利培酮是新型的苯丙異惡唑類非典性抗精神病藥，對精神分裂癥陽性和陰性癥狀均有效，且不良反應(yīng)較小。利培酮口服給藥后可被快速完全地吸收，健康受試者口服利培酮1mg后，在1小時內(nèi)達(dá)到峰濃度，峰濃度為8μg/L，利培酮平均絕對生物利用度為70%，半衰期為2.8±0.5小時。利培酮的主要代謝產(chǎn)物9-羥利培酮，經(jīng)由肝細(xì)胞色素P450酶和CYP2D6催化產(chǎn)生，具有與利培酮相似的藥理活性。關(guān)于利培酮血藥濃度研究一致認(rèn)為，服用相同劑量的利培酮，血藥濃度的個體差異較大，同時認(rèn)為利培酮活性部分(利培酮和9-羥利培酮之和)濃度在血藥濃度研究中有重要意義。利培酮血藥濃度和臨床療效的關(guān)系研究報道不多，且結(jié)果分歧較大。以前采用外標(biāo)法測定，結(jié)果不理想，改為內(nèi)標(biāo)法，結(jié)果比較好。