服用，不可粉碎、裂開或咀嚼藥片，有無食物均可。對Otezla或片劑中任何賦形劑超敏感的患者禁忌使用。Otezla的警告和注意事項為抑郁和體重減輕，用Otezla治療的患者應(yīng)由他們的衛(wèi)生保健專業(yè)人員定期監(jiān)視他們的體重。如果發(fā)生不能解釋的或臨床上顯著的體重減輕，應(yīng)考慮評價體重減輕和終止治療。在有抑郁和/或自殺想法或行為史患者使用Otezla前，處方者應(yīng)仔細權(quán)衡在這類患者中使用Otezla治療的風險和獲益?；颊?、其護理人員和家屬應(yīng)被忠告需要警戒抑郁、自殺想法或其他情緒變化的出現(xiàn)或惡化，如果發(fā)生這類變化應(yīng)及時聯(lián)系其衛(wèi)生保健醫(yī)生。

（張建忠）

2014年3月，F(xiàn)DA批出3個新分子實體藥品，為淀粉樣蛋白PET掃描造影劑治療利什曼原蟲病藥品Impavido（米替福新）和治療銀屑病關(guān)節(jié)炎藥品阿普斯特）。

Neuraceq被用于β淀粉樣蛋白神經(jīng)炎斑塊密度的正電子發(fā)射斷層掃描（PET）成像，對有認知損傷的成人的大腦神經(jīng)退行病理狀態(tài)進行活體評估，尤其是阿爾茨海默病（AD）患者的大腦。雖然該成像劑沒有被定義為應(yīng)用于AD，但它可用于排除這種疾病。Neuraceq是FDA批準的第3種淀粉樣蛋白造影劑，另外兩個PET顯像劑florbetapir（Amyvid，禮來公司）和flutemetamol（Vizamyl，GE醫(yī)療集團）分別在2012年與2013年獲得批準。FDA批準Neuraceq是基于872名患者參與的全球臨床試驗安全性數(shù)據(jù)和3項包括205名同意生命終結(jié)后捐贈大腦作驗尸患者的影像檢查研究。82名受試者的大腦被驗尸分析確認β-淀粉樣神經(jīng)炎斑存在與否。82例大腦PET與組織病理學(xué)的解釋相關(guān)性表明，Neuraceq能準確地檢測出大腦中中等至致密的β-淀粉樣蛋白神經(jīng)炎斑塊，是估計活人這些斑塊密度的有用工具。Neuraceq陽性掃描能顯示中度到密集淀粉樣蛋白神經(jīng)炎性斑塊，神經(jīng)病理學(xué)的檢查已經(jīng)證實AD患者可出現(xiàn)這一數(shù)量的淀粉樣蛋白神經(jīng)炎性斑塊，但也可能出現(xiàn)在其他類型神經(jīng)疾病患者或認知正常的老年人中。這種類型的掃描應(yīng)該作為其他診斷評價的輔助工具，這種造影劑用于預(yù)測癡呆或其他神經(jīng)系統(tǒng)疾病的進展。Neuraceq成像應(yīng)該獨立于患者的臨床信息來解釋，醫(yī)師在解釋Neuraceq成像之前應(yīng)接受培訓(xùn)。

Impavido獲“快速通道指定”、“優(yōu)先審評“和“孤兒藥”地位，被FDA批準用于治療利什曼原蟲病，適用于年齡≥12歲、體重≥30 kg成年和青少年患者。利什曼原蟲病是利什曼原蟲引起的一種感染性疾病，又名黑熱病，利什曼原蟲這種寄生蟲通過沙蠅叮咬傳播給人類。該疾病主要發(fā)生在熱帶和亞熱帶地區(qū)。Impavido被批準治療3種主要類型利什曼原蟲?。簝?nèi)臟利什曼原蟲病、皮膚利什曼原蟲病和黏膜利什曼原蟲病，Impavido是FDA第一個批準的治療皮膚或黏膜利什曼原蟲病藥物。有4項臨床試驗評價Impavido的安全性和療效：總共547例患者接受Impavido和183例患者接受一種對比藥或一種安慰劑，試驗結(jié)果證實Impavido治療利什曼原蟲病安全、有效。Impavido劑量和給藥方法為30～44 kg體重患者：每日服用2次，共28 d；45 kg或以上體重患者：每日服用3次，共28 d。Impavido飯后應(yīng)及時給藥減輕胃腸道不良反應(yīng)。Impavido的使用說明書包括一個黑框警告警戒患者和衛(wèi)生保健專業(yè)人員藥物可致胎兒危害，因此不應(yīng)給予妊娠婦女。衛(wèi)生保健專業(yè)人員應(yīng)勸告婦女在Impavido治療期間和隨后5個月內(nèi)應(yīng)有效避孕。Impavido化學(xué)名十六烷磷酸膽堿，最初是作為抗腫瘤藥物研制的一種烷基磷酸膽堿類藥物，具有細胞膜靶向性，在動物試驗和臨床應(yīng)用中均顯示出顯著的選擇性抗腫瘤和抗原蟲活性。Impavido作為抗腫瘤藥物主要用于乳腺癌表皮轉(zhuǎn)移的局部治療。Impavido對利什曼原蟲物種的特異性作用模式仍未清晰，其作用機制可能涉及與脂質(zhì)（磷脂和甾醇類）相互作用，包括膜脂質(zhì)、細胞色素c氧化酶的抑制作用（線粒體功能）和凋亡樣細胞死亡。

Otezla是一種磷酸二酯酶-4（PDE-4）的抑制劑，對環(huán)單磷酸腺苷（cAMP）特異性，PDE4抑制作用導(dǎo)致細胞內(nèi)cAMP水平增加。Otezla適用于治療有活動性銀屑病關(guān)節(jié)炎（PsA）的成年患者。大多數(shù)人首次發(fā)生銀屑病后被診斷有PsA。PsA的主要體征和癥狀是關(guān)節(jié)痛、僵硬和腫脹。當前被批準治療PsA的藥物包括皮質(zhì)類固醇、腫瘤壞死因子阻斷劑和一種白介素-12/白介素-23 抑制劑。Otezla為患這種疾病的患者提供一種新的治療選擇，重要治療目標是緩解疼痛和炎癥并改善身體機能。有3項臨床試驗涉及1 493例PsA患者，評價Otezla的安全性和有效性。Otezla劑量和給藥方法：第1天早晨10 mg、第2天早晨10 mg和傍晚10 mg、第3天早晨10 mg和傍晚20 mg、第4天早晨20 mg和傍晚20 mg、第5天早晨20 mg和傍晚30 mg、第6天和其后30 mg，bid，按照上述給藥時間表逐步調(diào)整至推薦劑量30 mg、bid，可明顯減低胃腸道癥狀。Otezla應(yīng)整粒服用，不可粉碎、裂開或咀嚼藥片，有無食物均可。對Otezla或片劑中任何賦形劑超敏感的患者禁忌使用。Otezla的警告和注意事項為抑郁和體重減輕，用Otezla治療的患者應(yīng)由他們的衛(wèi)生保健專業(yè)人員定期監(jiān)視他們的體重。如果發(fā)生不能解釋的或臨床上顯著的體重減輕，應(yīng)考慮評價體重減輕和終止治療。在有抑郁和/或自殺想法或行為史患者使用Otezla前，處方者應(yīng)仔細權(quán)衡在這類患者中使用Otezla治療的風險和獲益?；颊摺⑵渥o理人員和家屬應(yīng)被忠告需要警戒抑郁、自殺想法或其他情緒變化的出現(xiàn)或惡化，如果發(fā)生這類變化應(yīng)及時聯(lián)系其衛(wèi)生保健醫(yī)生。

（張建忠）