新藥快遞

預(yù)防腦卒中的藥物PRADAXA 在美國(guó)獲批

美國(guó)FDA 于2010 年10 月19 日批準(zhǔn)勃林格殷格翰公司的新藥 Dabigatran Etexilate Mesylate （商品名：PRADAXA）上市，其適應(yīng)證為降低非瓣膜性心房顫動(dòng)患者出現(xiàn)腦卒中和全身性栓塞的風(fēng)險(xiǎn)。

Dabigatran 及其葡萄糖苷酸是凝血酶的競(jìng)爭(zhēng)性直接抑制劑。在凝血連鎖反應(yīng)過(guò)程中，凝血酶（絲氨酸蛋白酶）能夠?qū)⒗w維蛋白原轉(zhuǎn)化為纖維蛋白，而抑制凝血酶能夠預(yù)防血栓形成。PRADAXA 能夠抑制游離凝血酶、與凝塊結(jié)合的凝血酶，以及凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集，從而降低腦卒中和全身性栓塞的風(fēng)險(xiǎn)。

該藥物最常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括出血（胃腸道、顱內(nèi)、脊柱內(nèi)或伴有間隔綜合征的肌肉內(nèi)出血、腹腔出血、關(guān)節(jié)內(nèi)出血以及心包出血）、消化不良（上腹痛、腹痛、腹部不適、上腹部不適）和胃腸道癥狀（胃食管反流病、食道炎、糜爛性胃炎、胃出血、出血性糜爛性胃炎以及胃潰瘍），較少見(jiàn)的不良反應(yīng)包括超敏反應(yīng)（蕁麻疹、皮疹和瘙癢）、過(guò)敏性水腫、過(guò)敏反應(yīng)以及過(guò)敏性休克。

（來(lái)源：http://www.fda.gov）

美國(guó)FDA 批準(zhǔn)頭孢類(lèi)抗菌藥物Teflaro 上市

美國(guó)FDA 于2010 年10 月29 日批準(zhǔn)CEREXA 公司的頭孢類(lèi)抗菌藥物Ceftaroline Fosamil（商品名：Teflaro）上市，用于治療敏感菌引起的急性細(xì)菌性皮膚、皮膚結(jié)構(gòu)感染以及社區(qū)獲得性肺炎（包括肺炎鏈球菌引起的并發(fā)菌血癥）。

Ceftaroline 通過(guò)與細(xì)菌細(xì)胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，影響細(xì)胞壁黏肽成分的交叉連結(jié)，抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，從而使細(xì)胞分裂和生長(zhǎng)受到抑制，最后溶解和死亡。在體外試驗(yàn)中，該藥物對(duì)革蘭陽(yáng)性和陰性細(xì)菌都有抗菌活性。Ceftaroline 對(duì)PBP2a 和PBP2x 有親和力，其抗菌譜包括：金黃色葡萄球菌（包括對(duì)甲氧西林敏感和耐受的菌株）、大腸桿菌、化膿性鏈球菌、克雷伯氏肺炎桿菌、產(chǎn)酸克雷伯氏菌、肺炎鏈球菌、流感嗜血桿菌。

臨床試驗(yàn)證實(shí)，Ceftaroline 的耐受性較好，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)包括難辨梭狀芽孢桿菌相關(guān)性腹瀉（CDAD）、惡心和皮疹。

（來(lái)源：http://www.fda.gov）

藥研動(dòng)態(tài)

類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎治療藥物Tasocitinib 的Ⅲ期臨床試驗(yàn)取得積極結(jié)果

輝瑞公司于2010 年11 月7 日宣布其類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎治療藥物Tasocitinib 的Ⅲ期臨床試驗(yàn)取得積極結(jié)果，Tasocitinib 能夠顯著減少中度至重度活動(dòng)性類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀，改善患者的生理功能。該試驗(yàn)的主要終末指標(biāo)包括：美國(guó)風(fēng)濕病學(xué)會(huì)量表（ACR20 應(yīng)答率）評(píng)分較之基線(xiàn)改善20%；健康評(píng)定問(wèn)卷殘疾指數(shù)（HAQ-DI）變化的平均值；評(píng)估疾病緩解程度的疾病活動(dòng)性評(píng)分（DAS28-4 ESR）的平均值降至2.6 分以下。Tasocitinib 達(dá)到了前2 項(xiàng)主要終末指標(biāo)，差異有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。對(duì)于第3 項(xiàng)主要終末指標(biāo)，從數(shù)值上來(lái)看有所改善，但沒(méi)有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義。

目前用于治療類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎（RA）的藥物都是以細(xì)胞外物質(zhì)（如前炎性細(xì)胞因子）作為靶點(diǎn)。Tasocitinib 是一種Janus 激酶抑制劑，直接作用于細(xì)胞內(nèi)的信號(hào)傳導(dǎo)通路（在炎癥細(xì)胞因子網(wǎng)絡(luò)中起關(guān)鍵作用）而發(fā)揮作用。研究發(fā)現(xiàn)其可以作為免疫調(diào)節(jié)劑和改善病情的RA 藥物。輝瑞公司還在研究Tasocitinib 對(duì)銀屑病、炎性腸道疾?。–rohn氏病和潰瘍性結(jié)腸炎）以及器官移植的作用。

（來(lái)源：http://www.drugs.com）

監(jiān)管動(dòng)態(tài)

SFDA 修訂百余種非處方藥說(shuō)明書(shū)范本

為保證公眾用藥安全，按照《處方藥與非處方藥分類(lèi)管理辦法（試行）》和相關(guān)法律法規(guī)的規(guī)定，根據(jù)《中國(guó)藥典》2010年版標(biāo)準(zhǔn)變更情況，日前，國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局（SFDA）印發(fā)通知，決定對(duì)部分非處方藥說(shuō)明書(shū)范本進(jìn)行修訂。

此次修訂說(shuō)明書(shū)范本涉及的非處方藥包括維C 銀翹片、阿膠補(bǔ)血膏、阿膠補(bǔ)血口服液、八珍顆粒、北豆根膠囊、北豆根片、北芪五加片、鼻炎康片、濕毒清膠囊等。通知要求各級(jí)食品藥品監(jiān)管部門(mén)告知轄區(qū)內(nèi)相關(guān)藥品生產(chǎn)企業(yè)盡快完成說(shuō)明書(shū)和標(biāo)簽的修訂工作。

（來(lái)源：http://www.sfda.gov.cn）