感染引起的疾病,抗菌消炎是必不可少的一步,這就需要使用抗生素。在抗生素大家族中有一類藥多以“沙星”2字結尾(如氧氟沙星等),藥學書上將這類藥稱為喹諾酮類抗生素,在很多醫(yī)生的處方中都看到它們的身影。
喹諾酮類抗生素是20世紀中后期崛起的新產品,問世后因其優(yōu)異的抗感染作用,受到國內外醫(yī)藥界的關注與重視。目前,此類藥已發(fā)展到第四代,而在發(fā)展過程中,它能消滅的細菌種類越來越多,也得到了越來越多的應用。
“沙星”家族,一代更比一代強
喹諾酮類藥物按發(fā)明先后及其抗菌性能的不同,分成四代——
第一代能對付的細菌有限,僅對大腸桿菌、痢疾桿菌和變形桿菌等少數幾種菌有效。此類藥物的代表為萘啶酸、吡咯酸。因療效不佳,且不良反應大,現已被淘汰。
第二代1980年推出,抗菌范圍有所擴大,因吸收代謝后在尿液和膽汁中濃度很高,故對急慢性腎盂腎炎、膀胱炎和前列腺炎等尿路感染及膽道感染、菌痢和腸炎等療效較好。此類藥物的代表品種有吡哌酸(PPA)、新惡酸和甲氧惡喹酸等。此類藥物的不良反應也較大,目前除PPA偶爾使用外,其他已被淘汰。
第三代上世紀80年代問世,抗菌范圍進一步擴大,抗菌作用強大,較低濃度藥物即有不錯抗菌作用。本類藥物分子中均含氟原子,故又稱氟喹諾酮類。
這一代是目前應用較多,廣泛用于尿路感染、婦科炎癥、胃腸疾病以及呼吸道、皮膚組織等細菌感染的治療,主要品種有:諾氟沙星(氟哌酸)、氧氟沙星、左氧氟沙星、環(huán)丙沙星、依諾沙星、甲氟沙星、恩諾沙星、洛美沙星、氟羅沙星、加替沙星和司帕沙星等。其中,環(huán)丙沙星和左氧氟沙星已躋身全球最暢銷的藥物之列,其銷量分別高居第2位和第5位。
第四代近年來,國外已研制出第四代,如莫西沙星、克林沙星和吉米沙星等,在保持第三代抗菌能力的基礎上,它們對曾經“手軟”的一些耐藥菌等也不再留情,抗菌作用進一步提升。
“沙星”家族廣受歡迎,下面逐一介紹它們的克敵之道。
泌尿道感染——與其他抗生素相比,“沙星”們對尿路感染等具有較強作用。臨床實踐證明,即使短療程單獨使用,也可以治療急性膀胱炎和單純泌尿道感染,對引起前列腺感染的主要致病菌具有良好作用。
消化道感染——此類藥口服后在胃腸道中濃度大,對導致腹瀉的所有細菌均有一定作用,是治療細菌性腹瀉的有效抗菌藥,能有效治療由沙門菌和空腸彎曲菌引起的腸胃炎。
呼吸道感染——此類藥能有效治療某些細菌引起的氣管、支氣管感染,對多重耐藥的一些細菌也非常適用。
結核——大多數此類藥物的抗結核性能,可與異煙肼、對氨基水楊酸、鏈霉素等老抗結核藥物相媲美。即使對異煙肼、對氨基水楊酸、鏈霉素耐藥的結核桿菌,也會被“沙星”們征服,它們的耐藥性不會重復。
淋病——用單劑或多劑此類藥物,能很好地治療單純性淋菌尿道炎和子宮炎癥;單劑口服還可以治療軟下疳(編者注:一種不同于梅毒的性病)。
皮膚及軟組織感染——此類藥對引起皮膚和皮膚結構感染的各種致病菌,具有廣泛的抗菌作用。
急慢性骨髓炎——此類藥治療急、慢性骨髓炎及腐敗性關節(jié)炎效果好,可長期口服。
腦膜炎——對腦膜炎雙球菌有效,對奈瑟球菌也有很強抗菌活性。
“明星”光彩背后,也有陰影
“沙星”家族都是抗菌“明星”,有光彩的一面,而在閃亮的背后,也有片片陰影。服用此類藥物時需要留意下列不良反應,如情況較嚴重,還應停藥并咨詢醫(yī)生。
1.神經系統(tǒng)不良反應。如頭痛、頭暈、睡眠障礙、情緒變化等發(fā)生率較高,嚴重時可出現癲癇樣發(fā)作。
2.致畸傷骨。此類藥有潛在的催生畸型作用,還能影響幼兒骨關節(jié)發(fā)肓,故孕婦及兒童不宜使用。
3.消化道不適。如惡心、嘔吐、腹瀉、食欲不振等也較常見。
4.過敏反應。如皮疹、發(fā)熱、肝腎功能損害及局部刺激等。
5.耐藥。隨著此類藥物應用增加,耐藥性也越來越突出,實驗發(fā)現,大腸桿菌耐環(huán)丙沙星者高達70%以上。在臨床應用過程中應嚴格掌握用藥的指征、藥物的劑量(參照說明書)及注意事項,合理用藥,這樣才能保證療效。
此外,臨床使用此類藥物時,不僅要注意胃腸道及神經系統(tǒng)不良反應,而且要注意藥物相互作用。例如,含鋁、鈣、鐵等多價陽離子制劑(如氫氧化鋁、乳酸鈣等)、維生素C、氯化胺、利福平及伊曲康唑、雙脫氧肌酐、碳酸鈣、小蘇打、硫酸鎂、萬古霉素、嘌呤化合物(如咖啡因、茶堿類藥物等)、抗酸劑(如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁及奧美拉唑等)、口服抗凝血藥物等均不宜與“沙星”類藥物合用。
編輯/李宇杰liyujie@jtyy.com