2000多年前德國(guó)西方醫(yī)學(xué)的奠基人希波克拉底發(fā)現(xiàn)，產(chǎn)婦咀嚼柳樹皮可以起到止痛和退燒的作用。19世紀(jì)人們從楊柳科植物的樹皮浸出液中提取出水楊酸鈉用于解熱鎮(zhèn)痛，但這種提取物的毒性較大，尤其對(duì)胃的刺激很大。1987年德國(guó)化學(xué)家霍夫曼為解除父親的風(fēng)濕病之苦，用純水楊酸鈉制成了乙酰水楊酸，這就是沿用至今的阿司匹林。阿司匹林保持了純水楊酸的止痛退燒作用，但毒性大為降低。德國(guó)拜耳公司于1899年開始大量地生產(chǎn)阿司匹林，使得該藥在全球范圍內(nèi)迅速暢銷。最初，醫(yī)生讓患者服用阿司匹林的劑量很大，每3小時(shí)服1克，即相當(dāng)于24小時(shí)服80片（100毫克/片），這導(dǎo)致許多患者難以耐受。

近20多年來，人們發(fā)現(xiàn)老藥阿司匹林除了具有解熱鎮(zhèn)痛的作用外，還具有抗血小板聚集和抗血栓形成的作用，并可用于腦卒中的預(yù)防。研究發(fā)現(xiàn)，患者每天服用75毫克的阿司匹林與服用325毫克的阿司匹林在抗血小板聚集和預(yù)防腦卒中的作用方面并沒有明顯的差異，每天服用75～150毫克的阿司匹林就能有效地發(fā)揮抗血栓的作用，而且每天只需要服用一次。由于晚上18～24點(diǎn)是人體生成新血小板的主要時(shí)間段，而腸溶阿司匹林進(jìn)入人體3～4小時(shí)后才能達(dá)到血藥濃度的高峰，因此，有人提出該藥應(yīng)在晚飯以后立即服用，這樣既可以減輕對(duì)胃的刺激，又能很好地抑制血小板。觀察證實(shí)，輕度高血壓患者在晚上服用阿司匹林有輕度的降壓作用，而上午服用則沒有降壓作用，這些都說明阿司匹林具有一定的“生物時(shí)效性”。

除了可預(yù)防腦卒中外，人們還發(fā)現(xiàn)阿司匹林能使患有心肌梗死、慢性穩(wěn)定性心絞痛、不穩(wěn)定性心絞痛的人以及其他心血管疾病的高?；颊甙l(fā)生血栓的幾率下降20%～25%，雖然這會(huì)有一定的出血風(fēng)險(xiǎn)，但這些患者的實(shí)際獲益明顯超出了所要承擔(dān)的風(fēng)險(xiǎn)。

眾所周知，高血壓是心腦血管疾病的重要危險(xiǎn)因素，那么，是否每個(gè)高血壓患者都需要通過服用阿司匹林來預(yù)防心腦血管事件的發(fā)生呢？有人主張，50歲以上的單純高血壓患者，只要血壓控制良好就都應(yīng)該服用阿司匹林。然而也有不少人并不認(rèn)同這個(gè)觀點(diǎn)，他們認(rèn)為并非所有50歲以上的單純高血壓患者都需要服用阿司匹林。研究發(fā)現(xiàn)，對(duì)于未發(fā)生過心肌缺血或腦卒中的低危人群來說，不管是否服用阿司匹林最后發(fā)生心血管事件的百分率基本是相似的，而一般的單純高血壓患者服用阿司匹林后的獲益遠(yuǎn)不及存在高危因素的患者。值得關(guān)注的是，臨床上有不少高血壓患者都對(duì)阿司匹林有抵抗，也就是對(duì)阿司匹林的抗血小板作用不敏感。在最近的研究中，有人讓2930名高血壓患者每天服用75～325毫克的阿司匹林，并通過多種監(jiān)測(cè)血小板功能的方法來評(píng)估阿司匹林的療效，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，28%的患者服用阿司匹林后其亢進(jìn)的血小板功能并未受到抑制，也就是服用阿司匹林無效。那些對(duì)阿司匹林抵抗的人群與對(duì)阿司匹林敏感的人群相比，其心血管疾病的發(fā)生率有明顯的升高。因此，對(duì)阿司匹林有抵抗的患者即使屬于心血管疾病的高危人群，在服用阿司匹林后也不一定會(huì)獲得療效，這些人若服用阿司匹林1～2個(gè)月后其血液黏稠度和血小板聚集率等指標(biāo)沒有下降，則應(yīng)停服阿司匹林，改用中藥或他汀類降壓藥進(jìn)行治療。

2002年的一項(xiàng)研究結(jié)果表明，患有冠心病、腦梗死、外周血管硬化斑塊等血栓性疾病的人，若長(zhǎng)期服用阿司匹林能夠使嚴(yán)重的心血管事件的發(fā)生率下降1/4，并可使因發(fā)生心血管事件而導(dǎo)致的死亡率下降1/6。目前，國(guó)際上已經(jīng)公認(rèn)上述患者無論是否伴有高血壓均應(yīng)長(zhǎng)期服用阿司匹林，而下列患者則可服用阿司匹林進(jìn)行一級(jí)預(yù)防（所謂一級(jí)預(yù)防，就是在沒有生病時(shí)就開始服用藥物來預(yù)防疾病的發(fā)生）：

1.50歲以下患有糖尿病且伴有酗酒、吸煙、高血脂等任何一項(xiàng)危險(xiǎn)因素的患者。

2.年齡介于50～69歲之間有吸煙或糖尿病病史的患者。

3.患高血壓多年70歲以上的患者

4.有頸動(dòng)脈斑塊或下肢動(dòng)脈搏動(dòng)異常者（如雙足背動(dòng)脈搏動(dòng)不對(duì)稱），或做血管功能檢測(cè)時(shí)脛后動(dòng)脈或足背動(dòng)脈與肱動(dòng)脈的收縮壓比值（ABI）高于正常者。

綜上所述，并不是所有的單純高血壓患者都需要服用阿司匹林。當(dāng)然，隨著年齡的增長(zhǎng)，高血壓患者的病程會(huì)隨之延長(zhǎng)，其患有其他心血管疾病的因素，如吸煙、酗酒、肥胖、飲食結(jié)構(gòu)不合理、壓力大等也會(huì)逐步增多，這使得越來越多的高血壓患者都把服用阿司匹林當(dāng)作預(yù)防心血管事件發(fā)生的主要手段。其實(shí)，高血壓患者應(yīng)該把治療的重點(diǎn)放在控制血壓和血脂（膽固醇）上，同時(shí)還必須改變不健康的生活方式，這些做法往往比服用阿司匹林的效果更好。需要注意的是，血壓控制不好的人需慎用阿司匹林，血壓在185/110毫米汞柱以上的患者應(yīng)禁止服用阿司匹林，以防止因血壓急劇上升而引起顱內(nèi)出血。發(fā)病在48小時(shí)以內(nèi)的輕度腦梗死患者可每天服用100～300毫克的阿司匹林進(jìn)行治療，以降低其死亡率和疾病的再發(fā)率。但前提是患者的血壓必須控制在160/100毫米汞柱以下。另外，阿司匹林不能與肝素、華法令等其他溶栓藥物同時(shí)服用，以免發(fā)生出血。

在臨床上，患者服用阿司匹林后最常出現(xiàn)的不良反應(yīng)是顱外出血尤其是胃出血。雖然目前患者服用的都是腸溶片，但仍有部分藥物會(huì)在胃內(nèi)溶解。據(jù)統(tǒng)計(jì)，每天服用100毫克的腸溶阿司匹林片，一年后每900人就會(huì)有一人發(fā)生消化道出血。因此，患有胃病、肝病的人和有出血傾向以及近期發(fā)生過腦出血的患者，應(yīng)慎用阿司匹林。雖然做了冠狀動(dòng)脈搭橋手術(shù)的患者為預(yù)防支架發(fā)生堵塞應(yīng)同時(shí)服用阿司匹林與波立維（氯吡格雷），但兩藥合用的劑量不宜過大，服用的時(shí)間也不宜過長(zhǎng)。