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        司來吉蘭貼片處方的正交設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)研究

        2010-05-25 01:43:34王剛申明樂李建成萬成堂劉萬鋒陳劍兵
        關(guān)鍵詞:壓敏膠吉蘭透皮

        王剛,申明樂,李建成,萬成堂,劉萬鋒,陳劍兵

        (1.南陽出入境檢驗(yàn)檢疫局,河南 南陽 473036;2.南陽理工學(xué)院,河南 南陽 473004)

        鹽酸司來吉蘭(Selegiline)簡稱司來吉蘭,又名克金平、思吉寧。結(jié)構(gòu)式見圖1。司來吉蘭是選擇性B型單胺氧化酶(MAO-B)抑制劑。在臨床上廣泛用于治療帕金森病[1~4]。研究表明:氮酮含量為3%對司來吉蘭的透皮性能促進(jìn)效果最佳[5]。

        1 材料

        1.1 儀器

        Waters Alliance 2690高效液相色譜儀(Waters公司),Millennium32色譜工作站(Waters公司),電熱恒溫鼓風(fēng)干燥箱DHG-9140A型(上海一恒科技有限公司),TK-60B型Franz擴(kuò)散池(上海鍇凱科技貿(mào)易有限公司),F(xiàn)A1004電子天平(上海精科儀器有限公司)。

        1.2 試劑及實(shí)驗(yàn)動物

        鹽酸司來吉蘭(北京市藥檢所,批號61190,標(biāo)準(zhǔn)品),氮酮(Azone,北京市第二制藥廠),油酸(OA,天津市化學(xué)制劑一廠),肉豆蒄酸異丙酯(IPM,Sigma Chemical Co.),壓敏膠(PSA,北京康倍得醫(yī)藥技術(shù)開發(fā)有限公司,批號090307),無水甲醇(北京益利精細(xì)化學(xué)品有限公司),豚鼠(雄性,200~250 g,北京大學(xué)醫(yī)學(xué)部動物中心,合格證號:SCXK(京)-(2009-0011),司來吉蘭貼片(自制)。

        2 試驗(yàn)方法

        以敲顱法處死豚鼠,剃去腹部的毛,取腹部皮膚,分離皮下組織及脂肪,用蒸餾水將皮膚洗凈,將皮膚固定在改進(jìn)的Franz立式擴(kuò)散池上,皮膚的角質(zhì)層向外,取司來吉蘭透皮貼片和空白貼片,揭去防粘層貼于皮膚角質(zhì)層上。以12.5 ml脫氣蒸餾水為接收介質(zhì)。介質(zhì)溫度是(32±0.5)℃,磁力攪拌130 r·min-1。分別在實(shí)驗(yàn)開始的 1.0 h、3.0 h、6.0 h、9.0 h、12.0 h、24.0 h、36.0 h、48.0 h 取樣 1.5 ml,每次取樣完畢后,補(bǔ)加滿等體積、等溫度的接收液??瞻缀蜆悠方?jīng)0.2μm濾膜濾過后進(jìn)樣10μl在205 nm測定峰面積,然后換算成藥物的質(zhì)量濃度,專屬性實(shí)驗(yàn)色譜圖如圖2,說明輔料對測定無影響。研究表明,高效液相色譜法適合司來吉蘭貼片的分析[5]。

        按下式計(jì)算出一定時間內(nèi)單位面積藥物的累積釋放量(Q)。

        Cn為第n個取樣點(diǎn)測得的藥物的質(zhì)量濃度,Ci為第i個取樣點(diǎn)的藥物質(zhì)量濃度,A為擴(kuò)散面積,V0為接受池中溶液的體積,V為取樣體積。

        3 司來吉蘭貼片處方正交設(shè)計(jì)試驗(yàn)

        3.1 壓敏膠、促滲劑和藥量正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)

        3.1.1 實(shí)驗(yàn)方案:采用正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)對司來吉蘭貼片中主藥含量、促滲劑、壓敏膠和增塑劑(RS100)含量比例進(jìn)行篩選。選用L9(34)正交表設(shè)計(jì)了9個處方,見表1,制成貼片,進(jìn)行體外透皮實(shí)驗(yàn),由實(shí)驗(yàn)結(jié)果確定各因素對司來吉蘭貼片透皮性能的影響,確定司來吉蘭貼片的處方。

        表1 正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)表Tab.1 Design of orthogonal tests

        3.1.2 結(jié)果:對實(shí)驗(yàn)結(jié)果進(jìn)行直觀分析和方差分析,直觀效應(yīng)曲線見圖3。

        3.1.3 討論:由正交分析結(jié)果,司來吉蘭貼片處方選定 PSA:RS100=4:1,選用Azone為單一促滲劑,含藥量為3%,和發(fā)表的試驗(yàn)研究結(jié)論相符[5]。

        3.2 PSA與RS100用量和促滲劑用量選擇正交設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)

        3.2.1 實(shí)驗(yàn)方案:采用正交設(shè)計(jì)對經(jīng)皮給藥系統(tǒng)中PSA與RS100和Azone含量進(jìn)行選擇。選用L9(34)正交表設(shè)計(jì)9個處方,見表2,制成貼片,進(jìn)行體外透皮實(shí)驗(yàn)。由實(shí)驗(yàn)結(jié)果確定各因素對司來吉蘭貼片透皮性能的影響,確定司來吉蘭貼片各成分用量。

        表2 正交實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)表Tab.2 Design of orthogonaltests

        3.2.2 結(jié)果

        對實(shí)驗(yàn)結(jié)果進(jìn)行直觀分析和方差分析,直觀效應(yīng)曲線見圖4。

        3.2.3 討論

        由正交分析結(jié)果,司來吉蘭貼片選定RS100含量為15%,促滲劑AZONE含量為3%。

        3.3 司來吉蘭經(jīng)皮給藥制劑中壓敏膠含量的選擇

        3.3.1 實(shí)驗(yàn)過程:按處方量稱取藥物及各種輔料,攪拌均勻后,加入壓敏膠(含量分別為總量的50%、60%和70%),制成貼片。從同一板貼片的3個不同部位分別截取10×2.5 cm2的貼片做初粘力測定,5×2.5 cm2做持粘力測定。

        3.3.2 結(jié)果:通過測定司來吉蘭貼片的初粘力和持粘力,記錄不同壓敏膠含量時的滾球號碼和從板上掉落的時間,記錄結(jié)果見表3和表4。

        表3 貼片初粘力實(shí)驗(yàn)測定結(jié)果Tab.3 The result of primary stickiness

        表4 貼片持粘力實(shí)驗(yàn)測定結(jié)果Tab.4 The result of permanent stickiness

        3.3.3 討論:一般認(rèn)為,測定結(jié)果為14號和15號球時,適合貼片的初粘性。通常測試時間超過60 min,說明貼片的持粘性良好。

        由表3和表4可知,壓敏膠含量為60%時,貼片具有合適的初粘性和持粘性,實(shí)驗(yàn)選定壓敏膠含量為60%。

        4 結(jié)論

        根據(jù)以上實(shí)驗(yàn)及實(shí)驗(yàn)結(jié)果,確定司來吉蘭經(jīng)皮給藥制劑的最佳處方組成為:司來吉蘭的含量為3%,促滲劑選用氮酮(AZONE),含量為3%,增塑劑RS100含量為15%,壓敏膠含量為60%。背襯材料為涂鋁膜的聚酯膜。司來吉蘭適合制成經(jīng)皮給藥系統(tǒng)。正交設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)是研究司來吉蘭貼片處方的科學(xué)有效方法。

        [1]趙鵬,張本恕,肖穎,等.鹽酸司來吉蘭治療早期帕金森病的療效觀察[J].臨床神經(jīng)病學(xué)雜志,2005,18(4):306-307.

        [2]Chi-Un Pae,Hyun-kook Lim,Changsu Han,et al.Selegiline transdermal system:current awareness and promise.Progress in Neuro-Psychopharmacology and biological Psychiatry[J].2007,31(6):1153-1163.

        [3]Jia-You Fang,Chi-Feng Hung,Chen-Hsien Chi,et al.Transdermal permeation of selegiline from hydrogel-membrane drug delivery systems.International Journal of Pharmaceutics[J].2009,380(1-2):33-39.

        [4]Donald S.Robinson,Jay D.Amsterdam.Theselejilinetransdermal system in major depressive disorder:A systematic review of safety and tolerability.Journal Of Affective Disorders[J].2008,105(1-3):15-23.

        [5]王剛,杜洪光,張恩宏,等.促滲劑對司來吉蘭貼片透皮性能的影響[J].中國藥房,2008,19(7):511-513.

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