新藥快遞

一種用于帕金森病輔助診斷的新型顯影劑DaTSCAN在美國獲批

2011年01月14日，GE醫(yī)療公司宣布美國食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）已批準(zhǔn)該公司的碘氟潘I 123（商品名為DaTSCAN）注射劑在單光子計算機(jī)斷層掃描時作為顯影劑對顱內(nèi)紋狀體區(qū)域的多巴胺轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白（DaT）成像，以輔助醫(yī)生鑒別和診斷成年患者的帕金森綜合癥。

碘氟潘I 123是一種含有I 123標(biāo)記的放射性顯影劑，其半衰期為13個小時，它對顱內(nèi)紋狀體的DaT具有選擇性和高度親和力，可與之較好結(jié)合并成像，能夠協(xié)助醫(yī)生對帕金森綜合癥所致的震顫和特發(fā)性震顫（一種手、頭、臉的不自主顫動）進(jìn)行鑒別。但不足之處是碘氟潘I 123無法明確區(qū)分出帕金森疾病的各種類型。

基于碘氟潘I 123兩項DaT分布可視化III期臨床試驗的積極結(jié)果，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了該顯影劑的上市。這些研究在284例震顫的成人患者中進(jìn)行了評估，研究結(jié)果顯示，顱內(nèi)DaT分布可視化檢測的計算機(jī)掃描結(jié)果與臨床診斷一致。

人體對每劑量碘氟潘 I 123的輻射吸收量為 111-185MBq，因此，它不會對人體造成顯著的放射性損傷，故該顯影劑在臨床上安全可靠。

（來源：http://www.fda.gov）

美國FDA批準(zhǔn)新型外用藥物多殺菌素用于治療頭虱感染

ParaPro制藥公司的新藥多殺菌素（通用名為Spinosad，商品名為Natroba）于2011年1月18日獲得美國FDA的批準(zhǔn)上市，該藥作為新型的外用藥物，將用于治療4歲以上患者因頭虱引起的感染。

多殺菌素是由提取自土壤中的刺糖多孢菌發(fā)酵而產(chǎn)生的新型大環(huán)內(nèi)酯類抗生素，其有效成分是多殺菌素Spinosyn A和Spinosyn D，二者混合的比例約為5∶1。它通過激活頭虱的煙堿型受體使其神經(jīng)細(xì)胞去極化，神經(jīng)元持續(xù)興奮，最終導(dǎo)致頭虱神經(jīng)麻痹并死亡，從而治療頭虱引起的嚴(yán)重瘙癢、抓撓、濕疹或細(xì)菌感染。

兩項Ⅲ期臨床試驗顯示，多殺菌素在祛除頭虱方面的療效顯著優(yōu)于1%的氯菊酯。在這兩項試驗中，共有1 038例活動期頭虱感染患者在家中使用多殺菌素或氯菊酯進(jìn)行治療。結(jié)果顯示，多殺菌素組多數(shù)患者僅需要一次用藥即可殺滅頭虱，而氯菊酯組多數(shù)患者需要使用兩次。

多殺菌素局部用藥的不良反應(yīng)包括用藥部位紅斑、刺激、干燥、表皮脫落、禿頭等。由于該藥為外用混懸制劑，含有苯甲醇，對嬰幼兒有一定毒性，故FDA未批準(zhǔn)該藥用于4歲以下兒童。

（來源：http://www.fda.gov）

重度抑郁癥治療藥鹽酸維拉佐酮在美國獲準(zhǔn)上市

2011年01月21日，美國FDA批準(zhǔn)Trovis制藥公司研發(fā)的新藥鹽酸維拉佐酮（Vilazodone hydrochloride，商品名為Viibryd）上市，該藥將在臨床用于治療重度抑郁癥（MDD）。

MDD是一種幾乎每天發(fā)作且至少持續(xù)2周以上的抑郁癥，臨床觀察到MDD患者大腦缺少5-羥色胺和去甲腎上腺素，現(xiàn)有的抗抑郁藥即是通過抑制神經(jīng)系統(tǒng)對這兩種遞質(zhì)的再攝取而發(fā)揮抗抑郁作用。但鹽酸維拉佐酮對該疾病的藥理機(jī)制尚未完全明確，可能與它對5-羥色胺再攝取的選擇性抑制及中樞神經(jīng)系統(tǒng)中血清素活性的增強(qiáng)有關(guān)。

鹽酸維拉佐酮治療MDD的療效在兩項長達(dá)8周的多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照試驗中得到了證實。在這兩項研究中，研究者納入符合MDD診斷標(biāo)準(zhǔn)的成年人，在兩周內(nèi)對受試者的劑量進(jìn)行逐步調(diào)整，直至達(dá)到40 mg、每日1次。研究人員以Montgomery-Asberg抑郁評定量表總評分自基線到第8周的平均變化值為改善程度的衡量指標(biāo)，發(fā)現(xiàn)藥物治療組患者抑郁癥狀的改善程度大于安慰劑對照組患者。

鹽酸維拉佐酮最常見不良反應(yīng)包括腹瀉、惡心、嘔吐和失眠。此外，由于抗抑郁藥可增加兒童、青少年和18～24歲年輕人自殺的風(fēng)險，因此FDA要求該藥的說明書中增加黑框警示，以提醒上述患者用藥時應(yīng)謹(jǐn)慎。

（來源：http://www.fda.gov）

藥研動態(tài)

治療艱難梭菌感染的新型抗生素FidaxomicinⅢ期臨床試驗結(jié)果公布

2011年02月02日，《新英格蘭醫(yī)學(xué)雜志》公布了美國Optimer制藥公司研發(fā)的新型抗菌藥Fidaxom icin在北美的Ⅲ期臨床試驗結(jié)果，同一時期美國FDA也受理了該公司提出的新藥上市申請，并授予該藥六個月的優(yōu)先審批權(quán)，美國FDA將對該藥治療艱難梭菌感染這一適應(yīng)證進(jìn)行審批。

艱難梭菌屬厭氧性細(xì)菌，一般寄生在人的腸道內(nèi)。過度服用某些抗菌藥可導(dǎo)致艱難梭菌的菌群生長速度加快，使腸道菌群失調(diào)而引發(fā)炎癥。目前萬古霉素是FDA唯一批準(zhǔn)用于治療艱難梭菌感染的藥物。Fidaxomicin是Optimer公司近年來合成的一種新型的、窄譜的大環(huán)類（Macrocycles）抗菌藥，它通過抑制艱難梭菌的核糖核酸聚合酶，可以殺滅艱難梭菌，使腸道菌群恢復(fù)正常。

該Ⅲ期臨床試驗是一項納入629例成年患者的多中心、隨機(jī)、雙盲臨床試驗，艱難梭菌感染患者分別接受Fidaxomicin（200 mg，每日2次）和鹽酸萬古霉素（125 mg，每日4次）治療。研究結(jié)果顯示，與鹽酸萬古霉素相比，F(xiàn)idaxomicin可顯著降低艱難梭菌感染的復(fù)發(fā)率并提高整體治愈率。

（來源：http://www.optimerpharma.com）