呂曉超，馮寶民，于大永，史麗穎*，王永奇

（大連大學(xué) 藥物研究所, 遼寧 大連 116622）

蕁麻屬植物研究最新進展

呂曉超，馮寶民，于大永，史麗穎*，王永奇

（大連大學(xué) 藥物研究所, 遼寧 大連 116622）

目前從蕁麻屬植物中分離出具有生理活性的成分主要有木脂素類、黃酮類、糖類等；蕁麻屬植物具有廣泛的生物活性，包括抗風(fēng)濕、抗過敏、治療良性前列腺肥大、提高免疫力等作用。對近五年蕁麻屬植物的化學(xué)成分及藥理作用研究進行了綜述，為進一步研究開發(fā)蕁麻屬植物提供了科學(xué)依據(jù)。

蕁麻屬；化學(xué)成分；藥理作用

蕁麻屬（Urtica L.）植物全世界約有35種，中國產(chǎn)23種（包括16種、6亞種及1變種），本屬植物的突出特征是葉對生、莖四棱，莖、葉具有鰲毛，觸及皮膚立即產(chǎn)生強烈的刺痛感，奇癢難忍[1]。蕁麻屬多種植物藥用，為我國常用的民間藥和民族藥，在漢族、維吾爾族、彝族等多個少數(shù)民族中廣泛使用，主要用于治療風(fēng)濕病、扭傷疼痛及皮膚瘙癢等病[1-3]。近年來研究報道主要集中于對蕁麻（U. fissa）、三角葉蕁麻（U. triangularis）、寬葉蕁麻（U. laetevirens）、滇藏蕁麻（U. mairei）、狹葉蕁麻（U. angustifolia）、異株蕁麻（U. dioica）、麻葉蕁麻（U. cannabina）、粗根蕁麻（U. macrorrhiza）等本屬植物的化學(xué)成分和藥理作用的研究。關(guān)于蕁麻屬植物的研究進展已有報道[4,5]，但近五年來蕁麻屬植物的研究又取得了豐富的成果，現(xiàn)將近五年蕁麻屬植物的化學(xué)成分及其生物活性研究的新進展綜述如下。

1 化學(xué)成分研究新進展

1.1 蕁麻化學(xué)成分

冀保全等[6,7]系統(tǒng)研究了蕁麻根的化學(xué)成分，從蕁麻根95%乙醇提取物中分離、鑒定了14個化合物：順-3-O-β-葡萄糖甲基-4-[雙(3-甲氧基-4-羥苯基)甲基]丁內(nèi)酯、反-3-O-β-葡萄糖甲基-4-[雙(3-甲氧基-4-羥苯基)甲基]丁內(nèi)酯、反-3-O-β-葡萄糖甲基-4-[雙(3,4-二甲氧基苯基)甲基]丁內(nèi)酯、反-3-O-β-葡萄糖甲基-4-[ (3-甲氧基-4-羥苯基-3,4-二甲氧基苯基)甲基]丁內(nèi)酯、α-香樹脂醇、β-香樹脂醇、齊墩果酸、雙(5-甲?；坊?醚、5-羥甲基糠醛、4-羥基苯甲酸、東莨菪素、東莨菪素苷、胡蘿卜苷、β-谷甾醇。其中化合物1～4均為新化合物；化合物1～11均為首次從蕁麻植物中分離得到。

張金花等[8]又首次從蕁麻根醇提取物中分離鑒定了棕櫚酸、豆甾醇、α-菠甾醇、膽甾-5,22-二烯-3β-醇、豆甾醇-3-O-β-D-葡萄糖苷。

此外，韓志萍[9]采用原子吸收分光光度法和磷鉬藍分光光度法測定了陜北蕁麻地上部分中14種無機元素的含量，常量元素以鈣含量最高，其次為鉀、鈉、鎂、磷；微量元素以鐵含量最高，其次為鋅、鎳、錳、銅、鈷、鉻、鉛、鎘。

1.2 三角葉蕁麻化學(xué)成分

閆興國等[10,11]從三角葉蕁麻根的95%乙醇提取物中分離、鑒定了20個化合物，其中蕁麻醇、蕁麻醇7-O-β-D-葡萄糖苷、蕁麻醇4’-O-β-D-葡萄糖苷、蕁麻醇4’-O-β-D-葡萄糖苷均為首次從蕁麻屬植物中分離得到的新裂木脂素類化合物。此外還首次從三角葉蕁麻中分離得到：4-甲氧基-8’-乙?；蠙鞓渲?、4-甲氧基-8’-乙?；蠙鞓渲?-O-β-D-葡萄糖(1→6)-α-L-阿拉伯糖苷、橄欖醇9-O-β-D-葡萄糖苷、環(huán)橄欖素-O-β-D-葡萄糖苷、22E-5α，8α-橋二氧麥角甾-6，22-二烯-3β-醇、東莨菪素、東莨菪苷、正丁基吡喃果糖苷、β-谷甾醇、胡蘿卜苷、5-羥甲基糠醛、對羥基苯甲醛、對甲氧基苯甲酸、十七烷酸-1-甘油酯、 正十五烷酸、異落葉松脂素-9-O-β-D-吡喃葡糖苷，其中前4個化合物為新化合物。

馮寶民等[12]又從三角葉蕁麻的根中分離鑒定了兩個新化合物，為兩個裂木脂素苷的異構(gòu)體，urticaside A、urticaside B。

1.3 寬葉蕁麻化學(xué)成分

周淵等[13-15]首次從寬葉蕁麻地上部分的95%乙醇提取物中分離、鑒定了34個化合物，分別為5個單環(huán)單萜苷：RoseosideⅡ，（6R, 9R）-3-氧-α-紫羅蘭醇-β-D-葡萄糖苷，（6S, 9R）-3-氧-α-紫羅蘭醇-β-D-葡萄糖苷，（6R, 9R）-3-氧-α-紫羅蘭醇-β-D-葡萄糖基（1→2）-β-D-葡萄糖苷，（6S, 9R）-3-氧-α-紫羅蘭醇-β-D-葡萄糖基（1→2）-β-D-葡萄糖苷，其中后三者為新化合物；5個黃酮苷：芹菜素-6, 8-二-C-β-D-吡喃葡萄糖苷，木樨草素-7-O-新橙皮糖苷，木樨草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，5-甲氧基-木樨草素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，蘆??；2個木脂素：（+）松脂素-4-O-α-L-吡喃鼠李糖基（1→2）-β-D-吡喃葡萄糖苷（新化合物），異落葉松脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷；2個生物堿類：2, 3, 4, 9-四氫-1H-吡啶駢[3, 4-b]吲哚-3-羧酸，2, 3, 4, 9-四氫-1-甲基-吡啶駢[3, 4-b]吲哚-3-羧酸；10個三萜和甾體類：5α, 6β-二羥基-胡蘿卜苷，2α, 3α, 19α-三羥基-12-烯-28-烏蘇酸，2α, 3β-二羥基-齊墩果-12-烯-28-酸，3β-羥基-5-烯-谷汀烷醇、豆甾-4-烯-3-酮，α-香樹脂醇，β-香樹脂醇，羽扇豆烷醇，胡蘿卜苷，谷甾醇；1個香豆素和1個苯丙素：東莨菪素，對羥基桂皮酸；2個酚酸：對-羥基苯甲酸，對甲氧基苯甲酸；6個脂肪酸類：1, 3-二肉豆蔻酸-2-山梨酸-甘油三酯，正二十八烷醇，正二十八烷酸甲酯，十六烷酸，十一烷酸，己二酸。

1.4 滇藏蕁麻化學(xué)成分

王煒等[16,17]對滇藏蕁麻根的95%乙醇提取物的化學(xué)成分進行了系統(tǒng)研究，首次從滇藏蕁麻中分離得到18個化合物：蕁麻醇、蕁麻醇7-O-β-D-葡萄糖苷、蕁麻烯、2α,3β-二羥基-齊墩果-12-烯-28-酸、豆甾-4-烯-3-酮、反式-4-羥基桂皮酸、3-甲氧基-4-羥基苯甲酸、3-甲氧基苯甲酸-4-O-β-D-葡萄糖苷、4-羥基苯甲醛、4-甲氧基苯甲酸、4-羥基苯甲酸、D-甘露醇、東莨菪素、己二酸、二十四烷酸甲酯、2-羥基二十四烷酸甲酯、β-谷甾醇、胡蘿卜苷。

1.5 狹葉蕁麻化學(xué)成分

李帆等[18]首次從狹葉蕁麻地上部分的95%乙醇提取物中分離、鑒定了9個化合物：白蠟樹內(nèi)酯、東莨菪素、正丁基-β-D-呋喃果糖苷、反式-4-羥基-桂皮酸、5-羥甲基糠醛、β-谷甾醇、胡蘿卜苷、苯甲酸、赤蘚醇。

1.6 異株蕁麻化學(xué)成分

吉騰飛等[19]從西藏產(chǎn)異株蕁麻全草95%乙醇提取物的石油醚和乙酸乙酯萃取物中分離、鑒定了9個化合物：β-谷甾醇、阿魏酸、正三十二烷、芥酸、熊果酸、山莨菪素、蘆丁、槲皮素、對羥基苯甲醇。

1.7 其他

據(jù)報道[20]多糖成分是治療前列腺肥大的主要活性成分之一，因此國內(nèi)研究人員對蕁麻中多糖的含量、提取工藝等進行了研究。朱永寧等[21]測定了裂葉蕁麻和滇藏蕁麻根提取物中多糖的含量，分別為37.94%、20.63%。楊愛崗等[22]采用正交實驗優(yōu)化法對蕁麻根多糖的提取工藝進行了優(yōu)化。劉柳等[23]采用微晶纖維素薄層色譜法分析了蕁麻根莖95%乙醇提取物中多糖的單糖組成，結(jié)果顯示蕁麻粗多糖主要由鼠李糖、木糖、阿拉伯糖、葡萄糖、半乳糖、半乳糖醛酸等組成。

謝秀麗等[24]分析了異株蕁麻不同炮制品中總黃酮和多糖的含量，表明不同炮制方法能使異株蕁麻中總黃酮和多糖含量產(chǎn)生變化。另外，對蕁麻中槲皮苷提取工藝和含量測定的研究也見報道[25,26]。

關(guān)楓等[27]首次對黑龍江產(chǎn)狹葉蕁麻揮發(fā)性成分進行了分析，從中鑒定出87種化合物，揮發(fā)油成分中主要有7-甲基-Z-十四碳烯醇乙酸酯(25.74% )、1-乙酰氧基-3, 7-二甲基-6, 11-十二碳二烯(5.9% )和Z,E-2, 13-十八烷二烯醇(5.11% )。

冀恬等[28]采用電感耦合等離子體-原子發(fā)射光譜法(ICP-AES)測定了麻葉蕁麻中16種元素的含量，結(jié)果表明麻葉蕁麻中K、P、Na、S、Ca含量豐富，Zn、Fe、Mg、Mn、Cu、Ba、Ni、 Mo、Sr含量次之，Al、Li含量較少。

2 藥理作用研究新進展

2.1 抗炎、抗風(fēng)濕作用

王夢月等[29]采用小鼠急性耳廓腫法、棉球肉芽腫法篩選了蕁麻抗炎的活性部位，結(jié)果發(fā)現(xiàn)蕁麻全草95%乙醇提取物的醋酸乙酯萃取部分具有顯明的抗炎和鎮(zhèn)痛活性。另外，Zhao Yongna等[30]報道了粗根蕁麻水煎劑的抗炎、鎮(zhèn)痛作用。李曉紅等[31]發(fā)現(xiàn)滇產(chǎn)粗根蕁麻全草70%乙醇提取物的正丁醇部分有一定的鎮(zhèn)痛抗炎作用、水部分具較強抗炎作用。Marrassini C等[32]的最新研究結(jié)果表明歐蕁麻（U. urens）地上部分的乙醇提取物具有較強的抗炎、鎮(zhèn)痛作用，并認為其抗炎、鎮(zhèn)痛作用可能與其含有的主要成分綠原酸有關(guān)。

唐玲等[33,34]通過建立大鼠佐劑性關(guān)節(jié)炎模型考察了蕁麻、寬葉蕁麻抗類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎作用，結(jié)果蕁麻、寬葉蕁麻水提物高濃度組對大鼠類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎顯示了較強的抑制作用。另有文獻報道[35,36]，滇產(chǎn)粗根蕁麻水提取部分對佐劑性關(guān)節(jié)炎的治療作用可能與其抑制腹腔巨噬細胞分泌TNF-α、PGE2及COX-2 mRNA表達有關(guān)。

2.2 治療良性前列腺肥大癥作用

馮寶民等[37]對5種蕁麻屬植物（裂葉蕁麻、三角葉蕁麻、滇藏蕁麻、狹葉蕁麻、寬葉蕁麻）的地上和地下部分的20%乙醇提取物進行了抑制前列腺增生作用的篩選，結(jié)果表明裂葉蕁麻和滇藏蕁麻的地上抑制前列腺增生作用最強。

錢華等[38]采用皮下注射丙酸睪酮制作小鼠前列腺增生模型，觀察了大蕁麻根提取物對前列腺增生小鼠前列腺指數(shù)的變化及鏡下病理學(xué)改變。結(jié)果發(fā)現(xiàn)，大蕁麻根提取物可明顯降低前列腺增生小鼠的前列腺濕重、前列腺體積和前列腺指數(shù)，明顯改善其組織形態(tài)學(xué)結(jié)構(gòu)。說明大蕁麻根提取物具有良好的抗前列腺增生作用。

Zhang Q等[39]考察了蕁麻根莖中粗多糖組分對丙酸睪酮誘導(dǎo)去勢大鼠前列腺增生的作用，結(jié)果發(fā)現(xiàn)粗多糖組分能夠顯著降低模型動物前列腺體積、濕重、干重，且組織病理學(xué)檢查表明前列腺上皮細胞和纖維組織細增生被明顯抑制。

甾體5α-還原酶能夠不可逆地催化睪酮(T)轉(zhuǎn)化為生理活性更強的雙氫睪酮(DHT)，而DHT被認為是良性前列腺肥大癥(BPH)的主要病因，因此可以通過抑制甾體5α-還原酶活性來減少DHT的生成，從而達到治療BPH的目的[40]。王煒等[41]通過建立抑制5α-還原酶活性體外模型考察了滇藏蕁麻提取物對5α-還原酶抑制活性，結(jié)果發(fā)現(xiàn)滇藏蕁麻根95%乙醇提取物的正丁醇萃取物具有顯著的抑制5α-還原酶的活性。采用相同的方法，冀保全等[42]發(fā)現(xiàn)蕁麻根的水溶性成分在體外能夠抑制5α-還原酶的活性。

2.3 其他生物活性

秦元滿[43]考察了延吉產(chǎn)狹葉蕁麻水煎液對大鼠靜脈血栓形成的影響，發(fā)現(xiàn)狹葉蕁麻水煎液具有明顯的抗血栓作用。

Marjan NA等[44]通過建立高膽固醇血癥大鼠模型，觀察大蕁麻提取物對大鼠血脂、肝功能和肝臟病理的影響，結(jié)果發(fā)現(xiàn)100、300 mg/kg大蕁麻提取物可以明顯減少高膽固醇血癥大鼠血總膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇含量，并可以降低丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(ALT)和天冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶(AST)活性。100 mg/kg大蕁麻提取物組肝臟組織未見明顯脂肪變性，細胞形態(tài)與對照組相似；300 mg/kg大蕁麻提取物組肝臟組織可見到中等程度的脂肪變性。說明大蕁麻提取物可能通過降低血漿膽固醇含量和血漿ALT、AST活性治療大鼠高膽固醇血癥。

Masoud SD等[45]報道了從異株蕁麻中發(fā)現(xiàn)了具有降糖作用的胰島素類似物，并對其進行了結(jié)構(gòu)計算分析，結(jié)果表明異株蕁麻分離餾分中的抗糖尿病成分與其具有一個或多個環(huán)肽結(jié)構(gòu)相關(guān)，這個環(huán)肽結(jié)構(gòu)形成了獨特的葡糖糖透過的孔穴而促進葡萄糖的吸收。

李仲昆等[46]研究了粗根蕁麻提取物對環(huán)磷酰胺所致小鼠免疫功能低下保護作用。結(jié)果表明，粗根蕁麻提取物可提高小鼠血清溶血素、小鼠IL-2、IFN-γ、CD3、CD4、CD8的水平，說明粗根蕁麻提取物具有增強機體免疫功能的作用。

3 小結(jié)

近年來，蕁麻屬植物的化學(xué)成分和生物活性研究取得了較大進展。其中主要的代表性成分為多糖、木脂素、裂木脂素、單環(huán)單萜苷和黃酮類化合物等；生物活性的研究主要集中在抗風(fēng)濕、治療良性前列腺肥大作用、對血液系統(tǒng)作用的研究上。目前普遍認為多糖類成分為蕁麻屬植物治療良性前列腺增生的活性組分。而抗風(fēng)濕等生物活性的作用物質(zhì)基礎(chǔ)還有待進一步研究。

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Recent Progress in the Research of Urtica Plants

LV Xiao-chao, FENG Bao-min, YU Da-yong, SHILi-ying*, WANG Yong-qi

(Pharmaceutical Institute, Dalian University, Dalian 116622，China)

Up to now, the bioactive chemical constituents isolated from Urtica plants include lignans, flavonoids, saccharides, etc. Urtica plants have a wide range of bioactivities, such as anti-rheumatism, anti-allergy, treatment of benign prostatic hyperplasia, improvement of immunity, etc. In this paper, the progress in the chemical constituents and pharmacologic effects of Urtica plants found in recent five years were reviewed to provide the scientific basis for further development of Urtic plants.

Urtica; chemical constituents; pharmacological effects

R282.7

A

1008-2395(2012)03-0056-05

2012-03-20

國家自然科學(xué)基金資助項目（30901958、30572317）；教育部基金項目（NCET-09-0854）。

呂曉超（1987-），女，碩士研究生，研究方向：藥物化學(xué)。

史麗穎（1975-），女，副教授，研究方向：天然活性物質(zhì)。